>>>2016年臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師《藥理學》考試大綱

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第十七章 抗慢性心功能不全藥

　　慢性心功能不全：

　　又稱充血性心力衰竭，是多種病因引起的心臟疾病的終末階段，即心臟輸出量減少，不能滿足機體組織需要的一種病理狀態(tài)，又是一種超負荷的心肌病，即泵衰竭。臨床表現(xiàn)為呼吸急促、疲乏、水腫等。

　　▲一、強心苷類藥

　　★地高辛、去乙酰毛花苷、毒毛花苷K

　　▲【藥理作用】

　　1.正性肌力作用：即加強心肌收縮力，提高收縮速率，增加心輸出量。▲

　　2.負性頻率作用：即減慢竇性頻率作用，系增強迷走神經(jīng)的活性結果.▲

　　3.對心肌電生理的影響：延長房室結不應期，減慢傳導;縮短心房不應期;提高普肯野纖維自律性。(通過抑制普肯野纖維的Na+-K+-ATP酶，使胞內(nèi)缺K+，減少最大舒張電位，導致自律性提高。是強心苷中毒引起心律失常的機制。)▲

　　4.利尿：心輸出量增加，腎血流量增加的結果

　　▲強心機制：

　　強心苷類藥選擇性抑制心肌細胞膜上的Na+-K+-ATP酶(即受體)，抑制Na+-K+交換，細胞內(nèi)Na+濃度增加，促使Na+-Ca2+交換增強，使外Ca2+內(nèi)流增加，胞內(nèi)Ca2+量增加，又促進內(nèi)鈣釋放增加，胞內(nèi)游離Ca2+增多，從而加強心肌收縮力。

　　▲【臨床應用】

　　★1.CHF： ⑴對繼發(fā)于高血壓、輕度心瓣膜病、輕度先天心臟病所致者， CHF伴房顫者均適合

　　⑵對繼發(fā)于甲狀腺機能亢進、貧血等為相對適應癥。

　　⑶對繼發(fā)于肺心病、心肌缺血、心肌炎心包纖維化者效差。

　　2. 某些心律失常：

　　(1)心房顫動：通過延長房室結不應期、抑制房室結傳導性，阻止心房過多沖動進入心室，保護心室。 ▲

　　(2)心房撲動：通過縮短心房肌不應期，將心房撲動轉變?yōu)榉款潱缓笠种品渴医Y傳導產(chǎn)生治療作用。 ▲

　　(3)陣發(fā)性室上性心動過速(因能興奮迷走神經(jīng)

　　★【不良反應】

　　1.胃腸道反應：較常見有厭食、惡心、嘔吐、腹瀉等。

　　2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：如頭痛、疲乏、眩暈及黃、綠視癥等視覺障礙。

　　3.心臟毒性反應：是較嚴重的反應，可導致死亡。

　　可見各種類型的心律失常，以室性早搏為多見早見，致命的是心室纖維顫動。

　　★中毒防治措施：停藥，補鉀;重者可用苯妥英鈉、利多卡因治療;

　　對危及生命的極嚴重中毒者宜用地高辛抗體Fab片段作靜脈注射搶救。每80mg能拮抗1mg地高辛。

　　▲二、血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI)及血管緊張素受體(AT1 )拮抗藥

　　▲(一) 血管緊張素轉化酶抑制劑——卡托普利、依那普利

　　【藥理作用】

　　1.防治心肌肥大、心衰▲;2. 改善血液流變學

　　3. 防治血管壁增生、動脈硬化;4. 增加對胰島素的敏感性

　　(二)▲AT1拮抗藥——氯沙坦、纈沙坦

　　選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ與受體的結合，拮抗AngⅡ的作用，

　　預防及逆轉心臟、血管的重構。降低心衰的發(fā)病率、病死率，延長患者壽命。

　　▲三、b受體阻斷藥——美托洛爾、卡維地洛爾

　　防治心肌肥大，心室重構、心衰

　　四、 利尿藥——氫氯噻嗪、螺內(nèi)酯、呋塞米

　　改善心功能：減少血容量，減輕心臟前后負荷

　　五、其他藥物

　　1.鈣拮抗藥——氨氯地平

　　2.非強心苷類正性肌力藥——磷酸二酯酶抑制劑：氨力農(nóng)、米力農(nóng);β受體激動藥：多巴酚丁胺

　　3.血管擴張藥——硝酸甘油、肼曲嗪、硝普鈉、哌唑嗪

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