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一、A1
1、
【正確答案】 A
【答案解析】 青霉素過敏者,可改用頭孢菌素,也要在皮試后使用。
2、
【正確答案】 D
【答案解析】 頭孢吡肟屬于第四代頭孢菌素。第三代頭孢菌素特點為:①對革蘭陽性菌雖有一定的抗菌活性,但較第一、二代弱;對革蘭陰性桿菌包括腸桿菌、銅綠假單胞菌及厭氧菌如脆弱擬桿菌,均有較強的抗菌作用;對流感桿菌、淋球菌具有良好的抗菌活性;②對β-內酰胺酶高度穩定;③血漿半衰期長,體內分布廣,組織穿透力強,有一定量滲入炎癥腦脊液中;④對腎基本無毒性。
3、
【正確答案】 D
【答案解析】 細菌對β-內酰胺類抗生素產生耐藥的主要機制是產生β-內酰胺酶,使β-內酰胺環斷裂而失去抗菌活性。β-內酰胺酶抑制類藥物(如克拉維酸)主要是針對細菌產生的β內酰胺酶發揮作用,其特點是本身沒有或只有較弱的抗菌活性,但與其他β-內酰胺類抗生素聯合應用時,可發揮抑酶增效作用。
4、
【正確答案】 C
【答案解析】 頭孢菌素可分為四代。第一代有頭孢噻吩、頭孢氨芐、頭孢羥氨芐、頭孢唑啉等;第二代有頭孢孟多、頭孢呋辛、頭孢西丁、頭孢克洛等;第三代有頭孢噻肟、頭孢唑肟、頭孢哌酮、頭孢曲松等;第四代有頭孢吡肟。
5、
【正確答案】 A
【答案解析】 頭孢哌酮為第三代頭孢菌素,具有抗銅綠假單胞菌活性。
頭孢拉定、頭孢唑啉、頭孢噻吩都屬于一代頭孢,頭孢孟多屬于二代頭孢。
6、
【正確答案】 E
7、
【正確答案】 D
8、
【正確答案】 A
9、
【正確答案】 D
10、
【正確答案】 A
【答案解析】 頭孢噻肟屬于三代頭孢,對腎臟的毒性比較小。
11、
【正確答案】 B
12、
【正確答案】 E
13、
【正確答案】 D
14、
【正確答案】 A
【答案解析】 頭孢呋辛屬于二代頭孢菌素。
15、
【正確答案】 E
【答案解析】 頭孢哌酮屬于三代頭孢,對銅綠假單胞菌有效。
16、
【正確答案】 C
【答案解析】 第三代頭孢(頭孢曲松、頭孢哌酮)以及抗銅綠假單胞菌的半合成青霉素(羧芐西林、替卡西林);頭孢西丁屬于二代頭孢。
17、
【正確答案】 C
【答案解析】 第四代對革蘭陽性和陰性菌的抗菌力都很強,延續三代的特點,幾無腎毒性。
18、
【正確答案】 B
19、
【正確答案】 D
【答案解析】 頭孢一代的腎毒性是最強的;所以此題選頭孢氨芐。
20、
【正確答案】 C
【答案解析】 青霉素過敏性休克發生率約為0.4/萬~4/萬,一旦發生休克,除一般急救措施外,應立即皮下注射或肌內注射腎上腺素,可以同時升高血壓和強心,必要時加入糖皮質激素和抗組胺藥。選C。
21、
【正確答案】 B
【答案解析】 青霉素毒性小,除局部刺激外,主要是變態反應。
(1)局部刺激肌注常引起局部刺激,如疼痛、紅腫、硬結,使用青霉素鉀鹽重、鈉鹽輕。
(2)變態反應為青霉素最常見最嚴重的反應,發生率在5%~10%,常見的變態反應表現為藥物熱、皮疹、蕁麻疹、血管神經性水腫、哮喘等,停藥后可自行消失。嚴重的過敏性休克發生率約萬分之一左右,其癥狀表現為喉頭水腫、肺水腫、呼吸困難、循環衰竭、抽搐和昏迷等。如不及時搶救,可危及生命。偶爾可發生血清病樣反應。
22、
【正確答案】 A
【答案解析】 青霉素的抗菌作用機制:與青霉素結合蛋白結合后,青霉素的β內酰胺環抑制PBPs中轉肽酶的交叉聯結反應,阻礙細胞壁黏肽生成,使細胞壁缺損,從而細菌體破裂死亡。故選A。
23、
【正確答案】 E
【答案解析】 青霉素G口服易被胃酸破壞,吸收極少;肌內注射吸收快而全,分布于細胞外液,腦膜炎時可透入腦脊液;由腎小管主動分泌而排泄,可被丙磺舒競爭性抑制,從而可延緩青霉素的排泄,提高其血藥濃度,并延長半衰期。不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌譜窄易引起變態反應。
24、
【正確答案】 C
【答案解析】 青霉素G抗菌作用強大。具有高度抗菌活性的是:①大多數G+球菌,如溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、草綠色鏈球菌、不產酶的金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌等;②G+桿菌,如白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、產氣莢膜梭菌、破傷風梭菌等;③G-球菌,如腦膜炎奈瑟菌、敏感的淋病奈瑟菌等;④少數G-桿菌,如流感桿菌、百日咳鮑特菌等;⑤螺旋體、放線菌,如梅毒螺旋體、鉤端螺旋體、回歸熱螺旋體、牛放線桿菌等。
25、
【正確答案】 C
【答案解析】 青霉素類藥物分兩大類:天然青霉素和人工半合成青霉素。這兩類青霉素在抗菌作用機制方面是相似的,都是通過阻礙細菌細胞壁的合成而殺菌。但兩者之間有許多不同點,天然青霉素不耐酸、不耐酶、抗菌譜窄,主要用于革蘭陽性菌感染。為了克服天然青霉素的上述缺點,通過人工方法對其化學結構進行改造。半合成耐酸青霉素如青霉素V,耐酶青霉素如苯唑西林等,廣譜青霉素如氨芐西林和羧芐西林等。
26、
【正確答案】 D
【答案解析】 金黃色葡萄球菌、淋病奈瑟菌、肺炎鏈球菌、腦膜炎奈瑟菌等極易對青霉素產生耐藥性,耐藥機制主要是產生青霉素酶(屬β-內酰胺酶),水解β內酰胺環,使青霉素失去抗菌活性。
27、
【正確答案】 C
【答案解析】 天然青霉素與青霉素結合蛋白(PBPs)結合后,阻礙細胞壁黏肽生成,使細胞壁缺損,還可增加細菌的自溶酶活性,從而使細菌體破裂死亡。抗菌特點:①對G+菌作用強,對G-菌作用弱;②對繁殖期細菌作用強,對靜止期細菌作用弱,屬于繁殖期殺菌藥;③對真菌、病毒無效,對人和動物的毒性小。
28、
【正確答案】 A
【答案解析】 氯唑西林耐酶又耐酸,對產生青霉素酶的金黃色葡萄球菌有效,但對其他細菌的作用弱,主要用于耐青霉素的金黃色葡萄球菌感染。
29、
【正確答案】 D
【答案解析】 阿莫西林屬于廣譜青霉素類,對G-桿菌也有殺滅作用。耐酸、口服生物利用度高,但不耐酶,對耐藥的金黃色葡萄球菌無效,對銅綠假單胞菌無效。
30、
【正確答案】 D
【答案解析】 青霉素對革蘭陽性球菌、革蘭陽性桿菌、革蘭陰性球菌以及各種螺旋體均有很強的殺菌作用。但對革蘭陰性桿菌的抗菌作用較弱,需加大劑量才有效。對放線菌及部分擬桿菌也有作用。
31、
【正確答案】 D
【答案解析】 青霉素對大多數革蘭陰性桿菌不敏感。青霉素對敏感菌的革蘭陽性球菌和桿菌、革蘭陰性球菌、螺旋體有強大的殺菌作用。一些螺旋體對青霉素也是高度敏感的;
32、
【正確答案】 B
33、
【正確答案】 D
34、
【正確答案】 D
35、
【正確答案】 C
36、
【正確答案】 C
【答案解析】 氨芐西林對銅綠假單胞菌無效。
37、
【正確答案】 A
38、
【正確答案】 A
【答案解析】 青霉素對大多數革蘭陰性桿菌不敏感,所以此題選青霉素。
39、
【正確答案】 C
【答案解析】 青霉素在室溫下粉劑穩定,水溶液不穩定,容易生成聚合物,進而增加過敏反應的發生率。
二、B
1、
【正確答案】 D
【正確答案】 C
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