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　　61.【題干】用作無菌凍干粉末的填充劑是(　)。

　　【選項】

　　A.注射用水

　　B.滅菌注射用水

　　C.甘油

　　D.泊洛沙姆188

　　E.甘露醇

　　【答案】E

　　【解析】甘露醇用作無菌凍干粉末的填充劑。

　　62.【題干】分子中含有2個相同的三氮唑，具有廣譜的抗真菌藥是哪個(　)。

　　【選項】

　　A.氟康唑

　　B.伏立康唑

　　C.磷酸奧司他韋

　　D.貝諾脂

　　E.替諾福韋脂

　　【答案】A

　　【解析】氟康唑結構中含有兩個弱堿性的三氮唑環和一個親脂性的2，4-二氟苯基，使其具有一定的脂溶解度。

　　63.【題干】是磷酸脂類的前藥在體內中代謝活化的抗病毒藥物是哪個(　)。

　　【選項】

　　A.氟康唑

　　B.伏立康唑

　　C.磷酸奧司他韋

　　D.貝諾脂

　　E.替諾福韋脂

　　【答案】C

　　【解析】磷酸奧司他韋是前體藥物，本品口服后，在胃腸道迅速被吸收，經肝臟和腸壁酯酶作用下將酯基水解，迅速轉化為奧司他韋羧酸鹽。它是流感病毒神經氨酸酶的特異性抑制藥。

　　64.【題干】用于藥代動力學研究或生物等效性研究，首選(　)。

　　【選項】

　　A.全血

　　B.血漿

　　C.尿液

　　D.唾液

　　E.毛發

　　【答案】B

　　【解析】用于藥代動力學研究或生物等效性研究，首選的是血漿。

　　65.【題干】用于藥物代謝研究時，常用的生物樣本(　)。

　　【選項】

　　A.全血

　　B.血漿

　　C.尿液

　　D.唾液

　　E.毛發

　　【答案】C

　　【解析】用于藥物代謝研究時，常用的生物樣本是尿液。

　　66.【題干】分子中含有氨基甲酸酯基團，易被代謝，其代謝物及藥物本身均屬于非鎮靜H1受體拮抗劑的藥物是(　)。

　　【選項】

　　A.西替利嗪

　　B.苯海拉明

　　C.酮替芬

　　D.氯苯那敏

　　E.氯雷他定

　　【答案】E

　　【解析】氯雷他定分子中含有氨基甲酸酯基團，易被代謝，其代謝物及藥物本身均屬于非鎮靜H1受體拮抗劑。

　　67.【題干】分子中含有親水性羧基，為兩性離子，其左旋體比右旋體活性強，屬于非鎮靜H1受體拮抗劑的藥物是(　)。

　　【選項】

　　A.西替利嗪

　　B.苯海拉明

　　C.酮替芬

　　D.氯苯那敏

　　E.氯雷他定

　　【答案】A

　　【解析】分子中引入親水性基團羧甲氧烷基，得到西替利嗪。分子呈兩性離子，不易穿透血-腦屏障，故大大減少了鎮靜作用，發展為第二代抗組胺藥物，即非鎮靜H1受體拮抗藥。

　　68.【題干】通過高分子載體材料控制藥物釋放速度，以延長藥效的劑型(　)。

　　【選項】

　　A.納米晶

　　B.脂質體

　　C.微球

　　D.納米乳

　　E.微乳

　　【答案】C

　　【解析】微球是指藥物溶解或者分散在高分子材料基質中形成的微小球狀實體，屬于基質型骨架微粒。通過高分子載體材料控制藥物釋放速度，以延長藥效。

　　69.【題干】具有細胞高親和性、組織相容性，通過融合進入細胞的劑型(　)。

　　【選項】

　　A.納米晶

　　B.脂質體

　　C.微球

　　D.納米乳

　　E.微乳

　　【答案】B

　　【解析】脂質體具有細胞高親和性、組織相容性，通過融合進入細胞。

　　70.【題干】屬于前體藥物，結構中的甲基亞砜基從而產生活性在體內經肝臟代謝還原為甲硫基的藥物是(　)。

　　【選項】

　　A.萘丁美酮

　　B.艾瑞昔布

　　C.雙氯芬酸

　　D.舒林酸

　　E.二氟尼柳

　　【答案】D

　　【解析】舒林酸屬于前體藥物，結構中的甲基亞砜基從而產生活性在體內經肝臟代謝還原為甲硫基的藥物。

　　71.【題干】具有抑制COX-2的活性，對COX-1的影響較小，用于治療關書疼痛、骨性節炎的藥物是(　)。

　　【選項】

　　A.萘丁美酮

　　B.艾瑞昔布

　　C.雙氯芬酸

　　D.舒林酸

　　E.二氟尼柳

　　【答案】B

　　【解析】艾瑞昔布具有抑制COX-2的活性，對COX-1的影響較小，用于治療關書疼痛、骨性節炎。

　　72.【題干】具有微管穩定作用，干擾神經軸突快速轉運，使用后可能引起周圍神經炎的藥物是(　)。

　　【選項】

　　A.米諾環素

　　B.磺胺嘧啶

　　C.吲哚美辛

　　D.紫杉醇

　　E.阿莫西林

　　【答案】D

　　【解析】長春新堿、秋水仙堿和紫杉醇可引起微管相關性神經毒性。

　　73.【題干】可導致遺傳性葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷患者，出現溶血性貧血的藥物是(　)。

　　【選項】

　　A.米諾環素

　　B.磺胺嘧啶

　　C.吲哚美辛

　　D.紫杉醇

　　E.阿莫西林

　　【答案】B

　　【解析】藥物作用于遺傳性酶缺陷紅細胞引起的溶血主要與葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G-6-PD)有關。在遺傳性G-6-PD酶缺陷人群使用伯氨喹、奎寧、磺類藥物、維生素K、呋喃妥因等藥物，因紅細胞內缺乏G-6-PD，不能及時補充NADPH對紅細胞膜起保護作用，造成紅細胞膜破裂溶血。

　　74.【題干】硬脂酸可用作(　)。

　　【選項】

　　A.壬苯醇醚膜劑的成膜材料

　　B.鹽酸西替利嗪咀嚼片的矯味劑

　　C.甘油栓劑硬度的調節劑

　　D.色甘酸鈉吸入粉霧劑的載體

　　E.水楊酸乳膏劑的乳化劑

　　【答案】C

　　【解析】硬脂酸可作為栓劑的硬化劑。

　　75.【題干】乳糖可用作(　)。

　　【選項】

　　A.壬苯醇醚膜劑的成膜材料

　　B.鹽酸西替利嗪咀嚼片的矯味劑

　　C.甘油栓劑硬度的調節劑

　　D.色甘酸鈉吸入粉霧劑的載體

　　E.水楊酸乳膏劑的乳化劑

　　【答案】D

　　【解析】乳糖可用作色甘酸鈉吸入粉霧劑的載體。

　　76.【題干】聚乙烯醇可用作(　)。

　　【選項】

　　A.壬苯醇醚膜劑的成膜材料

　　B.鹽酸西替利嗪咀嚼片的矯味劑

　　C.甘油栓劑硬度的調節劑

　　D.色甘酸鈉吸入粉霧劑的載體

　　E.水楊酸乳膏劑的乳化劑

　　【答案】A

　　【解析】聚乙烯醇為常用成魔材料。

　　77.【題干】非血管給藥時，表示生物利用度的藥動學參數是(　)。

　　【選項】

　　A.α

　　B.V

　　C.t[1/2]

　　D.F

　　E.Vm

　　【答案】D

　　【解析】F是生物利用度。

　　78.【題干】在藥代動力學中，表示雙室模型藥物在體內分布快的藥動學參數是(　)。

　　【選項】

　　A.α

　　B.V

　　C.t[1/2]

　　D.F

　　E.Vm

　　【答案】A

　　【解析】雙室模型靜脈給藥公式中只具有分布相(α相)和消除相(β相)。

　　79.【題干】屬于非線性藥動學參數的是(　)。

　　【選項】

　　A.α

　　B.V

　　C.t[1/2]

　　D.F

　　E.Vm

　　【答案】E

　　80.【題干】通過抑制二肽基肽酶-4[DPP-4]增加體內胰高血素樣-1[GLP-1]水平的降糖藥物是(　)。

　　【選項】

　　A.恩格列凈

　　B.西格列汀

　　C.瑞格列奈

　　D.吡格列酮

　　E.米格列醇

　　【答案】B

　　【解析】抑制二肽基肽酶-4抑制劑為xx列汀。

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