六、受體

　　1.受體的概念和特性

　　(1)受體基本概念

　　受體(receptor)：存在于細(xì)胞膜上或細(xì)胞內(nèi)的、能與內(nèi)源性或外源性化學(xué)物質(zhì)(包括藥物)結(jié)合并介導(dǎo)細(xì)胞信號轉(zhuǎn)導(dǎo)功能的蛋白質(zhì)。

　　(2)受體的基本特性

　　具有靈敏性、特異性、飽和性、可逆性、多樣性。能與內(nèi)源性和外源性配基產(chǎn)生高度特異性結(jié)合。

　　2.受體類型

　　⑴ 離子通道型受體

　　⑵ G蛋白偶聯(lián)型受體

　　⑶ 酪氨酸激酶活性受體

　　⑷ 胞漿受體

　　3. 藥物與受體相互作用學(xué)說

　　A. 占領(lǐng)學(xué)說; B. 速率學(xué)說; C 二態(tài)模型學(xué)說

　　4.受體的調(diào)節(jié)與藥物作用的關(guān)系

　　向上調(diào)節(jié)：受體數(shù)目增加或反應(yīng)性增強(qiáng);

　　向下調(diào)節(jié)：受體數(shù)目減少或反應(yīng)減弱。

　　作用方式：

　　D+R DR……®E

　　D：藥物;

　　R：受體;

　　DR：藥物與受體復(fù)合物

　　E：效應(yīng)

　　pD2：親和力指數(shù)。

　　藥物與受體結(jié)合后要引起興奮效應(yīng)還需內(nèi)在活性(intrinsic activity)。用a表示。

　　親和力：藥物與受體結(jié)合的能力。 親和力越大，作用越強(qiáng)。

　　內(nèi)在活性：藥物發(fā)生效應(yīng)的能力。即最大效應(yīng)，又稱為效應(yīng)力。

　　內(nèi)在活性越強(qiáng)，激動受體所產(chǎn)生的效應(yīng)越強(qiáng)。

　　5.作用于受體的藥物分類

　　a.激動藥(agonist)

　　即有親和力又有內(nèi)在活性的藥物。

　　根據(jù)內(nèi)在活性大小又分為：

　　① 完全激動劑(full agonist， a=1 )：

　　親和力和內(nèi)在活性均較強(qiáng)。

　　② 部分激動劑(partial agonist， a<1)：

　　親和力較強(qiáng)，但內(nèi)在活性弱。

　　b.拮抗藥(antogonist， a=0)

　　有親和力但缺乏內(nèi)在活性的藥物。

　　根據(jù)作用性質(zhì)又分為：

　　競爭性拮抗藥(competitive antogonist)

　　拮抗作用可逆，增加激動藥劑量可使激動劑效應(yīng)保持原有水平，即內(nèi)在活性(最大效應(yīng))可不變，但使激動劑量效曲線平行右移。

　　pA2：拮抗參數(shù);拮抗藥的摩爾濃度的負(fù)對數(shù)值。 pA2越大，拮抗作用越強(qiáng)。

　　含義：當(dāng)激動藥與拮抗藥合用時，激動藥需2倍濃度才能產(chǎn)生未加入拮抗藥時的等同效應(yīng)。

　　非競爭性拮抗藥(non competitive antogonist )

　　使親和力降低，又使內(nèi)在活性降低的藥物。

　　表現(xiàn)為不僅使激動劑量效曲線右移，還使最大效應(yīng)降低。

　　作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物分類：

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