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　　膽堿酯類結構|作用|穩定性|代表藥物

　　1.膽堿酯類的結構與作用

　　膽堿酯類化學結構與乙酰膽堿很相似，僅有兩處不同：一是用氨甲�；媪艘阴Ｄ憠A的乙酰基;二是在季銨氮原子的β位上，可以帶有一個甲基。此甲基的存在，使M受體激動作用與乙酰膽堿相同，但N受體激動作用大大減弱，于是成為選擇性M受體激動劑。同時因為甲基的立體障礙，使酯鍵對膽堿酯酶的穩定性也有所增強。

　　2.膽堿酯類的穩定性

　　膽堿酯類藥物的化學穩定性和對膽堿酯酶的穩定性都遠遠高于乙酰膽堿，這主要是由于用氨甲酰基代替了乙�；木壒�。氨甲�；捎诘瞎码娮訉Φ膮⑴c，其羰基碳的親電性較乙�；鶠榈�，因此較不易被化學和酶促水解。

　　3.膽堿酯類代表藥物

　　氯貝膽堿亦為季銨類化合物，極易溶于水。其水溶液于l200C消毒20min不會發生變色或失效�？诜行В谖改c道吸收慢。由于不易被乙酰膽堿酯酶水解，作用時間長于乙酰膽堿。其5異構體的活性大大高于R異構體。 氯貝膽堿為選擇性M受體激動劑，尤其對胃腸道和膀胱平滑肌的選擇性較高，對心血管系統幾無影響。臨床主要用于手術后腹脹、尿潴留以及其他原因所致的胃腸道或膀胱功能異常。

　　抗瘧藥青蒿素藥理

　　青蒿素是我國科學家在1971年首次從菊科植物黃花蒿提取的新型結構的倍半萜內酯化合物。

　　青蒿素結構中含有過氧鍵，遇碘化鉀試液氧化析出碘，加淀粉指示劑，立即顯紫色。青蒿素含內酯結構，加氫氧化鈉水溶液加熱后水解，遇鹽酸羥胺試液及三氯化鐵液生成深紫紅色的異羥肟酸鐵。青蒿素在體內的代謝物為雙氫青蒿素、脫氧雙氫青蒿素、3α-羥基脫氧雙氫青蒿素和9，10-二羥基雙氫青蒿素。

　　青蒿素具有十分優良的抗瘧作用，為一高效、速效的抗瘧藥，包括對氯喹有耐藥性的惡性瘧原蟲感染也有效。本品主要對間日瘧、惡性瘧、搶救腦型瘧效果良好，但復發率稍高。其口服活性低、溶解性小。

　　青蒿素的結構與活性關系研究表明，內過氧化物對活性存在是必需的，脫氧青蒿素(雙氧橋被還原為單氧)，完全失去抗瘧活性。雖然內過氧化結構對產生抗瘧活性是必需的，但只有內過氧化物還不能產生足夠的抗瘧活性，青蒿素抗瘧活性的存在歸于內過氧化物一縮酮一乙縮醛一內酯的結構。經進一步的研究認為，疏水基團的存在和過氧化橋的位置對其活性至關重要。

　　將青蒿素c-10羰基還原得到二氫青蒿素，其抗鼠瘧比青蒿素強l倍，為青蒿素在體內還原代謝物。二氫青蒿素經醚化得蒿甲醚、蒿乙醚。

　　蒿甲醚(Artemether)為對青蒿素進行改造得到的半合成抗瘧藥物，本品有兩種構型，即a型和 J8型。α型為黏性油，固化后的熔點為97～100%;盧型為無色片狀結晶，熔點86～88.C.臨床上使用為α型和盧型的混合物，但以β型為主，在油中的溶解度比青蒿素大。【α】D25+168°～173°。

　　本品對瘧原蟲紅內期裂殖體有殺滅作用，能迅速控制癥狀和殺滅瘧原蟲，與氯喹幾乎無交叉耐藥性，特別是對耐氯喹的惡性瘧也顯較強的活性�？汞懽饔幂^青蒿素強l0～20倍。在體內的主要代謝物為脫醚甲基生成雙氫青蒿素。

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