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第六章 抗膽堿藥

　　一、M膽堿受體阻斷藥

　　阿托品類生物堿：均提取自茄科植物，有阿托品、山莨菪堿、東莨菪堿及樟柳堿等，它們化學結構均相似。

　　★阿托品

　　【藥理作用】

　　競爭性阻斷M受體，較大劑量可阻斷N1受體。

　　1.抑制平滑肌：松馳多種內臟平滑肌

　　特點：對過度活動或痙攣的平滑肌松馳作用較顯著;胃腸>膀胱>膽管、輸尿管、支氣管

　　2.抑制腺體分泌：唾液腺、汗腺>淚腺.呼吸道腺體>胃腺

　　3.對眼的作用(與毛果蕓堿相反)：——強而持久

　　(1)散瞳：阻斷虹膜括約肌M受體.

　　(2)眼內壓升高：虹膜退向四周邊緣，前房角變窄阻礙房水回流.

　　(3)調節麻痹：睫狀肌松弛，拉緊懸韌帶，使晶狀體變扁平，屈光度降低，以致視近物模糊，視遠物清楚

　　4.心血管系統作用：(1)心率：較大劑量(>1mg)­ HR，阻斷竇房結M2受體，解除迷走神經對心臟的抑制。

　　(2)血管：治療量對血管、血壓無明顯影響，大劑量解除小血管痙攣，可能與代償性散熱反應和直接擴張血管有關。

　　5.興奮中樞：治療劑量(0.5mg)興奮作用不明顯;較大劑量(1～2mg)可輕度興奮延腦和大腦;

　　中毒劑量(>10mg),由興奮轉入抑制(昏迷等〕

　　▲【臨床應用】

　　▲1.內臟絞痛：胃腸絞痛>膀胱刺激癥>膽絞痛和腎絞痛(膽絞痛，腎絞痛與鎮痛藥合用)

　　▲2.腺體分泌過多(1)全身麻醉前給藥;(2)嚴重盜汗和流涎癥

　　3.眼科：(1)虹膜睫狀體炎：常與毛果蕓香堿

　　(2)檢查眼底，驗光配鏡，使調節麻痹，晶狀體固定。現少用，僅兒童驗光時用

　　▲4.緩慢型心律失常：治療迷走神經過度興奮所致竇房阻滯、房室阻滯等緩慢型心律失常。

　　5.抗休克：在補充血容量的前提下，大劑量阿托品通過解除血管痙攣，舒張外周血管，改善微循環作用而使回心血量及有效循環血量增加，血壓回升，用于治療暴發型流行性腦脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克。但休克伴有高熱或心率過速時禁用。

　　6. 有機磷酸酯類中毒

　　▲【不良反應】

　　1.副作用：口干,心悸,視力模糊，皮膚潮紅等。

　　2.過量中毒：幻覺,譫妄,精神錯亂,高熱.嚴重時可由中樞興奮轉入抑制，出現昏迷,血壓下降,呼吸抑制

　　中毒的解救:①對癥：吸氧、人工呼吸;②藥物對抗：安定、毛果蕓香堿，新斯的明，毒扁豆堿.

　　▲【禁忌證】： 青光眼、前列腺肥大、麻痹性腸梗阻

　　▲山莨菪堿：①解除平滑肌痙攣選擇性較高，已廣泛代替阿托品用于胃絞痛▲;

　　②改善微循環作用明顯▲;

　　③不易透過血腦屏障，很少中樞興奮作用;④抑制腺體分泌及擴瞳作用弱于阿托品

　　前列腺肥大及青光眼忌用

　　▲東莨菪堿：①中樞抑制作用強：中藥麻醉▲;②抗暈止吐：暈動病，妊娠嘔吐及放射病嘔吐▲;

　　③中樞抗膽堿作用：帕金森病;④抑制腺體分泌作用強：+ ① → 麻醉前給藥

　　▲哌倫西平、替倫西平 ——選擇性M1受替阻滯藥

　　作用：抑制胃酸、胃蛋白酶分泌 用途：消化性潰瘍

　　二、N1 膽堿受體阻滯藥

　　又稱神經節阻斷藥，阻斷交感和副交感神經節的傳遞功能，如：六甲雙銨、美加明、咪噻芬

　　應用：高血壓危象及高血壓腦病(副作用多，如體位性低血壓,尿潴留等)

　　三、N2膽堿受體阻斷藥

　　也稱骨骼肌松弛藥，阻斷神經肌肉接頭的N2受體，妨礙神經沖動的傳遞，導致肌肉松弛

　　除極化型：琥珀酰膽堿——對N2受體產生持久除極化作用，對Ach的反應減弱或消失

　　【藥理作用】1.先出現短時的肌束顫動;肌松作用出現快，持續時間短(2~8min)，易于控制。

　　2.骨骼肌松弛有一定的順序： 顏面部→ 頸部→ 肩胛→ 腹部→四肢 →呼吸肌

　　【臨床應用】氣管內插管，食道鏡等操作。

　　重復給藥或靜滴用于較長時間的手術; 有強烈窒息感(4-5min)禁用于清醒的患者。

　　非除極化型：筒箭毒堿——競爭性阻斷運動終板上N2受體與Ach結合

　　吸入性麻醉藥如乙醚和氨基甙類抗生素如鏈霉素能加強此藥的作用;與抗膽堿酯酶藥之間有拮抗作用,過量時可用新斯的明解毒;有神經節阻斷作用。因藥源有限,臨床已少用

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