36、大劑量可干擾心肌細胞K+通道，引發致死性尖端扭轉型室性心動過速的H1一受體拮抗劑是

　　A.富馬酸酮替芬

　　B 阿司咪唑

　　C.鹽酸賽庚啶

　　D.氯雷他定

　　E.咪唑斯汀

　　標準答案： b

　　解　　析：本題考查抗過敏藥物的不良反應。

　　37、對糖皮質激素結構與活性關系描述錯誤的是

　　A.對2l位羥基的酯化修飾，可改變藥物的理化性質或穩定性

　　B.在l-2位脫氫，可使抗炎作用增大，而鈉潴留作用不變

　　C.在9α位引入氟，抗炎作用增大，但鹽代謝作用不變

　　D.在6位引入氟，抗炎作用增大，鈉潴留作用增加

　　E.在16位、17位的羥基與丙酮縮合為縮酮，增加療效

　　標準答案： c

　　解　　析：本題考查糖皮質激素類藥物的結構修飾與構效關系。

　　糖皮質激素類藥物的結構修飾和構效關系：(1)C-21位的修飾將氫化可的松分子中的c一21羥基進行酯化可得到氫化可的松的前體藥物，它的作用時間得以延長且穩定性增加。為改變此類藥物的疏水性強、水中的溶解度小的缺點，可利用c-21羥基制備其氫化可的松琥珀酸酯鈉鹽和氫化可的松磷酸酯鈉鹽，便于制成水溶液供注射用。對C-21位的所有結構修飾不改變其生物活性。(2)C一1位的修飾在氫化可的松的1，2位脫氫，即在A環引入雙鍵后，由于A環構型從半椅式變成船式，能提高與受體的親和力。其抗炎活性增大4倍，但鈉潴留作用不變。(3)C一9位的修飾在糖皮質激素的9a位引入氟原子，其抗炎作用明顯增加，但鹽代謝作用的增加更大。(4)C-6位的修飾在C-6位引入氟原子后可阻滯C-6氧化失活，如醋酸氟輕松，其抗炎及鈉潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多，因而只能作為皮膚抗過敏藥外用。(5)C_16位的修飾在C_9引入氟的同時，再在C-16上引入羥基或甲基，可消除由于在C-9引入氟所致鈉潴留的作用。利用糖皮質激素分子中16，17位的二羥基，與丙酮縮合為縮酮，可明顯增加其療效。如醋酸氟輕松和醋酸曲安奈德。

　　38、靶器官為乳腺的藥物是

　　A.氯米芬

　　B.黃體酮

　　C.他莫昔芬

　　D.米非司酮

　　E.雷諾昔芬

　　標準答案： c

　　解　　析：本題考查抗雌激素類藥物。

　　抗雌激素類藥物也稱雌激素拮抗劑，可與雌激素受體持久和強烈結合，但此藥物一受體復合物不能進入靶細胞的核，不能與染色體適當結合產生雌激素效應，而達到雌激素拮抗作用，可用于治療與雌激素相關的乳腺癌和控制生育功能。氯米芬((2Iomifen)是三苯乙烯類雌激素抑制劑，靶器官是生殖器官，因對卵巢的雌激素受體具有較強的親和力，通過與受體競爭結合，阻斷雌激素的負反饋引起LH及FSH分泌，促進排卵，治療不孕癥成功率為20%～80%。他莫昔芬(Tamoxifen)靶器官是乳腺，它對卵巢雌激素受體親和力較小，而對乳腺中的雌激素受體具有較大的親和力。因此主要用于治療雌激素依賴性乳腺癌。雷洛昔芬(Raloxifen)靶器官是骨骼，是近期發現的抗雌激素類化合物，它對卵巢、乳腺雌激素受體均為拮抗作用，但對骨骼雌激素受體則產生激動作用。故在臨床上用于治療骨質疏松。

　　39、經肝臟D-25羥化酶代謝直接生成骨化三醇的藥物是

　　A.維生素D2

　　B.麥角骨化醇

　　C.阿法骨化醇

　　D.膽骨化醇

　　E.維生素D3

　　標準答案： c

　　解　　析：本題考查脂溶性維生素。

　　40、維生素C的化學命名是

　　A.L(+)一蘇阿糖型一2，3，4，5，6一五羥基一2一己烯酸一4一內酯

　　B.L(一)一蘇阿糖型一2，3，4，5，6一五羥基一2一己烯酸一4一內酯

　　C.D(一)一蘇阿糖型一2，3，4，5，6一五羥基一2一己烯酸一4一內酯

　　D.D(+)一蘇阿糖型一2，3，4，5，6一五羥基一2一己烯酸一4一內酯

　　E.L(±)一蘇阿糖型一2，3，4，5，6一五羥基一2一己烯酸一4一內酯

　　標準答案： a

　　解　　析：本題考查維生素C的化學命名。

　　維生素C的化學名為L(+)一蘇阿糖型一2，3，4，5，6一五羥基一2一己烯酸一4一內酯，別名抗壞血酸。