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2017年執業藥師《藥物化學》精編復習講義(11)

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第 1 頁:第一節 喹諾酮類抗菌藥
第 2 頁:第二節 磺胺類藥物及抗菌增效劑

  第二節 磺胺類藥物及抗菌增效劑

  一、磺胺類藥物的發現和發展

  1932年發現含有磺酰胺基的偶氮染料百浪多息

  體外實驗無效

  體內的代謝產物

  二、重點藥物

  1.磺胺甲唑

  作用機制:抑制二氫蝶酸合成酶

  化學名:4-氨基-N-(5-甲基 -3-異唑基)-苯磺酰胺

  性質:酸堿兩性(溶于酸堿)

  復方新諾明:

  磺胺甲唑(5)+甲氧芐啶(1)

  2.甲氧芐啶

  化學名:5-[(3,4,5- 三甲氧基苯基)甲基]-2,4-嘧啶二胺

  作用機理:抑制二氫葉酸還原酶

  抗菌增效劑

  其他抗菌增效劑:丙磺舒(降低青霉素排泄)

  克拉維酸(抑制β-內酰胺酶)

  四、磺胺類藥物的作用機制

  細菌繁殖必須合成葉酸

  對氨基苯甲酸

  葉酸的代謝拮抗劑物

  相似的分子大小及電荷分布,產生競爭性拮抗作用

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