86、 A.苯巴比妥

　　B.苯妥英鈉

　　C.加巴噴丁

　　D.卡馬西平

　　E.丙戊酸鈉

　　1.含有環狀丙二酰脲結構，屬國家特殊管理的精神藥品是

　　2.含有乙內酰脲結構，具有“飽和代謝動力學”特點的藥物是

　　3.含有r氨基丁酸結構，口服吸收良好的藥物是

　　標準答案： A,B,C

　　解　　析：本組題考查抗癲癇藥物特點。

　　巴比妥類藥物存在互變異構現象，有環丙二酰脲的內酰胺(酮式)和內酰亞胺(亞胺醇式)結構共存。苯巴比妥屬于國家特殊管理的二類精神藥品。苯妥英在肝臟代謝，主要代謝產物是羥基化的無活性的5一(4一羥苯基)一5一苯乙內酰脲及水解開環的產物a一氨基二苯乙酸，它們與葡萄糖醛酸結合后排出體外。本品的代謝具有“飽和代謝動力學”的特點。在短期內反復使用或用量過大時，可使代謝酶飽和，代謝速度顯著減慢，從而產生毒性反應。加巴噴丁(Gabapentin)是7一氨基丁酸的環狀衍生物。具有較高脂溶性，使其容易通過血腦屏障。加巴噴丁口服吸收良好，在體內不代謝，以原型從尿中排泄。

　　87、 A.硝酸毛果蕓香堿

　　B.溴新斯的明

　　C.溴丙胺太林

　　D.氯化琥珀膽堿

　　E.泮庫溴銨

　　1.通過直接作M膽堿受體。產生擬膽堿活性的藥物是

　　2.通過抑制膽堿酯酶，產生擬膽堿活性的藥物是

　　3.通過拮抗M膽堿受體，產生抗膽堿活性的藥物是

　　標準答案： A,B,C

　　解　　析：本組題考查影響膽堿能受體的藥物。

　　D項為去極化型N2膽堿受體阻斷劑，E項為非去極化型N2膽堿受體阻斷劑。

　　88、 A.瑞格列奈

　　B.格列本脲

　　C.羅格列酮

　　D.二甲雙胍

　　E.阿卡波糖

　　1.屬非磺酰脲類促胰島素分泌劑的藥物是

　　2.屬非噻唑烷二酮類胰島素增敏劑的藥物是

　　標準答案： A,D

　　解　　析：本組題考查降糖藥的結構分類。

　　非磺酰脲類藥物和磺酰脲類藥物的化學結構雖然不同，但有相似的作用機制，通過阻斷胰腺B細胞上對ATP敏感的鉀通道，引起鈣通道開放，Ca2+內流，使胞漿內Ca2+濃度升高，從而刺激胰島素分泌。與磺酰脲類不同的是該類藥物在胰腺β細胞另有其親和力和結合位點。主要有瑞格列奈(Repaglinide)和那格列奈(Nateglinide)。胰島素增敏劑主要有噻唑烷二酮類及雙胍類。雙胍類藥物主要有苯乙雙胍(P}lerl—formin)和二甲雙胍(Metformin)及丁福明(Buformin)。