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　　解熱鎮痛

　　單項選擇題

　　1[.單選題]可導致肝壞死的對乙酰氨基酚的代謝物是()。

　　A.對乙酰氨基酚的硫酸酯

　　B.對乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸酯

　　C.N-乙酰亞胺醌

　　D.對氨基酚

　　E.醋酸

　　[答案]C

　　[解析]本題考查的是對乙酰氨基酚的代謝，考試頻率較高。對乙酰氨基酚主要與體內葡萄糖醛酸結合或形成硫酸酯直接從腎臟排出，極少部分可由細胞色素P450氧化酶系統代謝為對肝有毒害的N-羥基衍生物，此物質還可轉化成毒性代謝產物乙酰亞胺醌，該代謝產物是對乙酰氨基酚產生腎毒性和肝毒性的主要原因。

　　2[.單選題]有關吲哚美辛，下列敘述錯誤的是()。

　　A.為芳基乙酸酸類的代表藥物

　　B.分子中5位取代基(如甲氧基)可防止該藥在體內的代謝并影響活性

　　C.吲哚美辛經代謝失活，大約50%被代謝為5位O-去甲基化的代謝物

　　D.室溫下空氣中穩定，但對光敏感。水溶液在pH2~8時較穩定。可被強酸或強堿水解

　　E.為在舒林酸的基礎上，利用電子等排原理得到茚類衍生物

　　[答案]E

　　[解析]本題考查的是吲哚美辛的結構特點、理化性質及藥物設計的前藥原理。吲哚美辛為芳基乙酸類的代表藥物，分子中5位取代基(如甲氧基)的存在可以有效防止該藥在體內的代謝，2位的甲基取代基會產生立體排斥作用，可使N-芳�；c甲氧基苯環處于同側的優勢構象，加強了與受體的作用�？诜昭杆�，經代謝失活，大約50%被代謝為5位O-去甲基化的代謝物。吲哚美辛在室溫下、空氣中穩定，但對光敏感，可被強酸或強堿水解，水解產物都會被進一步氧化成有色物質。利用電子等排原理，將吲哚環上的-N-換成-CH=得到茚類衍生物，發現了舒林酸。

　　3[.單選題]布洛芬通常以外消旋體上市，其原因是()。

　　A.布洛芬R-異構體的毒性較小

　　B.布洛芬R-異構體在體內會轉化為S-異構體

　　C.布洛芬S-異構體化學性質不穩定

　　D.布洛芬S-異構體與R-異構體在體內可產生協同性和互補性作用

　　E.布洛芬S-異構體在體內比R-異構體易被同工酶CYP3A4羥基化失活，體內清除率大

　　[答案]B

　　[解析]本題考查的是布洛芬的結構特點和體內轉化。在體內無效的R-(-)-布洛芬在酶的催化下，通過形成輔酶A硫酯中間體，發生構型逆轉，可轉變為S-(+)-布洛芬，而且布洛芬在消化道滯留的時間越長，其S：R的比值就越大，故通常布洛芬以外消旋形式應用。

　　4[.單選題]僅有解熱鎮痛作用，不具有抗炎作用的藥物是()。

　　A.雙氟芬酸

　　B.布洛芬

　　C.萘普生

　　D.對乙酰氨基酚

　　E.美洛昔康

　　[答案]D

　　[解析]本題考查的是對乙酰氨基酚的臨床用途。對乙酰氨基酚又名撲熱息痛，本品不具有抗炎作用。臨床上用于感冒引起的發熱、頭痛及緩解輕中度疼痛，如關節痛、神經痛及痛經等。

　　配伍選擇題

　　【1~2題共享備選答案】

　　1[.共享答案題]

　　A.吲哚美辛

　　B.萘普生

　　C.舒林酸

　　D.萘丁美酮

　　E.布洛芬

　　1[1單選題]為前體藥物，經肝臟代謝為6-甲氧基-2-萘乙酸后產生活性，對環氧合酶-2有選擇性抑制作用的藥物是()。

　　[答案]D

　　[解析]本題考查的是非甾體抗炎藥的代謝產物。選項中屬于前藥的有舒林酸和萘丁美酮兩個藥物;其中舒林酸結構中含有亞砜結構，代謝成硫醚后有活性;萘丁美酮含有丁酮結構，代謝成芳基乙酸結構才發揮活性，萘丁美酮在體內對環氧酶-2有選擇性的抑制作用。

　　2[1單選題]為前體藥物，體內經肝臟代謝，分子中的甲亞砜基還原成甲硫基后，才能產生生物活性的藥物是()。

　　[答案]C

　　[解析]本題考查的是非甾體抗炎藥的代謝產物。選項中屬于前藥的有舒林酸和萘丁美酮兩個藥物;其中舒林酸結構中含有亞砜結構，代謝成硫醚后有活性;萘丁美酮含有丁酮結構，代謝成芳基乙酸結構才發揮活性，萘丁美酮在體內對環氧酶-2有選擇性的抑制作用。

　　多項選擇題

　　1[.多選題]阿司匹林是臨床常用的藥物，下列選項中符合其性質的有()。

　　A.分子中有酚羥基

　　B.分子中有羧基呈弱酸性

　　C.不可逆抑制環氧化酶，具有解熱鎮痛作用

　　D.小劑量預防血栓

　　E.原料中是否含有水楊酸可用三氯化鐵試液進行鑒別

　　[答案]BCDE

　　[解析]本題考查的是阿司匹林的性質。阿司匹林結構中既有酸性基團羧基，也有穩定性相對較差的酯鍵(酚羥基成乙酸酯)，這兩個關鍵官能團決定阿司匹林的理化性質。三氯化鐵試液為鑒別酚羥基的常規方法。

　　2[.多選題]下列選項中與芳基丙酸類非甾體抗炎藥相符的有()。

　　A.是在芳基乙酸的α-碳原子上引入甲基得到的類藥物

　　B.布洛芬、萘普生、吲哚美辛屬于芳基丙酸類抗炎藥

　　C.通常S-異構體的活性優于R-異構體

　　D.芳基丙酸類藥物在芳環(通常是苯環)上有疏水取代基，可提高藥效

　　E.萘丁美酮體內代謝產物為芳基丙酸結構

　　[答案]ACD

　　[解析]本題考查的是芳基丙酸類非甾體抗炎藥的結構特點及代謝。吲哚美辛屬于芳基乙酸類非甾體抗炎藥;萘丁美酮代謝活性產物為6-甲氧基-2-萘乙酸，為芳基乙酸結構。

　　3[.多選題]布洛芬為芳基丙酸類非甾體抗炎藥，其化學結構中有一個手性碳原子。下列選項中描述正確的有()。

　　A.R-異構體和S-異構體的藥理作用相同

　　B.R-異構體的抗炎作用強于S-異構體

　　C.S-異構體的抗炎作用強于R-異構體

　　D.在體內R一異構體可轉變成S-異構體

　　E.在體內S-異構體可轉變成R-異構體

　　[答案]CD

　　[解析]本題考查的是布洛芬的立體構型及代謝。布洛芬對映異構體之間在生理活性、毒性、體內分布及代謝等方面均有差異。芳基丙酸類非甾體抗炎藥通常使用的是S-異構體。但布洛芬的情況有所不同，盡管布洛芬S-異構體的活性比R-異構體強28倍，但布洛芬通常以外消旋體上市，因為布洛芬在體內會發生手性異構體間轉化，無效的R-異構體可轉化為有效的S-異構體。且布洛芬在消化道滯留的時間越長，其S：R就越大。

　　4[.多選題]關于對乙酰氨基酚，下列敘述正確的是()。

　　A.化學結構中含有酰胺鍵，穩定性高

　　B.在對乙酰氨基酚的合成過程中會引入對氨基酚雜質。

　　C.對乙酰氨基酚與抗凝血藥同用時，可降低抗凝血作用，應調整抗凝血藥的劑量

　　D.貝諾酯為其與阿司匹林形成的酯的前藥

　　E.乙酰亞胺醌為其毒性代謝物

　　[答案]ABDE

　　[解析]本題考查的是對乙酰氨基酚的結構特征、代謝、理化性質及臨床用途。當對乙酰氨基酚與抗凝血藥同用時，可增強抗凝血作用，應調整抗凝血藥的劑量。

　　5[.多選題]有關舒林酸，下列敘述正確的是()。

　　A.其結構屬于茚類衍生物

　　B.有幾何異構，藥用其反式(E型)結構

　　C.為吲哚美辛的電子等排體

　　D.屬前體藥物，在體外無效，在體內經肝代謝，甲基亞砜基被還原為甲硫基化合物而顯示生物活性

　　E.作用起效慢，作用持久;副作用較輕、耐受性好、長期服用不易引起腎壞死

　　[答案]ACDE

　　[解析]本題考查的是舒林酸的結構特征及其體內代謝特點。舒林酸有幾何異構，藥用順式體(Z)，這可保證亞磺酰苯基與茚的苯環在同側。

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