三、藥物劑量與效應關系
量效關系(dose effect relationship):
藥物隨劑量增加(或濃度增加),在一定范圍內其藥理效應也增加,二者的規律性變化稱為量效關系。
(一)量效曲線
以效應強弱為縱坐標,藥物濃度或劑量為橫坐標作圖得出的曲線。
1.量反應(graded response)量效曲線
2.質反應量效曲線
3.量效關系中的劑量
(1)劑量(dose):用藥份量。
A. 最小有效量(閾劑量):
B. 極量:
C. 治療量:
又為常用量(>最小有效量<極量)。
D. 半數有效量(ED50):
E. 半數致死量(LD50):
4.量效關系中的效應
(1)最大效能(maxmum effecacy):
藥物在最大治療量時達到的最大效應。
反映藥物內在活性大小。
(2)效價強度(potency):
藥物引起等效效應的相對劑量或濃度。
5.安全性評價:
a.治療指數(TI):
LD50 / ED50 的比值。比值越大越安全。
b.可靠安全系數:
LD1/ED99 的比值。比值大于1,藥物較安全,
比值小于1,藥物較不安全。
四、 藥物的化學結構和構效關系
五、 藥物作用機制
(一) 通過受體發生作用
(二)通過酶發生作用
(三)通過離子通道發生作用
(四)通過轉運體發生作用
(五)通過免疫系統發生作用
(六)通過基因發揮作用
分為基因治療、基因工程藥。
(七)其他:簡單的物理化學作用
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