六、受體

　　1.受體的概念和特性

　　(1)受體基本概念

　　受體(receptor)：存在于細胞膜上或細胞內的、能與內源性或外源性化學物質(包括藥物)結合并介導細胞信號轉導功能的蛋白質。

　　(2)受體的基本特性

　　具有靈敏性、特異性、飽和性、可逆性、多樣性。能與內源性和外源性配基產生高度特異性結合。

　　2.受體類型

　　⑴ 離子通道型受體

　　⑵ G蛋白偶聯型受體

　　⑶ 酪氨酸激酶活性受體

　　⑷ 胞漿受體

　　3. 藥物與受體相互作用學說

　　A. 占領學說; B. 速率學說; C 二態模型學說

　　4.受體的調節與藥物作用的關系

　　向上調節：受體數目增加或反應性增強;

　　向下調節：受體數目減少或反應減弱。

　　作用方式：

　　D+R DR……®E

　　D：藥物;

　　R：受體;

　　DR：藥物與受體復合物

　　E：效應

　　pD2：親和力指數。

　　藥物與受體結合后要引起興奮效應還需內在活性(intrinsic activity)。用a表示。

　　親和力：藥物與受體結合的能力。 親和力越大，作用越強。

　　內在活性：藥物發生效應的能力。即最大效應，又稱為效應力。

　　內在活性越強，激動受體所產生的效應越強。

　　5.作用于受體的藥物分類

　　a.激動藥(agonist)

　　即有親和力又有內在活性的藥物。

　　根據內在活性大小又分為：

　　① 完全激動劑(full agonist， a=1 )：

　　親和力和內在活性均較強。

　　② 部分激動劑(partial agonist， a<1)：

　　親和力較強，但內在活性弱。

　　b.拮抗藥(antogonist， a=0)

　　有親和力但缺乏內在活性的藥物。

　　根據作用性質又分為：

　　競爭性拮抗藥(competitive antogonist)

　　拮抗作用可逆，增加激動藥劑量可使激動劑效應保持原有水平，即內在活性(最大效應)可不變，但使激動劑量效曲線平行右移。

　　pA2：拮抗參數;拮抗藥的摩爾濃度的負對數值。 pA2越大，拮抗作用越強。

　　含義：當激動藥與拮抗藥合用時，激動藥需2倍濃度才能產生未加入拮抗藥時的等同效應。

　　非競爭性拮抗藥(non competitive antogonist )

　　使親和力降低，又使內在活性降低的藥物。

　　表現為不僅使激動劑量效曲線右移，還使最大效應降低。

　　作用于中樞神經系統藥物分類：

關注"566執業醫師考試"微信，第一時間獲取試題、最新資訊、內部資料信息!

執業醫師題庫【手機題庫下載】 | 微信搜索"566執業醫師考試"

　　相關推薦：

　　考試吧：2016年臨床執業醫師考試大綱匯總

　　2016年臨床執業醫師備考精選試題及答案匯總

　　2016年臨床執業醫師《實踐技能》沖刺練習匯總