答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 哌替啶對新生兒呼吸的抑制作用極為敏感。

　　2、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 納洛酮的臨床應用

　　1.阿片類藥物急性中毒

　　2.解除阿片類藥物麻醉的術后呼吸抑制及其他中樞抑制癥狀

　　3.阿片類藥物成癮者的鑒別診斷

　　4.試用于急性酒精中毒、休克、脊髓損傷、中風以及腦外傷救治

　　5.研究疼痛與鎮痛的重要工具藥

　　3、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 納洛酮是在體內能與嗎啡競爭同一個受體的藥物，屬于阿片受體拮抗藥

　　4、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 哌替啶鎮痛作用類似嗎啡，常作為嗎啡替代藥物

　　5、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 哌替啶鎮痛作用類似嗎啡，常作為嗎啡替代藥物

　　6、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 納洛酮對各型阿片受體均有競爭性拮抗作用

　　7、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 嗎啡鎮痛作用為嗎啡與脊髓膠質區、丘腦內側、腦室及導水管周圍灰質的阿片受體結合，模擬內源性阿片肽的作用，抑制P物質的釋放，干擾了痛覺沖動傳入中樞而發揮鎮痛作用

　　8、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 嗎啡除抑制呼吸中樞及興奮延髓的嘔吐中樞外，其他一些中樞神經系統的不良反應有：在治療劑量下可誘發一時性黑蒙、嗜睡、注意力分散、思維力減弱、表情淡漠、活動能力和視力減退，以及昏睡。有些病例可能出現煩躁不安，表現為驚恐和畏懼。由于嗎啡對動眼神經核的興奮作用，可使瞳孔變小，這有助于嗎啡中毒和麻醉藥癮的鑒別診斷。有報告口服嗎啡緩釋片劑后可發生妄想及幻想，特別是老年人可發生不安、嘔吐及定向力障礙，此時不需要停藥而是減量

　　9、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 嗎啡的藥用特點：①對傷害性疼痛作用好，對腫瘤疼痛效果較好，對神經性疼痛效果略差。②改變情緒、鎮靜、降低焦慮緊張感。③抑制呼吸。④鎮咳。⑤收縮瞳孔。⑥引起惡心、嘔吐。⑦抑制胃腸道平滑肌蠕動，使胃排空延遲，便秘。⑧引發膽道oddis括約肌收縮，膽囊內壓上升，誘發膽絞痛。⑨尿潴留。⑩誘發哮喘。降低子宮張力

　　10、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 心源性哮喘是左心衰竭引起急性肺淤血、肺水腫，導致患者肺換氣功能降低，體內缺氧和CO2蓄積，出現呼吸急促與窒息感，引起心源性哮喘。嗎啡可降低呼吸中樞對CO2的敏感性，接觸窒息感;擴張周圍血管，減少回心血量，減輕心臟負擔，還可消除病人焦慮和恐懼情緒。哌替啶作為嗎啡類藥物可代替嗎啡應用于心源性哮喘

　　11、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 嗎啡對各種原因引起的疼痛均有效，治療其他鎮痛藥無效的急性銳痛如嚴重燒傷、創傷等，不用于慢性鈍痛如頭痛、牙痛、神經痛等是由于嗎啡連續應用易產生耐受性及成癮，而且停藥后出現戒斷癥狀

　　12、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本品系二苯二氮卓類抗精神病藥.錐體外系反應及遲發性運動障礙較輕,一般不引起血中泌乳素增高.能直接抑制腦干網狀結構上行激活系統,具有強大鎮靜催眠作用，用于治療多種類型的神經分裂癥。

　　氯氮平抗精神病作用強大,但錐體外系反應較輕,這表明抗精神病作用和錐體外系反應是可以分開的

　　13、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 氯氮平的不良反應

　　1、鎮靜作用強和抗膽堿能不良反應較多，常見有頭暈、無力、嗜睡、多汗、流涎、惡心、嘔吐、口干、便秘、體位性低血壓、心動過速。

　　2、常見食欲增加和體重增加。

　　3、可引起心電圖異常改變。可引起腦電圖改變或癲癇發作。

　　4、也可引起血糖增高。

　　5、嚴重不良反應為粒細胞缺乏癥及繼發性感染。

　　6、可引起尿失禁或中樞系統紊亂，臨床上應該慎用或不用

　　14、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 最適濃度是0.8~1.5mmol/L，超過2mmol/L即出現中毒癥狀。當血藥濃度升至1.6mmol/L時應立即停藥

　　15、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 目前臨床常用于治療躁狂癥的藥物是碳酸鋰,也有枸櫞酸鹽

　　16、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 碳酸鋰中毒量與治療量很接近，早期表現為惡心、嘔吐、腹瀉、厭食等消化道癥狀，繼而出現肌無力、四肢震顫、共濟失調、嗜睡、意識模糊或昏迷

　　17、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 常見不良反應包括口干、視物模糊、眼壓增高、便秘、心動過速、尿潴留等

　　18、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 丙咪嗪本品為三環類抗抑郁藥之一，鎮靜作用和抗膽堿均屬中等，適用于治療遲緩性的內因性抑郁癥。還可用于兒童遺尿癥。有較強的抗抑郁作用，但興奮作用不明顯，鎮靜作用和抗膽堿作用均屬中等。對遲緩性的內源性優郁癥、反應性抑郁癥及更年期抑郁癥均有效，但出現療效較慢(多在1周后才出現效果)。對精神分裂癥伴發的抑郁狀態幾乎無效或療效差，也可用于小兒遺尿癥

　　19、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 丙咪嗪具有5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取雙重抑制作用，是雙重攝取抑制劑

　　20、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 氯丙嗪可阻斷多巴胺(DA)受體、α受體及M受體。DA受體到有D1和D2二種亞型。D1受體與Cs蛋白偶聯，激動時可經Cs蛋白激活腺苷酸環化酶cAMP水平增加，其外周作用表現為血管擴張和心肌收縮力增強，中樞效應尚不清楚。D2受體的中樞效應主要表現在DA中樞通路，即黑質-紋狀體通路、中腦-邊緣葉通路、中腦-皮質通路和結節-漏斗通路

　　21、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 氯丙嗪的臨床用途見于：①治療精神分裂癥或躁狂癥。②各種藥物或疾病引發的嘔吐有顯著鎮吐作用，但對暈動病引發嘔吐無效。③治療頑固性呃逆。④配合麻醉，加強鎮痛藥作用。⑤人工冬眠多用于嚴重創傷、感染性休克、甲亢危象、中樞性高熱

　　22、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 氯丙嗪為中樞多巴胺受體的阻斷劑，具有鎮靜、抗精神病、鎮吐、降低體溫及基礎代謝等作用

　　氯丙嗪對下丘腦體溫調節中樞有很強的抑制作用，使體溫調節中樞喪失調節體溫的作用。機體的體溫隨環境溫度而改變

　　小劑量：阻斷延髓第四腦室底部的催吐化學感受區的D2受體,對抗DA受體激動劑嗎啡引起的嘔吐。

　　大劑量：直接抑制嘔吐中樞(不能對抗前庭刺激引起的嘔吐)。治療頑固性呃逆：抑制位于延髓催吐化學感受區旁的呃逆調節中樞

　　23、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 氯丙嗪阻斷結節-漏斗通路中的D2受體，抑制催乳素釋放抑制因子，使催乳素釋放增加

　　24、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 乙琥胺臨床用于小發作的首選藥，但對其他驚厥無效

　　25、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 布洛芬具有解熱鎮痛抗炎作用，其鎮痛作用較強，比阿司匹林強16-32倍;抗炎作用較弱，退熱作用與阿司匹林相似但較持久。對胃腸道的不良反應較輕，易于耐受，為此類藥物中對胃腸刺激性最低的

　　26、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 長期使用對乙酰氨基酚極少數人可致腎毒性，如腎乳頭壞死和慢性間質性腎炎等

　　27、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 低濃度阿司匹林可以使血小板內的環氧酶活性中心的絲氨酸殘基發生不可逆的乙酰化而抑制環氧酶，從而抑制環內過氧化物及TXA2的合成，由于血小板沒有細胞核，不能再合成環氧酶，因此對該酶的抑制是不可逆的。小劑量的阿司匹林可以完全抑制TXA2達到預防血栓的作用。所以因該選B

　　28、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 阿司匹林在小劑量的時候就可以有抑制血小板聚集的作用，所以D是不正確的

　　29、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 解熱鎮痛抗炎藥僅有中等程度鎮痛作用，對各種嚴重創傷性劇痛及內臟平滑肌絞痛無效。本類藥物鎮痛作用部位主要在外周

　　30、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 對乙酰氨基酚與阿司匹林和布洛芬等常見的止痛藥不同，不含有抗炎成分，所以不是所謂的“非甾體抗炎藥(NSAID)”。按常規計量服用對乙酰氨基酚不會刺激胃粘膜或引起腎臟或胎兒動脈導管血液疾病。主要用于退熱和鎮痛，無明顯的抗炎作用

　　31、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 對乙酰氨基酚抗炎抗風濕的作用較弱，僅在超過鎮痛劑量時才有一定的抗炎作用，原因未明。所以臨床不用作治療風濕性關節炎。所以選B而不是其他選項

　　32、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 阿司匹林的副作用不會導致溶血性貧血，所以選C

　　阿司匹林作用于漿細胞，產生lgE，附著于肥大細胞，使之脫顆粒，釋放組胺、緩激肽、5-羥色胺、慢反應物質等生物活性物質，引起小血管及毛細血管擴張及通透性增加，使組織迅速腫脹。即產生血管神經性水腫

　　33、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 水楊酸反應: 乙酰水楊酸劑量過大(5g/日)時，可出現頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視、聽力減退，總稱為水楊酸反應，是水楊酸類中毒的表現。嚴重者可出現過度呼吸、酸堿平衡失調，甚至精神錯亂。嚴重中毒者應立即停藥，靜脈滴入碳酸氫鈉溶液以堿化尿液，加速水楊酸鹽自尿排泄。

　　常用的解熱鎮痛抗炎藥按化學結構可分為水楊酸類、苯胺類、吡唑酮類及其他有機酸等四類。乙酰水楊酸又稱阿司匹林

　　34、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 三叉神經痛的藥物治療首選卡馬西平

　　35、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 治療癲癇持續狀態，首選地西泮靜脈注射。

　　36、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 本題要求回答的是“ 抗焦慮藥物” 的主要作用，故最佳答案為A。

　　37、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 地西泮作用的主要部位是在調節情緒反應的邊緣系統

　　38、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 地西泮沒有麻醉作用。故答案選C。

　　其藥理作用如下：

　　本品為苯二氮卓類抗焦慮藥，具有抗焦慮、鎮靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇及中樞性肌肉松弛作用。其抗焦慮作用選擇性很強，是氯氮卓的5倍，這可能與其選擇性地作用于大腦邊緣系統，與中樞苯二氯卓受體結合而促進γ-氨基丁酸(GABA)的釋放或突觸傳遞功能有關。較大劑量時可誘導入睡，與巴比妥類催眠藥比較，它具有治療指數高、對呼吸影響小、對快波睡眠(REM)幾無影響，對肝藥酶無影響、大劑量時亦不引起麻醉等特點，是目前臨床上最常用的催眠藥。此外還具有較好的抗癲癇作用，對癲癇持續狀態極有效，靜脈注射時可使70%-80%的癲癇得到控制，但對癲癇小發作及小兒陣攣性發作不如硝西洋。中樞性肌肉松弛作用比氯氮卓強，為其5倍，而抗驚厥作用很強，為氯氮卓的10倍。口服吸收快，約1小時達血高蜂濃度，肌注后吸收不規則而慢，靜脈注射迅速進入中樞而生效，但快速再分布，故而持續時間短。血次t1/2為20-50小時。經肝臟代謝為奧沙西泮，仍有生物活性，故連續應用可蓄積。可透過胎盤屏障進入胎兒體內。主要自腎臟排出，亦可從乳汁排泄

　　39、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 苯二氮卓類的藥理作用及臨床應用

　　1.抗焦慮

　　苯二氮卓類小劑量即有較好抗焦慮作用，改善緊張、憂慮、激動和失眠癥狀。其作用部位可能在邊緣系統，可用于焦慮癥治療。

　　2.鎮靜、催眠

　　可縮短睡眠誘導時間，延長睡眠持續時間。本類藥物對快動眼睡眠時相影響較小，停藥后代償性反跳較輕，易于停藥。由于這類藥物安全性好，鎮靜、催眠療效確切，目前已取代巴比妥類等傳統鎮靜催眠藥，尚可用于麻醉前給藥。也可用于心臟電擊復律或內鏡檢查前給藥，常用地西泮靜脈注射。

　　3.抗驚厥

　　本類藥物均有抗驚厥作用，地西泮和三唑侖的作用尤為明顯。可用于治療破傷風、子癇、小兒高熱和藥物中毒所致驚厥。地西泮是目前治療癲癇持續狀態的首選藥物。

　　4.中樞性肌肉松弛

　　對大腦損傷所致肌肉僵直有一定緩解作用

　　40、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 阿司匹林對和COX-1和COX-2的抑制作用基本相當，具有解熱鎮痛抗炎作用，可用于治療風濕性關節炎。低濃度的阿司匹林能使COX活性中心的絲氨酸乙酰化失活，不可逆地抑制血小板COX，減少血小板中血栓素A2的生成，影響血小板的聚集及抗血栓形成。

　　41、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 主要經肝臟代謝，腎臟排泄

　　42、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 胃腸道反應是最常見的不良反應，主要是惡心、上腹不適

　　二、A2

　　1、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 患者為急性心梗后1月余后出現急性左心衰。

　　嗎啡是治療急性肺水腫極為有效的藥物。

　　1、抑制中樞性交感神經而反射性降低外周靜脈和小動脈張力，減輕心臟前后負荷。

　　2、降低呼吸中樞興奮性，使呼吸頻率減慢，呼吸深度變小，松弛支氣管平滑肌，改善通氣功能。

　　3、中樞性鎮靜作用可減輕病人煩躁不安而減低耗氧。

　　急性心肌梗死避免在發病24小時內應用強心苷。患者為急性心梗后1月余且沒有合并快速房顫，故可用強心苷

　　2、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 氯氮平本品不僅對精神病陽性癥狀有效，對陰性癥狀也有一定效果。適用于急性與慢性精神分裂癥的各個亞型，對幻覺妄想型、青春型效果好。也可以減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如：抑郁、負罪感、焦慮)。對一些用傳統抗精神病藥治療無效或療效不好的病人，改用本品可能有效。本品也用于治療躁狂癥或其他精神病性障礙的興奮躁動和幻覺妄想。因導致粒細胞減少癥，一般不宜作為首選藥。苯海索為中樞抗膽堿抗帕金森病藥，作用在于選擇性阻斷紋狀體的膽堿能神經通路，而對外周作用較小，從而有利于恢復帕金森病患者腦內多巴胺和乙酰膽堿。情感淡漠有明顯手指顫動，考慮可能有帕金森病，應選氯氮平、苯海索

　　3、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 考慮阿司匹林的過敏反應，可能是喘大多嚴重而持久，這是因為阿司匹林抑制了環氧化酶之后，堆積的花生四烯酸經另一途徑生成了大量的過敏介質所造成的。故選擇E

　　三、B

　　1、

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 吩噻嗉類藥物可阻斷中腦-邊緣通路和中腦-皮質通路中的D2 受體，用于精神分裂癥的治療。5-羥色胺主要存在于中樞神經系統，通過多種5-HT受體參與調節痛覺、精神情緒、睡眠等功能活動。5-HT再攝取抑制劑可抑制5-HT的攝取，用于腦內5-HT減少所致的抑郁癥。

　　2、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 氯丙嗪可阻斷多巴胺(DA)受體、α受體及M受體。DA受體到有D1和D2二種亞型。D1受體與Cs蛋白偶聯，激動時可經Cs蛋白激活腺苷酸環化酶cAMP水平增加，其外周作用表現為血管擴張和心肌收縮力增強，中樞效應尚不清楚。D2受體的中樞效應主要表現在DA中樞通路，即黑質-紋狀體通路、中腦-邊緣葉通路、中腦-皮質通路和結節-漏斗通路

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 丙米嗪，除具有抗抑郁作用外，還能降低血壓，易致心律失常。同時，它對心肌有奎尼丁樣作用，可導致心律失常、心動過緩等表現

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 碳酸鋰有明顯抑制躁狂癥作用，可以改善精神分裂癥的情感障礙，治療量時對正常人精神活動無影響，其作用機制可能與抑制腦內神經突觸部位去甲腎上腺素的釋放并促進再攝取

　　3、

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 嗎啡可降低腦干呼吸中樞對血液CO2 張力的敏感性，抑制腦

　　橋呼吸調節中樞，即使治療劑量的嗎啡也有明顯呼吸抑制作用, 常可使呼吸頻率減慢、潮氣量降低、每分通氣量減少。碳酸鋰常用于治療躁狂癥，但不良反應較多，主要涉及神經系統，常表現為意識障礙、昏迷、肌張力增高、深反射亢進、共濟失調、震顫、癲癇發作等。乙琥胺是癲癇小發作的首選藥物，常見副作用為胃腸道反應，其次為中樞神經系統癥狀，偶見嗜酸性粒細胞、中性粒細胞缺乏癥，嚴重者可發生再生障礙性貧血。

　　4、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 丙戊酸鈉(抗癲靈，二丙基乙酸鈉)Sodium2-Propylvalerate,SodiumValproate,DPA：不抑制癲癇病灶放電，而是阻止異常放電的擴散。對所有類型的癲癇都有效，尤其是對小發作優于乙琥胺;對大發作較苯妥英鈉和苯巴比妥差，但對這兩藥無效的患者，本品仍有效;長期毒性低，不良反應少

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 苯妥英鈉為肝藥酶誘導劑，能誘導P450酶的活性，加速自身或其他藥物的代謝，使藥物效應減弱

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 乙琥胺對癲癇小發作的療效雖然不如丙戊酸鈉，但其副作用及耐受性小，所以常用作癲癇小發作的首選藥，而丙戊酸鈉有很強的肝毒性，一般不用作首選，所以正確答案是A

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