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第九章 鎮靜催眠藥

　　鎮靜藥:輕度抑制中樞，緩解或消除煩躁不安。 催眠藥:促進和維持近似生理睡眠。

　　正常生理性睡眠可分為慢波睡眠(非快動眼睡眠，NREMS)和快波睡眠(快動眼睡眠，REMS)。

　　一、苯二氮卓類

　　長效類：T1/2>24h，地西泮(安定)、氯氮卓、氟西泮; 中效類：T1/2:6-24h，硝西泮;

　　短效類：T1/2 <6h，三唑侖、奧沙西泮 、艾司 唑侖

　　★【藥理作用】

　　1.抗焦慮作用：小于鎮靜劑量就有明顯抗焦慮作用，可能作用機制：抑制大腦、邊緣系統中腦的過度活動。

　　2.鎮靜催眠作用：入睡潛伏期↓ ，夜間覺醒次數↓，睡眠時間↑，醒后自覺恢復精力。

　　抑制慢波睡眠的深睡時相，但停藥后反跳較輕，無麻醉作用。

　　3.抗驚厥與抗癲癇作用：緩解、消除驚厥;抑制癲癇灶異常放電的擴散。

　　4.中樞肌松作用：抑制脊髓神經元多突觸反射。

　　★作用機制：BDZ與GABAA 受體(γ亞單位)結合→增強中樞抑制性遞質GABA與受體(α,β亞單位)的親和力→ Cl-通道開放 → Cl-內流↑ → 突觸后膜超極化→ 神經系統興奮性↓

　　主要作用部位：抗焦慮——大腦皮層、邊緣系統、中腦;催眠——腦干

　　▲【臨床應用】1.抗焦慮;2.失眠;3.手術前鎮靜

　　4.癲癇持續狀態：地西泮是癲癇持續狀態的首選藥

　　5.驚厥：臨床用于破傷風、子癇、小兒高燒驚厥、藥物中毒驚厥。

　　【不良反應】頭昏、嗜睡、乏力、記憶力下降、共濟失調等;靜脈注射過快可抑制呼吸和心血管系統。

　　易透過胎盤到達胎兒，臨產婦禁用;易經乳汁排出，哺乳婦禁用;肝功能減退者、老人慎用。

　　二、巴比妥類

　　1.脂溶性越大作用越快越強，苯巴比妥<巴比妥<戊巴比妥<異戊巴比妥<可可巴比妥<硫噴妥鈉;

　　2.容易產生依賴性及耐受性;3.過量易導致呼吸麻痹;4.主要用于抗驚厥治療

　　可縮短REMS，改變正常睡眠模式，停藥REMS易反跳性延長，伴多夢。

　　苯二氮卓類與巴比妥類的比較

　　巴比妥類 苯二氮卓類

　　縮短REM 　 +++ 　　　+

　　后遺作用 　 ++　 ±

　　麻醉作用 　 有 無

　　安全度 　 較小 大

　　依賴性 　 較大 較輕

　　誘導肝藥酶 ++ 　　—

　　三、其他鎮靜催眠藥

　　水合氯醛 ：催眠——維持6～8h ;抗驚厥——用于各種驚厥

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