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　　消化系統疾病用藥

　　單項選擇題

　　1[.單選題]具有阻斷多巴胺D2受體活性和抑制乙酰膽堿酯酶活性，且無致心律失常不良反應的促胃腸動力藥是()。

　　A.多潘立酮

　　B.西沙必利

　　C.伊托必利

　　D.莫沙必利

　　E.甲氧氯普胺

　　[答案]C

　　[解析]本題考查的是伊托必利的作用機制和臨床用途。伊托必利具有阻斷多巴胺D2受體活性和抑制乙酰膽堿酯酶活性的雙重活性，通過對D2受體的拮抗作用而增加乙酰膽堿的釋放，同時通過對乙酰膽堿酯酶的抑制作用來抑制已釋放的乙酰膽堿分解，從而增強胃、十二指腸收縮力，加速胃排空，并有止吐作用;伊托必利在中樞神經系統分布少，選擇性高，不良反應少，不產生甲氧氯普胺的錐體外系癥狀，較少引起血催乳素水平增高，無西沙必利的致室性心律失常及其他嚴重的藥物不良反應，安全性更高。

　　2[.單選題]埃索美拉唑是奧美拉唑的S-異構體，其與R-構體之間的關系是()。

　　A.具有不同類型的藥理活性

　　B.具有相同的藥理活性和作用持續時間

　　C.在體內經不同細胞色素酶代謝

　　D.一個有活性，另一個無活性

　　E.一個有藥理活性，另一個有毒性作用

　　[答案]C

　　[解析]本題考查的是奧美拉唑一對對映體在體內的代謝過程。臨床使用外消旋奧美拉唑時，在體內R-異構體和S-異構體經前藥循環生成相同的活性體，作用于H+，K+-ATP酶，產生作用強度相同的抗酸分泌作用。但是兩種異構體的代謝途徑有立體選擇性差異，被不同的酶催化代謝。S-異構體比R-異構體在體內的代謝清除率低，經體內循環更易重復循環，維持時間更長，有更優良的藥理性質。

　　3[.單選題]下列敘述中與H2受體阻斷藥不符的是()。

　　A.堿性芳雜環或堿性基團取代的芳雜環為活性必需

　　B.連接基團為四原子鏈，可以含S或O原子的鏈或者芳環。四原子鏈上有支鏈或增加鏈的長度，化合物活性增強

　　C.在生理pH條件下，可部分離子化的平面極性基團為“脒脲基團”，通過氫鍵與受體結合

　　D.環上堿性取代基有胍基、二甲氨基亞甲基、哌啶甲基等

　　E.藥物的親脂性與活性有關

　　[答案]B

　　[解析]本題考查的是H2受體阻斷藥的構效關系。H2受體阻斷藥的結構由三部分組成，堿性或堿性基團取代的芳雜環通過中間聯接鏈與含氮的平面極性“脒脲基團”相連;其中連接基團為易曲撓的四原子鏈，2位硫原子可增加鏈的柔性。四原子鏈上有支鏈或增加鏈的長度，化合物活性降低或消失。以含氧四原子鏈或芳環連接亦保持活性。

　　多項選擇題

　　1[.多選題]具有促胃腸動力作用的藥物有()。

　　A.甲氧氯普胺

　　B.尼扎替丁

　　C.莫沙必利

　　D.泮托拉唑

　　E.多潘立酮

　　[答案]ACE

　　[解析]本題考查的是促胃腸動力作用的代表藥物。促胃腸動力藥現常用的有多巴胺D2受體阻斷藥甲氧氯普胺，外周性多巴胺D2受體阻斷藥多潘立酮，既能阻斷多巴胺D2受體又能抑制乙酰膽堿活性的藥物的伊托必利和選擇性5-HT4受體激動藥莫沙必利等。

　　2[.多選題]有關H2受體阻斷藥抗潰瘍藥物，下列敘述正確的有()。

　　A.具有的兩個藥效團(具堿性的芳環結構及平面的極性基團)通過柔性鏈相連接

　　B.結構改造中常利用拼合原理，將不同的藥效基團采用不同的方式進行連接

　　C.連接基團為含硫或含氧四原子鏈或芳環連接

　　D.苯并咪唑環為活性必需，苯環可被吡啶、噻吩等芳雜環替換

　　E.藥物的親脂性與活性有關，引入極性大的基團藥物難以吸收，疏水性基團可改善吸收，增強療效

　　[答案]ABCE

　　[解析]本題考查的是H2受體阻斷藥抗潰瘍藥物的結構特點及構效關系。以雷尼替丁為例，該類藥物含有三部分，其中堿性芳雜環或堿性基團取代的芳雜環為活性必需;連接基團為2位含硫原子的易曲撓的四原子鏈，四原子鏈上有支鏈或增加鏈的長度，化合物活性降低或消失，以含氧四原子鏈或芳環連接亦保持活性;“脒脲基團”一般為吸電子基取代的胍基或脒基，引入疏水性基團，可增加脂溶性，增強療效。

　　3[.多選題]有關右蘭索拉唑，下列敘述正確的是()。

　　A.苯并咪唑環上的苯環上無取代，吡啶環上的4位上引入了三氟乙氧基

　　B.是蘭索拉唑的R-(+)-光學異構體

　　C.與消旋體比較，右蘭索拉唑不易代謝，有較高的最大血藥濃度

　　D.控釋膠囊是首個雙重控釋的質子泵抑制藥，口服不受食物的影響

　　E.是第一個上市的光學活性質子泵抑制劑

　　[答案]ABCD

　　[解析]本題考查的是右蘭索拉唑的結構、代謝、制劑特征及臨床應用。第一個上市的光學活性質子泵抑制劑應為埃索美拉唑。

　　4[.多選題]下列屬于質子泵抑制劑的藥物是()。

　　A.蘭索拉唑

　　B.羅沙替丁

　　C.泮托拉唑

　　D.雷貝拉唑

　　E.埃索美拉唑

　　[答案]ACDE

　　[解析]本題考查的是質子泵抑制劑類代表藥物。該類藥物的通用名詞干為“一拉唑”。

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