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　　精神神經系統疾病用藥

　　最佳選擇題

　　1[.單選題]為避免引起大面積中毒性表皮壞死松解癥，服用前提倡做人體白細胞抗原等位基因(HLA-B*1502)檢測的抗癲癇藥是()。

　　A.卡馬西平

　　B.丙戊酸鈉

　　C.氯硝西泮

　　D.托吡酯

　　E.加巴噴丁

　　[答案]A

　　[解析]本題考查卡馬西平的不良反應。卡馬西平常引發視物模糊、復視、眼球震顫、頭痛。少見變態反應、Stevens-Johnson綜合征或中毒性表皮壞死松解癥、皮疹、嚴重腹瀉、稀釋性低鈉血癥或水中毒、紅斑狼瘡樣綜合征。對于亞裔患者，推薦在開始卡馬西平治療前篩查是否攜帶HLA-B*1502等位基因，以避免引起大面積中毒性表皮壞死松解癥。故正確答案為A。

　　2[.單選題]與下列藥物合用，可能引起苯妥英鈉藥效增強的是()。

　　A.潑尼松

　　B.環孢素

　　C.卡馬西平

　　D.華法林

　　E.左旋多巴

　　[答案]D

　　[解析]本題考查苯妥英鈉的藥物相互作用。苯妥英鈉為肝藥酶誘導劑，與糖皮質激素、含雌激素的口服避孕藥、促皮質激素、環孢素、左旋多巴、卡馬西平等合用時，加速這些藥物代謝，降低這些藥物的療效。與香豆素類抗凝血藥(華法林)、氯霉素、異煙肼等藥合用時，使苯妥英鈉的血漿藥物濃度增高，從而增強苯妥英鈉的療效或引起不良反應。苯妥英鈉與大量抗精神病藥或三環類抗抑郁藥合用可能會誘發癲病發作。故正確答案為D。

　　3[.單選題]以下抗癲癇藥，對肝藥酶無明顯誘導或抑制作用的是()。

　　A.苯巴比妥

　　B.苯妥英鈉

　　C.丙戊酸鈉

　　D.唑吡酯

　　E.拉莫三嗪

　　[答案]E

　　[解析]本題考查抗癲癇藥的作用特點。抗癲癇藥中，卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉對肝藥酶有誘導作用，丙戊酸鈉、托吡酯對肝藥酶有抑制作用，加巴噴丁、拉莫三嗦、左乙拉西坦對肝藥酶無明顯誘導或抑制作用。故正確答案為E。

　　4[.單選題]以下不屬于抗癲癇藥的是()。

　　A.巴比妥類

　　B.苯二氮䓬類

　　C.單胺氧化酶抑制劑

　　D.乙內酰脲類

　　E.二苯并氮䓬類

　　[答案]C

　　[解析]本題考查抗癲癇類藥的分類。抗癲癇藥從結構上區分包括：二苯并氮䓬類：乙內酰脲類：巴比妥類;苯二氮䓬類：脂肪酸衍生物;其他抗癲癇藥。故正確答案為C。

　　5[.單選題]以下抗癲癇藥中，蛋白結合率最高的是()。

　　A.苯巴比妥

　　B.苯妥英鈉

　　C.撲米酮

　　D.托吡酯

　　E.拉莫三嗓

　　[答案]B

　　[解析]本題考查抗癲癇藥的作用特點。題干中抗癲癇藥的蛋白結合率分別為苯巴比妥(45%~50%)、苯妥英鈉(90%)、撲米酮(20%~30%)、托吡酶(13%)、拉莫三嗪(55%)。故正確答案為B。

　　6[.單選題]關于卡馬西平的用法用量，以下說法錯誤的是()。

　　A用于成人癲癇治療，初始劑量一次100~200mg，一日1~2次，漸增劑量至最佳療效

　　B.用于成人跺狂癥的治療，通常劑量一日400~600mg，分2~3次

　　C.用于成人三叉神經痛，初始劑量一次100mg，一日2~3次，漸增劑量至疼痛緩解

　　D.用于成人乙醇戒斷綜合征，一次200mg，一日3~4次

　　E.卡馬西平禁用于18歲以下未成年人

　　[答案]E

　　[解析]本題考查卡馬西平的用法用量。(1)成人：用于癲癇治療，初始劑量一次100~200mg，一日1~2次，漸增劑量至最佳療效(通常一日400mg，一日2~3次)。用于躁狂癥的治療和躁狂-抑郁癥的預防治療，劑量一日400~1600mg，通常劑量一日400~600mg，分2~3次服用。三叉神經痛初始劑量一次100mg，一日2~3次，漸增劑量至疼痛緩解。乙醇戒斷綜合征一次200mg，一日3~4次。中樞性尿崩癥平均劑量一次200mg，一日2~3次。(2)兒童：一日10~20mg/kg，1歲以下一日100~200mg，1~5歲一日200~400mg，6~10歲一日400~600mg，11~15歲一日600~1000mg，分3~4次服用。維持量調整到血漿藥物濃度為4~12μg/ml之間。故正確答案為E。

　　7[.單選題]選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑中口服吸收較慢的是()。

　　A.西酞普蘭

　　B.帕羅西汀

　　C.舍曲林

　　D.氟西汀

　　E.阿米替林

　　[答案]C

　　[解析]本題考查抗抑郁藥的作用特點。選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(西酞普蘭、帕羅西汀、舍曲林、氟西汀)中，除舍曲林口服吸收緩慢外，其他藥物口服吸收均較良好。阿米替林為三環類抗抑郁藥。故正確答案為C。

　　8[.單選題]抗抑郁藥帕羅西汀的作用機制是()。

　　A.抑制5-HT及去甲腎上腺素再攝取，增強中樞5-HT能及NE能神經功能

　　B.選擇性抑制5-HT的再攝取，增加突觸間隙5-HT濃度，從而增強中樞5-HT能神經功能

　　C.抑制突觸前膜對去甲腎上腺素的再才是取，增強中樞去甲腎上腺素能神經的功能

　　D.抑制A型單胺氧化酶，減少去甲腎上腺素、5-HT及多巴胺的降解

　　E.抑制突觸前膜對5-HT1的再攝取，并拮抗5-HT，受體，也能拮抗中樞α1受體

　　[答案]B

　　配伍選擇題

　　1[.共享答案題]

　　A.卡馬西平

　　B.苯妥英鈉

　　C.丙戊酸鈉

　　D.苯巴比妥

　　E.左乙拉西坦

　　1[1單選題]被批準用于兒童及成人癲癇患者的局灶性發作、12歲及以上青少年肌陣孿性癲癇患者的肌陣孿性癲癇發作，以及6歲及以上特發性全面性癲癇患者的原發性全面強直-陣孿性癲癇發作的輔助治療，最常見不良反應為鎮靜的是()。

　　[答案]E

　　[解析]本試題考查抗癲癇藥左乙拉西坦的作用特點及藥物相互作用。(1)左乙拉西坦是一種廣譜抗癲癇發作藥，被批準在以下情況中作為輔助治療：兒童及成人癲癇患者的局灶性發作、12歲及以上青少年肌陣攣性癲癇患者的肌陣攣性癲癇發作，以及6歲及以上特發性全面性癲癇患者的原發性全面強直-陣攣性癲癇發作。該藥的最常見不良反應為鎮靜。(2)治療劑量范圍內左乙拉西坦及其主要代謝物，既不是人體肝臟細胞色素P450、環氧化酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制劑，也不是它們具有高親合力的底物。因此，不易出現藥代動力學相互作用。同時，左乙拉西坦血漿蛋白結合率低，不易產生因與其他藥物競爭蛋白結合位點所致臨床顯著性的相互作用。

　　2[1單選題]治療劑量范圍內原藥及其主要代謝物，既不是人體肝臟細胞色素P450、環氧化酶或尿昔二磷酸-葡萄苷酶的抑制劑，也不是它們具有高親合力的底物;藥物血漿蛋白結合率低，不易產生因與其他藥物競爭蛋白結合位點所致臨床顯著性的相互作用。具有以上特點的抗癲癇藥是()。

　　[答案]E

　　[解析]本試題考查抗癲癇藥左乙拉西坦的作用特點及藥物相互作用。(1)左乙拉西坦是一種廣譜抗癲癇發作藥，被批準在以下情況中作為輔助治療：兒童及成人癲癇患者的局灶性發作、12歲及以上青少年肌陣攣性癲癇患者的肌陣攣性癲癇發作，以及6歲及以上特發性全面性癲癇患者的原發性全面強直-陣攣性癲癇發作。該藥的最常見不良反應為鎮靜。(2)治療劑量范圍內左乙拉西坦及其主要代謝物，既不是人體肝臟細胞色素P450、環氧化酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制劑，也不是它們具有高親合力的底物。因此，不易出現藥代動力學相互作用。同時，左乙拉西坦血漿蛋白結合率低，不易產生因與其他藥物競爭蛋白結合位點所致臨床顯著性的相互作用。

　　2[.共享答案題]

　　A.苯巴比妥

　　B.地西泮

　　C.勞拉西泮

　　D.卡馬西平

　　E.加巴噴丁

　　3[1單選題]半衰期長的苯二氮䓬類藥物是()。

　　[答案]B

　　[解析]本試題考查鎮靜催眠藥、抗癲癇藥的作用特點。地西泮、氟西泮等苯二氮䓬類藥物半衰期長，多次用藥，常有原型藥物或其代謝產物在體內蓄積，直至達到穩態血漿藥物濃度。氯硝西泮、勞拉西泮、阿普唑侖等苯二氮䓬類藥物半衰期中等或短，連續應用時，一般無活性代謝產物，藥物后繼作用小，數天內即可達穩態。苯二氮䓬類藥物在體內主要經腎臟排泄。巴比妥類藥物(苯巴比妥)主要經過肝臟轉化和腎臟排出：苯妥英鈉主要在肝臟內代謝，經腎臟排泄;卡馬西平經肝臟代謝，經腎臟和糞便排泄。

　　4[1單選題]半衰期中等或短、后繼作用小的苯二氮䓬類藥物是()。

　　[答案]C

　　[解析]本試題考查鎮靜催眠藥、抗癲癇藥的作用特點。地西泮、氟西泮等苯二氮䓬類藥物半衰期長，多次用藥，常有原型藥物或其代謝產物在體內蓄積，直至達到穩態血漿藥物濃度。氯硝西泮、勞拉西泮、阿普唑侖等苯二氮䓬類藥物半衰期中等或短，連續應用時，一般無活性代謝產物，藥物后繼作用小，數天內即可達穩態。苯二氮䓬類藥物在體內主要經腎臟排泄。巴比妥類藥物(苯巴比妥)主要經過肝臟轉化和腎臟排出：苯妥英鈉主要在肝臟內代謝，經腎臟排泄;卡馬西平經肝臟代謝，經腎臟和糞便排泄。

　　5[1單選題]經腎臟和糞便共同排泄的是()。

　　[答案]D

　　[解析]本試題考查鎮靜催眠藥、抗癲癇藥的作用特點。地西泮、氟西泮等苯二氮䓬類藥物半衰期長，多次用藥，常有原型藥物或其代謝產物在體內蓄積，直至達到穩態血漿藥物濃度。氯硝西泮、勞拉西泮、阿普唑侖等苯二氮䓬類藥物半衰期中等或短，連續應用時，一般無活性代謝產物，藥物后繼作用小，數天內即可達穩態。苯二氮䓬類藥物在體內主要經腎臟排泄。巴比妥類藥物(苯巴比妥)主要經過肝臟轉化和腎臟排出：苯妥英鈉主要在肝臟內代謝，經腎臟排泄;卡馬西平經肝臟代謝，經腎臟和糞便排泄。

　　3[.共享答案題]

　　A.阿米替林

　　B.氟西汀

　　C.嗎氯貝胺

　　D.文拉法辛

　　E.米氮平

　　1[1單選題]屬于選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑的是()。

　　[答案]B

　　[解析]本題考查不同類型抗抑郁藥物的代表藥物。抗抑郁藥根據化學結構及作用機制的不同可分為選擇性5-羥色胺(5-HT)再攝取抑制劑(氟西汀、帕羅西汀、舍曲林、西酞普蘭)，5-HT及去甲腎上腺素再攝取抑制劑(文拉法辛、度洛西汀)，去甲腎上腺素能及特異性5-HT能抗抑郁藥(米氮平)，三環類抗抑郁藥(阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平)，四環類抗抑郁藥(馬普替林)，單胺氧化酶抑制劑(嗎氯貝胺)，選擇性去甲腎上腺素能抑制劑及其他類(曲唑酮、瑞波西汀)。

　　2[1單選題]屬于單胺氧化酶抑制劑的是()。

　　[答案]C

　　[解析]本題考查不同類型抗抑郁藥物的代表藥物。抗抑郁藥根據化學結構及作用機制的不同可分為選擇性5-羥色胺(5-HT)再攝取抑制劑(氟西汀、帕羅西汀、舍曲林、西酞普蘭)，5-HT及去甲腎上腺素再攝取抑制劑(文拉法辛、度洛西汀)，去甲腎上腺素能及特異性5-HT能抗抑郁藥(米氮平)，三環類抗抑郁藥(阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平)，四環類抗抑郁藥(馬普替林)，單胺氧化酶抑制劑(嗎氯貝胺)，選擇性去甲腎上腺素能抑制劑及其他類(曲唑酮、瑞波西汀)。

　　3[1單選題]屬于5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取抑制劑的是()。

　　[答案]D

　　[解析]本題考查不同類型抗抑郁藥物的代表藥物。抗抑郁藥根據化學結構及作用機制的不同可分為選擇性5-羥色胺(5-HT)再攝取抑制劑(氟西汀、帕羅西汀、舍曲林、西酞普蘭)，5-HT及去甲腎上腺素再攝取抑制劑(文拉法辛、度洛西汀)，去甲腎上腺素能及特異性5-HT能抗抑郁藥(米氮平)，三環類抗抑郁藥(阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平)，四環類抗抑郁藥(馬普替林)，單胺氧化酶抑制劑(嗎氯貝胺)，選擇性去甲腎上腺素能抑制劑及其他類(曲唑酮、瑞波西汀)。

　　多項選擇題

　　1[.多選題]阿片類鎮痛藥的藥動學參數差別較大，且隨用量大小、給藥途徑不同、注射快慢和肝腎功能狀況而改變，以下關于阿片類鎮痛藥作用特點的敘述，正確的有()。

　　A.脂溶性高的藥物有較高的止痛效應

　　B.分子量小的藥物有較高的止痛效應

　　C.離子化藥物有較高的止痛效應

　　D.止痛效應與藥物劑量相關

　　E.止痛效應與藥物強度相關

　　[答案]ABDE

　　[解析]本題考查阿片類藥物的作用特點。阿片類鎮痛藥的藥動學參數差別較大，隨用量大小、給藥途徑不同、注射炔慢和肝腎功能狀況而改變。阿片類鎮痛藥須從血液透過生物膜進入中樞神經受體發揮止痛作用。止痛效應與藥物劑量、強度相關外，還取決于藥物分子量、離子化程度、脂溶性和蛋白結合力。脂溶性高、分子量小的藥物有較高的生物膜滲透性。非離子化藥物的脂溶性比離子化藥物的脂溶性高，故非離子化藥物的比率越高，進入中樞神經系統的藥物越多，起效越炔。故正確答案為ABDE。

　　2[.多選題]除晚期中、重度癌痛患者外，使用阿片類藥物鎮痛藥時常見的不良反應有()。

　　A.便秘

　　B.精神運動功能受損

　　C.尿滯留

　　D.成癮性

　　E.視覺異常

　　[答案]ABCD

　　[解析]本題考查阿片類藥物的典型不良反應。阿片類藥物治療期間常出現的不良反應有便秘、惡心、嘔吐、鎮靜、精神運動功能受損及尿潴留：此外還要監測患者有無呼吸抑制、支氣管痊李：少見瞠孔縮小、黃視：罕見視覺異常或復視。還應留心患者的呼吸系統、腎或肝功能障礙，睡眠呼吸暫停或精神疾病。本類藥物有成癮性，對于晚期中、重度癌痛患者，如治療適當，少見耐受性或依賴性。故正確答案為ABCD。

　　3[.多選題]關于左旋多巴的藥理作用與作用機制，敘述正確的有()。

　　A.左旋多巴本身并無藥理活性

　　B.左旋多巴可通過血-腦脊液屏障

　　C.左旋多巴大多進入腦內

　　D.左旋多巴可刺激突觸后多巴胺受體

　　E.左旋多巴對輕中度患者的療效較好，重度或老年人則較差

　　[答案]ABE

　　[解析]本題考查左旋多巴的作用特點。左旋多巴體內合成去甲腎上腺素、多巴胺(DA)等的前體，其本身并無藥理活性，可通過血-腦脊液屏障，在腦內經多巴脫羧酶脫羧形成多巴胺后發揮藥理作用。但因多巴脫羧酶在體內分布甚廣，故本藥大多在腦外脫羧成多巴胺，僅少部分(約1%)進入腦內。在腦內形成的多巴胺刺激突觸后多巴胺受體，使隨意神經沖動得以傳導至下一個神經元，可改善帕金森病的癥狀。治療帕金森病時，對輕中度患者的療效較好，重度或老年人則較差。故正確答案為ABE。

　　4[.多選題]關于抗帕金森藥的敘述，正確的有()。

　　A.左旋多巴的不良反應主要由于用藥時間較長、外周產生的多巴胺過多引起

　　B.苯海索嚴重的不良反應主要是停藥后可出現戒斷癥狀

　　C.老年人長期應用苯海索易促發青光眼

　　D.恩他卡朋在胃腸道能與鐵形成贅合物

　　E.苯海索與金剛烷胺合用時可發生麻痹性腸梗阻

　　[答案]ABCDE

　　[解析]本題考查抗帕金森藥的不良反應、藥物相互作用及臨床應用注意。(1)左旋多巴的不良反應主要由于用藥時間較長、外周產生的多巴胺過多引起。(2)苯海索與金剛烷胺、抗膽堿藥、單胺氧化酶抑制藥帕吉林及丙卡巴阱合用時，可加強抗膽堿作用，并可發生麻痹性腸梗阻。(3)苯海索嚴重的不良反應主要是停藥后可出現戒斷癥狀，包括焦慮、心動過速、直立性低血壓、因睡眠質量差而導致的頹廢，還可發生錐體外系綜合征及一過性精神癥狀惡化。(4)老年人長期應用易促發青光眼。(5)恩他卡明在胃腸道能與鐵形成整合物，本藥和鐵制劑的服藥間隔至少應為2~3小時。故正確答案為ABCDE。

　　5[.多選題]以下屬于第二代抗精神病藥物的有()。

　　A.氯丙嗪

　　B.氯氮平

　　C.奮乃靜

　　D.利培酮

　　E.奧氮平

　　[答案]BDE

　　[解析]本題考查抗精神病藥的分類。目前臨床應用的抗精神病藥物主要分為兩代，第一代抗精神病藥物(氯丙嗪、氟哌啶醇、奮乃靜)指主要作用于中樞D2受體的抗精神病藥物，第二代抗精神病藥物包括氯氮平、利培酮、奧氮平、喹硫平、齊拉西酮和阿立哌唑等。故正確答案為BDE。

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