文章責編:wangyuchun00
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第 1 頁:第一節 喹諾酮類抗菌藥 |
第 2 頁:第二節 磺胺類藥物及抗菌增效劑 |
第二節 磺胺類藥物及抗菌增效劑
一、磺胺類藥物的發現和發展
1932年發現含有磺酰胺基的偶氮染料百浪多息
體外實驗無效
體內的代謝產物
二、重點藥物
1.磺胺甲唑
作用機制:抑制二氫蝶酸合成酶
化學名:4-氨基-N-(5-甲基 -3-異唑基)-苯磺酰胺
性質:酸堿兩性(溶于酸堿)
復方新諾明:
磺胺甲唑(5)+甲氧芐啶(1)
2.甲氧芐啶
化學名:5-[(3,4,5- 三甲氧基苯基)甲基]-2,4-嘧啶二胺
作用機理:抑制二氫葉酸還原酶
抗菌增效劑
其他抗菌增效劑:丙磺舒(降低青霉素排泄)
克拉維酸(抑制β-內酰胺酶)
四、磺胺類藥物的作用機制
細菌繁殖必須合成葉酸
對氨基苯甲酸
葉酸的代謝拮抗劑物
相似的分子大小及電荷分布,產生競爭性拮抗作用
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