31、對鹽酸麻黃堿描述錯誤的是

　　A.可通過血腦屏障

　　B.屬易制毒化學品

　　C.構型為(1S，2S)

　　D.在水中易溶解

　　E.構型為赤蘚糖型

　　標準答案： c

　　解　　析：本題考查鹽酸麻黃堿的理化性質。

　　鹽酸麻黃堿化學名為(1R，2S)一2一甲氨基一苯丙烷一1一醇鹽酸鹽。本品為白色針狀結晶或結晶性粉末，無臭，味苦。mp217℃～220℃。在水中易溶，乙醇中溶解，氯仿或乙醚中不溶。麻黃堿結構中因不舍有酚羥基，性質較穩定，遇光、空氣、熱不易被氧化破壞。麻黃堿有兩個手性碳原子，有四個光學異構體。一對為赤蘚糖型對映異構體[(1R，2S)和(1S，2R)]，稱為麻黃堿;另一對為蘇阿糖型對映異構體[(1R，2R)和(1s，2S)]，稱為偽麻黃堿。四個光學異構體均具有擬腎上腺素作用，但強度不一樣。藥用的麻黃堿為活性最強的(1R，2S)一(一)赤蘚糖型體。

　　32、洛伐他汀的作用靶點是

　　A.血管緊張素轉換酶

　　B.磷酸二酯酶

　　C.單胺氧化酶

　　D.羥甲戊二酰輔酶A還原酶

　　E.酪氨酸激酶

　　標準答案： d

　　解　　析：本題考查血脂調節藥作用機制。

　　羥甲戊二酰輔酶A還原酶(HMG—CoA還原酶)是在體內生物合成膽固醇的限速酶，

　　通過抑制該酶的作用，可有效地降低膽固醇的水平。本類藥物在20世紀80年代問世，因對原發性高膽固醇酯血癥的療效確切，明顯降低冠心病的發病率和死亡率，無嚴重不良反應，受到人們的重視。這類藥物的代表是最初從微生物發酵得到的洛伐他汀(Lovasta—tin)和在其基礎上半合成的辛伐他汀(Simvastatin)。

　　33、對單硝酸異山梨醇酯描述錯誤的是

　　A.原是硝酸異山梨酯的活性代謝物

　　B.作用時間達6小時

　　C.脂溶性大于硝酸異山梨酯

　　D.無肝臟的首關代謝

　　E.作用機制為釋放NO血管舒張因子

　　標準答案： c

　　解　　析：本題考查單硝酸異山梨醇酯的理化性質。

　　硝酸異山梨酯為二硝酸酯，脂溶性大，易透過血腦屏障，有頭痛的不良作用。單硝酸異山梨醇酯為異山梨醇的單硝酸酯。原是硝酸異山梨酯在體內的活性代謝產物。作用機制與硝酸異山梨酯相同，但作用時間較長。無肝臟的首過代謝，口服與靜脈注射血藥濃度幾乎相近，持續作用達6小時。

　　34、阿司匹林雜質中，能引起過敏反應的是

　　A.水楊酸

　　B.醋酸苯酯

　　C.乙酰水楊酸酐

　　D.水楊酸苯酯

　　E.乙酰水楊酸苯酯

　　標準答案： c

　　解　　析：本題考查阿司匹林理化性質。

　　在阿司匹林的合成過程中，可能會生成少量的乙酰水楊酸酐副產物，該雜質會引起過敏反應，故在產品中應檢查其限量。

　　35、某男60歲，誤服大量的對乙酰氨基酚，為防止肝壞死，可選用的解毒藥物是

　　A.谷氨酸

　　B.甘氨酸

　　C.纈氨酸

　　D.N一乙酰半胱氨酸

　　E.胱氨酸

　　標準答案： d

　　解　　析：本題考查對乙酰氨基酚中毒的解救。

　　對乙酰氨基酚在肝臟代謝，代謝產物主要與硫酸成酯或以葡萄糖醛酸結合物的形式排出體外，小部分代謝物N一羥基衍生物為毒性代謝物，可引起血紅蛋白血癥、溶血性貧血、毒害肝細胞。N一羥基衍生物還可轉化成毒性更大的代謝物N一乙酰亞胺醌。通常N一乙酰亞胺醌在肝中與谷胱甘肽(GSH)結合而失去活性，但當大劑量服用對乙酰氨基酚時，使肝中貯存的谷胱甘肽大部分被除去，此時，N一乙酰亞胺醌與巰基等親核基團反應，與肝蛋白質形成共價加成物導致肝壞死。如出現過量服用對乙酰氨基酚的情況，應及早服用與谷胱甘肽作用類似的N一乙酰半胱氨酸來解毒。