>>>2016年臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師《藥理學(xué)》考試大綱

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第十八章 抗心絞痛藥

　　心絞痛：是冠狀動(dòng)脈供血不足引起的心肌急劇的短暫的缺血與缺氧綜合征。

　　(1)穩(wěn)定型心絞痛：因固定性的冠脈狹窄，又因運(yùn)動(dòng)或心臟負(fù)荷過重誘發(fā)。

　　(2)不穩(wěn)定型心絞痛：可突然發(fā)生于休息時(shí)候。

　　( 3)變異型心絞痛:休息時(shí)發(fā)作，常在每天同一時(shí)間發(fā)生，由冠脈痙孿所致。

　　一、常見抗心絞痛藥物

　　1、硝酸酯類★

　　硝酸甘油★

　　★【藥理作用】

　　1 . 舒張全身靜脈、動(dòng)脈和冠脈，從而降低心臟前后負(fù)荷，降低心室充盈度與室壁肌張力。降低心肌耗氧量。

　　機(jī)制：硝酸酯類藥物在平滑肌細(xì)胞和內(nèi)皮細(xì)胞中被生物降解產(chǎn)生NO。NO激活鳥苷酸環(huán)化酶，促進(jìn)cGMP生成增加， 引起血管平滑肌松弛。

　　2.改善缺血區(qū)心肌供血：能使冠脈血流量重新分配。通過降低心室舒張末期壓力，舒張心外膜血管及側(cè)枝血管，增加心內(nèi)膜下區(qū)血液灌注量。

　　★【臨床應(yīng)用】各型心絞痛均有效，用藥后可中止發(fā)作，也可預(yù)防發(fā)作;亦可治療急性心梗和心衰。

　　硝酸甘油不宜口服(首過效應(yīng)明顯)▲;舌下含服吸收好，作用快而維持時(shí)間較短。

　　【不良反應(yīng)】1.可由血管舒張引起，如頭痛、面頰潮紅，劑量過大可出現(xiàn)體位性低血壓、心率加快、眼內(nèi)壓、顱內(nèi)壓升高等▲。2.連續(xù)用藥可出現(xiàn)耐受性，

　　硝酸異山梨酯(消心痛)——口服：預(yù)防心絞痛和心肌梗死

　　單硝酸異山梨酯——口服：預(yù)防心絞痛和心肌梗死

　　★2、 b受體阻斷藥——普萘洛爾▲、美托洛爾▲、阿替洛爾

　　★【藥理作用】

　　1.抑制心臟興奮性，明顯降低心肌耗氧量;

　　2.增加缺血區(qū)和心內(nèi)膜下的血液灌注量(提高非缺血區(qū)血管阻力，增加缺血區(qū)灌流量)。

　　▲【臨床應(yīng)用】：可減少穩(wěn)定性及不穩(wěn)定心絞痛發(fā)作次數(shù)。

　　對(duì)伴有高血壓或快速型心律失常者更為適用。但不宜用于變異型心絞痛治療。

　　★ 三、鈣拮抗藥——維拉帕米、地爾硫卓

　　【藥理作用】

　　1.降低心肌耗氧：通過對(duì)心肌鈣通道阻滯作用，抑制心肌收縮性，減慢心率而降低心肌作功，減少耗氧量;通過擴(kuò)張外周血管，降低外周阻力，降低心臟負(fù)荷。

　　2 .舒張冠脈，增加冠脈流量而改善缺血區(qū)的供血供氧;對(duì)痙攣的動(dòng)脈血管舒張明顯。

　　3.防止缺血心肌的鈣超負(fù)荷

　　【臨床應(yīng)用】變異性及穩(wěn)定性心絞痛最為適合。

　　▲抗心絞痛藥物的聯(lián)合應(yīng)用：

　　硝酸甘油與普萘洛爾：

　　⑴ 能抵消各自所產(chǎn)生的不良反應(yīng)，如硝酸甘油通過擴(kuò)張外周血管，減少回心血量，抑制普萘洛爾所引起的左心室舒張末期壓力升高;普萘洛爾通過b受體阻斷能減慢硝酸甘油所引起的心率增快。

　　⑵ 兩藥都能增加心肌供氧，降低心肌作功耗氧量;合并用藥，作用加強(qiáng)，從而減少心絞痛發(fā)作次數(shù)，增加運(yùn)動(dòng)耐力

　　⑶能減少各自的應(yīng)用劑量。

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