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第十六章 抗心律失常藥

　　心律失常是臨床常見病，是心動頻率和節律的異常表現。

　　緩慢型有竇性心動過緩(60次/分以下)、傳 導阻滯等。

　　快速型有竇性、異位過速兩類：如竇性心動過速、心房早搏、房撲、房顫、心室早搏、陣發性心動過速(室上性、室性)、心室纖維顫動等

　　★常用抗心律失常藥分類

　　Ⅰ類：鈉通道阻滯藥，根據程度差異可分為ⅠA、ⅠB、ⅠC三個亞類。

　　ⅠA類，適度阻鈉，對Vmax中等抑制，約30%，可減慢傳導，延長復極。代表藥奎尼丁、普魯卡因胺;ⅠB類，輕度阻鈉，對Vmax的抑制小于10%，傳導略減或不變，加速復極。代表藥利多卡因、苯妥英鈉;ⅠC類，重度阻鈉，對Vmax的抑制達50%以上， 明顯減慢傳導，對復極影響小。代表藥普羅帕酮。

　　Ⅱ類：β-腎上腺素受體阻斷藥，代表藥有普萘洛爾等。

　　Ⅲ類：延長動作電位時程藥，代表藥有胺碘酮等。

　　Ⅳ類：鈣拮抗藥，代表藥有維拉帕米、地爾硫卓

　　ⅠA類——適度阻鈉藥

　　▲ 奎尼丁 (一種生物堿)

　　▲【藥理作用】適度阻滯Na+通道，對K+外流,Ca2+內流也有一定的阻滯作用。

　　(1) 降低浦氏纖維自律性;(2) 減慢傳導速度(0相上升速率、動作電位振幅↓) → 消除折返

　　(3) 延長ADP, ERP; ⑷其他：兼有α阻滯作用、抗膽堿作用。

　　▲【臨床應用】廣譜抗心律失常;房撲、房顫(先用強心苷)，室上性、室性早博和心動過速。

　　▲【不良反應】較多見。

　　⑴胃腸道反應(惡心、嘔吐等)

　　⑵心血管系統反應：包括低血壓、心律失常(房室、心室內傳導阻滯等，嚴重反應是奎尼丁暈厥，表現Q-T間期延長，尖端扭轉型室性心動過速、室顫)。

　　⑶金雞納反應：頭痛、耳鳴、聽力喪失、視覺障礙、暈厥等。

　　▲ 普魯卡因胺

　　【藥理作用】與奎尼丁相似，但α-阻滯作用及抗膽堿作用較弱。

　　【臨床應用】室性和室上性心律失常治療，如室性及房性早搏、心動過速等。

　　【不良反應】(1)心血管系統：房室傳導阻滯，心律失常;靜注過量致低血壓。

　　(2)過敏反應：藥熱、皮疹、肌痛、白細胞減少;(3)少數紅斑狼瘡樣綜合征▲

　　ⅠB類——輕度阻鈉

　　▲ 利多卡因

　　【藥理作用】抑制0相鈉內流，促進K+外流

　　(1)降低自律性(心室肌、浦肯野系統，提高閾電位水平)

　　(2)相對延長有效不應期：縮短APD, ERP, 延長ERP/APD，有利于消除折返。

　　★【臨床應用】

　　室性心律失常：如心肌梗死(首選藥)，心臟手術，強心苷中毒及各種心臟病并發室性心動過速、室顫。

　　【不良反應】心血管：心率減慢，傳導阻滯;樞神經系統：嗜睡、頭痛、頭暈、不安、感覺異常。

　　▲ 苯妥英鈉

　　【藥理作用】與利多卡因相似，還能與強心苷競爭Na+-K+泵，抑制強心苷的晚后除極及觸發活動。

　　★ 【臨床應用】室性心律失常及強心苷類藥物中毒的搶救(首選藥)

　　Ic類——重度阻鈉

　　▲ 普羅帕酮( 心律平)

　　【藥理作用】抑制0期及4期Na+內流的作用較強

　　▲【臨床應用】室上性、室性早搏、室性心動過速

　　禁忌：竇房節功能低下、嚴重房室傳導阻滯

　　Ⅱ——β受體阻滯藥：★普萘洛爾、▲美托洛爾

　　★【臨床應用】室上性和室性心律失常

　　對由交感神經興奮、情緒激動、甲狀腺功能亢進和嗜鉻細胞瘤等所誘發的竇性心動過速效佳。

　　Ⅲ類 延長動作電位時程藥

　　▲ 胺碘酮

　　▲【臨床應用】廣譜抗心律失常，用于室上性、預激綜合征較好，也用于室性心律失常治療。

　　【不良反應】1、含碘，長期應用致甲狀腺功能亢進或低下。▲

　　2、大劑量致竇性心動過緩，房室傳導阻滯，Q-T間期延長，尖端扭轉型室性心動過速。

　　Ⅳ類：鈣通道阻滯藥

　　▲ 維拉帕米(異博定)

　　【藥理作用】抑制Ca2+內流

　　【臨床應用】陣發性室上性、房室交界性心動過速(首選)。

　　抗心律失常藥的選用

　　1、竇性心動過速：ß受體阻斷劑▲。 2、陣發性房速：ß受體阻斷劑或維拉帕米等。

　　3、陣發性室上性心動過速:▲急性發作首選維拉帕米，及ß受體阻斷劑等;慢性或預防可用洋地黃類、索他洛爾、奎尼丁、普魯卡因胺，胺碘酮等。

　　4、室性心動過速、室顫:靜脈滴注利多卡因(首選)★。其他：可選用任何一種 I類抗心律失常藥、如奎尼丁、普魯卡因胺等。

　　5、強心苷中毒：★苯妥英鈉或利多卡因

　　6、房撲、房顫 ：▲轉律用奎尼丁(先用強心苷)、胺碘酮;減慢室率用ß受體阻斷劑、維拉帕米;防止復發用奎尼丁、丙吡胺

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