>>>2016年臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師《藥理學(xué)》考試大綱

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第十六章 抗心律失常藥

　　心律失常是臨床常見(jiàn)病，是心動(dòng)頻率和節(jié)律的異常表現(xiàn)。

　　緩慢型有竇性心動(dòng)過(guò)緩(60次/分以下)、傳 導(dǎo)阻滯等。

　　快速型有竇性、異位過(guò)速兩類：如竇性心動(dòng)過(guò)速、心房早搏、房撲、房顫、心室早搏、陣發(fā)性心動(dòng)過(guò)速(室上性、室性)、心室纖維顫動(dòng)等

　　★常用抗心律失常藥分類

　�、耦悾衡c通道阻滯藥，根據(jù)程度差異可分為ⅠA、ⅠB、ⅠC三個(gè)亞類。

　�、馎類，適度阻鈉，對(duì)Vmax中等抑制，約30%，可減慢傳導(dǎo)，延長(zhǎng)復(fù)極。代表藥奎尼丁、普魯卡因胺;ⅠB類，輕度阻鈉，對(duì)Vmax的抑制小于10%，傳導(dǎo)略減或不變，加速?gòu)?fù)極。代表藥利多卡因、苯妥英鈉;ⅠC類，重度阻鈉，對(duì)Vmax的抑制達(dá)50%以上， 明顯減慢傳導(dǎo)，對(duì)復(fù)極影響小。代表藥普羅帕酮。

　�、蝾悾害�-腎上腺素受體阻斷藥，代表藥有普萘洛爾等。

　　Ⅲ類：延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥，代表藥有胺碘酮等。

　�、纛悾衡}拮抗藥，代表藥有維拉帕米、地爾硫卓

　　ⅠA類——適度阻鈉藥

　　▲ 奎尼丁 (一種生物堿)

　　▲【藥理作用】適度阻滯Na+通道，對(duì)K+外流,Ca2+內(nèi)流也有一定的阻滯作用。

　　(1) 降低浦氏纖維自律性;(2) 減慢傳導(dǎo)速度(0相上升速率、動(dòng)作電位振幅↓) → 消除折返

　　(3) 延長(zhǎng)ADP, ERP; ⑷其他：兼有α阻滯作用、抗膽堿作用。

　　▲【臨床應(yīng)用】廣譜抗心律失常;房撲、房顫(先用強(qiáng)心苷)，室上性、室性早博和心動(dòng)過(guò)速。

　　▲【不良反應(yīng)】較多見(jiàn)。

　�、盼改c道反應(yīng)(惡心、嘔吐等)

　　⑵心血管系統(tǒng)反應(yīng)：包括低血壓、心律失常(房室、心室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯等，嚴(yán)重反應(yīng)是奎尼丁暈厥，表現(xiàn)Q-T間期延長(zhǎng)，尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速、室顫)。

　�、墙痣u納反應(yīng)：頭痛、耳鳴、聽(tīng)力喪失、視覺(jué)障礙、暈厥等。

　　▲ 普魯卡因胺

　　【藥理作用】與奎尼丁相似，但α-阻滯作用及抗膽堿作用較弱。

　　【臨床應(yīng)用】室性和室上性心律失常治療，如室性及房性早搏、心動(dòng)過(guò)速等。

　　【不良反應(yīng)】(1)心血管系統(tǒng)：房室傳導(dǎo)阻滯，心律失常;靜注過(guò)量致低血壓。

　　(2)過(guò)敏反應(yīng)：藥熱、皮疹、肌痛、白細(xì)胞減少;(3)少數(shù)紅斑狼瘡樣綜合征▲

　�、馚類——輕度阻鈉

　　▲ 利多卡因

　　【藥理作用】抑制0相鈉內(nèi)流，促進(jìn)K+外流

　　(1)降低自律性(心室肌、浦肯野系統(tǒng)，提高閾電位水平)

　　(2)相對(duì)延長(zhǎng)有效不應(yīng)期：縮短APD, ERP, 延長(zhǎng)ERP/APD，有利于消除折返。

　　★【臨床應(yīng)用】

　　室性心律失常：如心肌梗死(首選藥)，心臟手術(shù)，強(qiáng)心苷中毒及各種心臟病并發(fā)室性心動(dòng)過(guò)速、室顫。

　　【不良反應(yīng)】心血管：心率減慢，傳導(dǎo)阻滯;樞神經(jīng)系統(tǒng)：嗜睡、頭痛、頭暈、不安、感覺(jué)異常。

　　▲ 苯妥英鈉

　　【藥理作用】與利多卡因相似，還能與強(qiáng)心苷競(jìng)爭(zhēng)Na+-K+泵，抑制強(qiáng)心苷的晚后除極及觸發(fā)活動(dòng)。

　　★ 【臨床應(yīng)用】室性心律失常及強(qiáng)心苷類藥物中毒的搶救(首選藥)

　　Ic類——重度阻鈉

　　▲ 普羅帕酮( 心律平)

　　【藥理作用】抑制0期及4期Na+內(nèi)流的作用較強(qiáng)

　　▲【臨床應(yīng)用】室上性、室性早搏、室性心動(dòng)過(guò)速

　　禁忌：竇房節(jié)功能低下、嚴(yán)重房室傳導(dǎo)阻滯

　　Ⅱ——β受體阻滯藥：★普萘洛爾、▲美托洛爾

　　★【臨床應(yīng)用】室上性和室性心律失常

　　對(duì)由交感神經(jīng)興奮、情緒激動(dòng)、甲狀腺功能亢進(jìn)和嗜鉻細(xì)胞瘤等所誘發(fā)的竇性心動(dòng)過(guò)速效佳。

　�、箢� 延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥

　　▲ 胺碘酮

　　▲【臨床應(yīng)用】廣譜抗心律失常，用于室上性、預(yù)激綜合征較好，也用于室性心律失常治療。

　　【不良反應(yīng)】1、含碘，長(zhǎng)期應(yīng)用致甲狀腺功能亢進(jìn)或低下。▲

　　2、大劑量致竇性心動(dòng)過(guò)緩，房室傳導(dǎo)阻滯，Q-T間期延長(zhǎng)，尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速。

　�、纛悾衡}通道阻滯藥

　　▲ 維拉帕米(異博定)

　　【藥理作用】抑制Ca2+內(nèi)流

　　【臨床應(yīng)用】陣發(fā)性室上性、房室交界性心動(dòng)過(guò)速(首選)。

　　抗心律失常藥的選用

　　1、竇性心動(dòng)過(guò)速：ß受體阻斷劑▲。 2、陣發(fā)性房速：ß受體阻斷劑或維拉帕米等。

　　3、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速:▲急性發(fā)作首選維拉帕米，及ß受體阻斷劑等;慢性或預(yù)防可用洋地黃類、索他洛爾、奎尼丁、普魯卡因胺，胺碘酮等。

　　4、室性心動(dòng)過(guò)速、室顫:靜脈滴注利多卡因(首選)★。其他：可選用任何一種 I類抗心律失常藥、如奎尼丁、普魯卡因胺等。

　　5、強(qiáng)心苷中毒：★苯妥英鈉或利多卡因

　　6、房撲、房顫 ：▲轉(zhuǎn)律用奎尼丁(先用強(qiáng)心苷)、胺碘酮;減慢室率用ß受體阻斷劑、維拉帕米;防止復(fù)發(fā)用奎尼丁、丙吡胺

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