56、鎮痛作用比嗎啡強的藥物有

　　A.鹽酸納洛酮

　　B.鹽酸哌替啶

　　C.右丙氧芬

　　D.枸櫞酸芬太尼

　　E.鹽酸美沙酮

　　標準答案： d, e

　　解　　析：本題考查鎮痛藥作用比較。

　　鹽酸納洛酮(Naloxonehydrochloride)[典、基]是嗎啡的氮原子上甲基被烯丙基取代的衍生物。構效關系研究表明，當嗎啡類藥物氮原子上的甲基被烯丙基、環丙烷甲基或環丁烷甲基等3～5個碳的基團替換后，一般鎮痛作用減弱，成為阿片受體拮抗劑或拮抗性鎮痛藥。納洛酮17位氮原子上為烯丙基取代，是阿片受體的純拮抗劑。哌替啶鎮痛活性為嗎啡的1/10。右丙氧芬用于輕度和中度的疼痛。枸櫞酸芬太尼鎮痛效力為嗎啡的80倍。美沙酮鎮痛效果亦強于嗎啡。

　　57、下列藥物中屬于前體藥物的有

　　A.洛伐他汀

　　B.賴諾普利

　　C.馬來酸依那普利

　　D.卡托普利

　　E.福辛普利

　　標準答案： a, c, e

　　解　　析：本題考查前體藥物實例。

　　依那普利是依那普利拉(Enalaprilat)的乙酯，依那普利拉是一種長效的血管緊張素轉化酶抑制劑，依那普利是其前體藥物。福辛普利(Fosinopril)[基]為含磷酰結構ACE抑制劑，以磷酰基與ACE酶的鋅離子結合，福辛普利在體內能經肝或腎所謂雙通道代謝生成福辛普利拉(Fosinprilat)而發揮作用。賴諾普利和卡托普利也是當前唯一使用的兩個非前藥的ACE抑制劑。洛伐他汀是一非活性前體藥物，口服吸收后在肝水解為活性產物G一羥酸(LA)而抑制HMG—CoA還原酶。

　　58、臨床用于治療哮喘的糖皮質激素藥物有

　　A.丙酸倍氯米松

　　B.醋酸氫化可的松

　　C.丙酸氟替卡松

　　D.布地奈德

　　E.醋酸曲安奈德

　　標準答案： a, c, d

　　解　　析：本題考查治療哮喘的糖皮質激素藥物。

　　現在用于控制哮喘癥狀的糖皮質激素藥物主要有三個：丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡

　　松和布地奈德。

　　59、對奧美拉唑描述正確的有

　　A.是前體藥物

　　B.具有手性，S和R兩種光學異構體療效一致

　　C.口服后在十二指腸吸收

　　D.為可逆性質子泵抑制劑

　　E.在酸性的胃壁細胞中發揮作用

　　標準答案： a, b, c, e

　　解　　析：本題考查奧美拉唑相關知識。

　　奧美拉唑的亞砜基具有手征性，存在有S和R兩種光學異構體。藥理研究表明：奧美拉唑的S和R兩種光學異構體療效一致。但藥物代謝選擇性卻有所區別。臨床使用其外消旋體。奧美拉唑在體外無活性，進入胃壁細胞后，在氫離子的影響下，發生重排形成活性形式，對H+/K+一ATP酶產生抑制作用。因此奧美拉唑是前體藥物。奧美拉唑口服后在十二指腸吸收，可選擇性地濃縮在胃壁細胞的酸性環境中，在壁細胞中可存留24小時，因而其作用持久。即使血藥濃度水平低到不能被檢出，仍能發揮作用。奧美拉唑在高酸環境下轉化為亞磺酰胺的活性形式后可與質子泵不可逆結合，故D項錯誤。

　　60、屬于5一HT3受體拮抗劑的有

　　A.鹽酸格拉司瓊

　　B.甲氧氯普胺

　　C.托烷司瓊

　　D.多潘立酮

　　E.鹽酸昂丹司瓊

　　標準答案： a, c, e

　　解　　析：本題考查5一HT。受體拮抗劑代表藥物。

　　近年來發現了影響嘔吐反射弧的5一羥色胺(5一HT，5一Hydroxytryptamine)受體的亞型5一HT3，主要分布在腸道，在中樞神經系統相對較少。由此開發出新型的5一HT3受體拮抗劑，如昂丹司瓊(0ndansetron)、格拉司瓊(Granisetron)和托烷司瓊(Tropise—tron)等，因其適用于癌癥病人因化學治療或放射治療引起的嘔吐反射，所以在臨床上被廣泛使用。B、D項均為多巴胺D2受體拮抗劑。