第十二章 解熱鎮痛藥
解熱鎮痛藥:為一類具有解熱、鎮痛藥理作用,同時還有顯著抗炎、抗風濕作用的藥物。
一、解熱鎮痛抗炎藥
★1、解熱作用:降低發熱病人體溫,對正常體溫者幾無影響。
★機制:作用于下丘腦體溫調節中樞,→抑制PG合成酶—環氧酶(COX) →減少PG合成。
★2、鎮痛作用:各藥均有外周鎮痛作用,對劇痛及內臟絞痛無效,對持續性鈍痛(多為炎性疼痛)有良效
★機制:抑制PG合成酶—環氧酶(COX)→減少炎癥局部PG合成→抑制PG的痛覺作用和痛覺增敏作用
炎癥與致痛物質:緩激肽,PG, 組胺
3、抗炎作用:抑制局部PG合成;阿司匹林、吲哚美辛抗炎作用較強,苯胺類幾無抗炎作用
水楊酸類——★阿司匹林(乙酰水楊酸)
★【藥理作用】
1.解熱、鎮痛:對輕、中度體表疼痛,尤其是炎癥性疼痛有明顯療效。
2.抗炎抗風濕:需較大劑量,作用隨劑量增大而增強
3.抗血栓形成:抑制還氧酶→TXA2(血栓烷)生成↓,每日給予小劑量可防治血栓性疾病
★【臨床應用】
1、發熱;2、各種鈍痛:頭痛、偏頭痛、牙痛、神經痛、關節痛、肌肉痛和痛經等;
3、風濕性關節炎和類風濕性關節炎; 4、防治血栓形成: 冠心病及腦動脈粥樣硬化癥的二級預防
【不良反應】▲1、胃腸道反應:胃黏膜損傷 → “無痛性出血”;▲2、凝血障礙:出血時間延長;
3、過敏反應 : “阿司匹林哮喘”——誘發支氣管哮喘;
4、水楊酸反應:阿司匹林劑量>5g/日→頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、聽力減退等
常用解熱鎮痛抗炎藥比較
藥 物
|
乙酰水楊酸 (阿司匹林) |
對乙酰氨基酚 (撲熱息痛) |
保泰松 (布他酮) |
吲哚美 (消炎痛) |
解熱作用 |
+++ |
++ |
+ |
+++ |
鎮痛作用 |
+++ |
++ |
+ |
++++ |
抗炎/風濕 |
+++ |
— |
+++ |
++++ |
臨床應用
|
類風濕性關節炎、發熱、慢性鈍痛、風濕熱、腦血栓 |
解熱鎮痛
|
急性風濕性及類 風濕性關節炎、 強直性脊柱炎 |
其他藥不能耐受或療效不顯著者、癌性發熱 |
不良反應
|
胃腸道、凝血障礙等 |
皮疹、腎毒性、中毒致肝壞死 |
不良反應較多,已少用 |
胃出血(偶發) 過敏反應 |
★嗎啡與阿司匹林的鎮痛作用比較
項 目 |
嗎 啡 |
阿司匹林 |
鎮痛部位 |
中樞 |
外周 |
作用機理 |
激動阿片受體干擾痛覺傳入 |
抑制PG合成,減輕炎性疼痛 |
作用特點 |
強大鎮痛,伴鎮靜及欣快感 |
中等鎮痛,無鎮靜及欣快感 |
創傷劇痛 |
強效 |
無效 |
內臟絞痛 |
強效 |
無效 |
慢性鈍痛 |
效果好 |
效果良好 |
應 用 |
各種劇痛 |
廣泛,多用于慢性鈍痛 |
成 癮 性 |
易產生 |
無 |
不良反應 |
抑制呼吸 |
胃腸道反應,凝血障礙 |
二、抗痛風藥
痛風:是一種以高尿酸血癥和關節炎為特征的疾病。
用于治療急性痛風的藥物
秋水仙類——秋水仙堿:抑制急性發作時的粒細胞浸潤
非甾體抗炎藥——吲哚美辛、布洛芬、萘普生等 :抑制炎癥和疼痛
甾體抗炎藥:只用于上述抗痛風藥不能耐受或頑固
用于治療慢性痛風的藥物
1.抑制尿酸生成藥:別嘌醇、奧昔嘌醇、巰異嘌呤等。
2.促尿酸排泄藥:丙磺舒、乙磺舒、苯溴馬隆等,能抑制尿酸在腎小管吸收,促進尿酸排泄,迅速降低血漿尿酸濃度。
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