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　　抗炎藥

　　最佳選擇題

　　1[.單選題]以下抗炎作用最弱的NSAID是()。

　　A.吲哚美辛

　　B.吡羅昔康

　　C.布洛芬

　　D.對乙酰氨基酚

　　E.塞來昔布

　　[答案]D

　　[解析]本題考查NSAID的作用特點。大多數的NSAID具有抗炎作用，但對乙酰氨基酚則幾乎沒有抗炎作用。故正確答案為D。

　　2[.單選題]選擇性COX-2抑制劑引起心腦血管不良反應的機制是()。

　　A.抑制前列腺素的生成，使血栓素升高，促進血栓形成

　　B.促進TXA2的合成，促進血小板聚集

　　C.負性肌力作用，造成心衰

　　D.降低腺苦環化酶的活性，促進血小板聚集

　　E.促進血管緊張素Ⅱ受體的激活

　　[答案]A

　　[解析]本題考查選擇性COX-2抑制劑的典型不良反應。選擇性COX-2抑制劑抑制血管內皮的前列腺素生成，使血管內的前列腺素和血小板中的血栓素動態平衡失調，導致血栓素升高促進血栓形成，因而存在心血管不良反應風險。如塞來昔布就較容易發生心血管事件的不良反應。故正確答案為A。

　　3[.單選題]可增強炎癥部位受損組織痛覺的敏感度，構成炎癥部位腫痛炎癥癥狀的物質是()。

　　A.環氧酶-1

　　B.前列腺素E

　　C.環氧酶-2

　　D.血管緊張素

　　E.乙酰膽堿

　　[答案]B

　　[解析]本題考查NSAID的藥理作用與作用機制。在炎癥部位PG具有的血管擴張作用促使局部組織充血腫脹，前列腺素E(PEG)又可增強該處受損組織痛覺的敏感度，構成炎癥部位腫痛炎癥癥狀。前列腺素提高痛覺感受器對致痛物質的敏感性，對炎性疼痛起放大作用。同時PGE1、PGE2和PGF2α是致痛物質，引起疼痛。當COX被NSAID抑制后，各類前列腺素的合成減少，臨床腫痛癥狀得以改善。故正確答案為B。

　　4[.單選題]以下關于非甾體抗炎藥的描述，錯誤的是()。

　　A.對磺胺類藥過敏者禁用對乙酰氨基酚

　　B.血友病或血小板減少癥患者禁用阿司匹林

　　C.癲癇患者禁用吲哚美辛

　　D.肛門炎患者禁止直腸給予雙氯芬酸

　　E.有心肌梗死病史者禁用塞來昔布

　　[答案]A

　　[解析]本題考查非甾體抗炎藥的禁忌證。對非甾體抗炎藥過敏者禁用本類藥物。重度肝損傷患者禁用塞來昔布。血友病或血小板減少癥患者禁用阿司匹林，癲癇、帕金森病及精神疾病患者使用吲哚美辛可加重病情，肛門炎者禁止直腸給予雙氯芬酸和吲哚美辛，有心肌梗死病史或腦卒中病史者禁用塞來昔布。故正確答案為A。

　　5[.單選題]12歲以下兒童禁用的非甾體抗炎藥是()。

　　A.尼美舒利

　　B.阿司匹林

　　C.雙氯芬酸

　　D.塞來昔布

　　E.美洛昔康

　　[答案]A

　　[解析]本題考查NSAID的禁忌證。大部分NSAID可透過胎盤屏障，并由乳汁中分泌，對胎兒或新生兒產生嚴重影響，因此禁用于妊娠及哺乳期婦女。其中，12歲以下兒童禁用尼美舒利。故正確答案為A。

　　配伍選擇題

　　1[.共享答案題]

　　A.用于各種急、慢性關節炎和軟組織風濕所致的疼痛，以及創傷后、術后的疼痛牙痛，頭痛等，對成年人及兒童的發熱有解熱作用

　　B.適用于類風濕關節炎的癥狀治療、疼痛性骨關節炎(關節病、退行性骨關節病)的癥狀治療

　　C.用于緩解骨關節炎的癥狀和體征;用于緩解成人類風濕關節炎的癥狀和體征;用于治療成人急性疼痛;用于緩解強直性脊柱炎的癥狀和體征

　　D.治療骨關節炎急性期和慢性期的癥狀和體征、急性痛風性關節炎、原發性痛經

　　E.可用于慢性關節炎癥(如類風濕關節炎和骨關節炎等);手術和急性創傷后的疼痛和炎癥;耳鼻咽部炎癥引起的疼痛;痛經;上呼吸道感染引起的發熱等癥狀的治療

　　1[1單選題]雙氯芬酸的適應證是()。

　　[答案]A

　　[解析]雙氯芬酸用于各種急、慢性關節炎和軟組織風濕所

　　致的疼痛以及創傷后、術后的疼痛、牙痛、頭痛等，對成年人及兒童的發熱有解熱作用，雙氯芬酸鉀起效迅速可用于痛經及拔牙后止痛。

　　2[1單選題]美洛昔康的適應證是()。

　　[答案]B

　　[解析]美洛昔康適用于類風濕關節炎的癥狀治療、疼痛性骨關節炎(關節病、退行性骨關節病)的癥狀治療。

　　3[1單選題]尼美舒利的適應證是()。

　　[答案]E

　　[解析]尼美舒利可用于慢性關節炎癥(如類風濕關節炎和骨關節炎等);手術和急性創傷后的疼痛和炎癥：耳鼻咽部炎癥引起的疼痛：痛經：上呼吸道感染引起的發熱等癥狀的治療。

　　4[1單選題]塞來昔布的適應證是()。

　　[答案]C

　　[解析]塞來昔布用于緩解骨關節炎的癥狀和體征：用于緩解成人類風濕關節炎的癥狀和體征：用于治療成人急性疼痛：用于緩解強直性脊柱炎的癥狀和體征。

　　2[.共享答案題]

　　A.心肌梗死

　　B.胃潰瘍

　　C.電解質紊亂

　　D.出血加重

　　E.肝損傷

　　5[1單選題]因NSAID作用于腎臟的兩種COX而出現的不良反應是()。

　　[答案]C

　　[解析]本題考查非甾體抗炎藥的典型不良反應。胃壁COX-1產生的各類前列腺素可促進胃壁血流、分泌黏液和碳酸氫鹽以中和胃酸，保護胃黏膜不受損傷及維持胃正常功能。當NSAID在抗炎鎮痛(即抑制COX-2)所需劑量大于抑制COX-1時，則出現嚴重胃腸道不良反應，癥狀包括胃十二指腸潰瘍及出血、胃出血、胃穿孔等。腎組織內同時具有COX-1和COX-2，它們共同維護腎小球和腎小管的生理功能，因此某些NSAID有下胺浮腫、血壓升高、電解質紊亂等不良反應，在有潛在性腎病變者甚至可引起一過性腎功能不全。選擇性COX-2抑制劑雖可避免胃腸道的損害，但選擇性COX-2抑制劑抑制血管內皮的前列腺素生成，使血管內的前列腺素和血小板中的血栓素動態平衡失調，導致血栓素升高，促進血栓形成，因而存在心血管不良反應風險。需要補充的是，對乙酰氨基酚大部分在肝臟代謝，但中間代謝產物對肝臟有毒副作用。故正確答案為CBA。

　　6[1單選題]因NSAID抑制胃腸道COX-l引起的不良反應是()。

　　[答案]B

　　[解析]本題考查非甾體抗炎藥的典型不良反應。胃壁COX-1產生的各類前列腺素可促進胃壁血流、分泌黏液和碳酸氫鹽以中和胃酸，保護胃黏膜不受損傷及維持胃正常功能。當NSAID在抗炎鎮痛(即抑制COX-2)所需劑量大于抑制COX-1時，則出現嚴重胃腸道不良反應，癥狀包括胃十二指腸潰瘍及出血、胃出血、胃穿孔等。腎組織內同時具有COX-1和COX-2，它們共同維護腎小球和腎小管的生理功能，因此某些NSAID有下胺浮腫、血壓升高、電解質紊亂等不良反應，在有潛在性腎病變者甚至可引起一過性腎功能不全。選擇性COX-2抑制劑雖可避免胃腸道的損害，但選擇性COX-2抑制劑抑制血管內皮的前列腺素生成，使血管內的前列腺素和血小板中的血栓素動態平衡失調，導致血栓素升高，促進血栓形成，因而存在心血管不良反應風險。需要補充的是，對乙酰氨基酚大部分在肝臟代謝，但中間代謝產物對肝臟有毒副作用。故正確答案為CBA。

　　7[1單選題]因選擇性COX-2抑制劑引起血栓素升高而導致的不良反應是()。

　　[答案]A

　　[解析]本題考查非甾體抗炎藥的典型不良反應。胃壁COX-1產生的各類前列腺素可促進胃壁血流、分泌黏液和碳酸氫鹽以中和胃酸，保護胃黏膜不受損傷及維持胃正常功能。當NSAID在抗炎鎮痛(即抑制COX-2)所需劑量大于抑制COX-1時，則出現嚴重胃腸道不良反應，癥狀包括胃十二指腸潰瘍及出血、胃出血、胃穿孔等。腎組織內同時具有COX-1和COX-2，它們共同維護腎小球和腎小管的生理功能，因此某些NSAID有下胺浮腫、血壓升高、電解質紊亂等不良反應，在有潛在性腎病變者甚至可引起一過性腎功能不全。選擇性COX-2抑制劑雖可避免胃腸道的損害，但選擇性COX-2抑制劑抑制血管內皮的前列腺素生成，使血管內的前列腺素和血小板中的血栓素動態平衡失調，導致血栓素升高，促進血栓形成，因而存在心血管不良反應風險。需要補充的是，對乙酰氨基酚大部分在肝臟代謝，但中間代謝產物對肝臟有毒副作用。故正確答案為CBA。

　　多項選擇題

　　1[.多選題]與肝素、香豆素等抗凝血藥或抗血小板藥合用不增加出血風險的NSAID有()。

　　A.塞來昔布

　　B.幕丁關畫同

　　C.阿司匹林

　　D.美洛昔康

　　E.布洛芬

　　[答案]AB

　　[解析]本題考查NSAID的藥物相互作用。NSAID類藥除塞來昔布、萘丁美酮外與肝素、香豆素等抗凝血藥或抗血小板藥合用可增加出血風險。故正確答案為AB。

　　2[.多選題]NSAID使用過程中，需要監測腎功能的情況有()。

　　A.NSAID類藥與利尿劑合用

　　B.老年患者合用NSAID類藥與血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑

　　C.NSAID類藥與環孢素合用

　　D.脫水患者合用NSAID類藥與血管緊張素E受體阻斷劑

　　E.NSAID類藥與鋰鹽合用

　　[答案]ABCD

　　[解析]本題考查NSAID的藥物相互作用。(1)NSAID類藥與利尿劑合用應補充足夠的水分，在治療開始前應監控腎功能，避免急性腎衰竭。(2)NSAID類藥與血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑，對腎小球濾過有協同抑制作用，當腎功能受影響時癥狀加重。對于老年患者和或脫水患者，兩者合用由于直接影響腎小球濾過可能引起急性腎衰竭，在治療開始時應監測腎功能且定期給患者補水。(3)通過腎前列腺素介導的作用，NSAID類藥會增加環孢素的腎毒性，在合用期間要測定腎功能，對老年患者尤其需要仔細監測腎功能。(4)NSAID類藥與鋰鹽合用，可減少鋰鹽自尿排泄，增加鋰鹽血漿藥物濃度，可能會達到產生毒性的濃度。此外，對乙酰氨基酚長期大量與阿司匹林、水楊酸制劑或其他NSAID類藥合用時，可明顯增加腎毒性，包括腎乳頭壞死、腎癌及膀脫癌等。故正確答案為ABCD。

　　3[.多選題]慢作用抗風溫藥(SAARD)包括()。

　　A.甲氨蝶呤

　　B.柳氮黃吡啶

　　C.來氟米特

　　D.羥氯喹

　　E.雙醋瑞因

　　[答案]ABCDE

　　[解析]本題考查抗風濕藥的分類。常用的抗風濕藥物包括類非甾體抗炎藥，以及糖皮質激素，慢作用抗風溫藥(SAARD)和生物制劑。其中，慢作用抗風濕藥(SAARD)起效較慢，具有緩解和阻止關節炎和結締組織病進展的作用，又名緩解病情抗風濕藥(DMARD)。常用慢作用抗風濕藥如下。(1)甲氨蝶呤(MTX)：本藥抑制細胞內二氫葉酸還原酶，使嘌呤合成受抑，同時具抗炎作用。(2)柳氮磺吡啶：為磺胺類抗菌藥。屬口服不易吸收的磺胺藥，吸收部分在腸微生物作用下分解成5-氨基水楊酸和磺胺吡啶，從而抑制前列腺素的合成及其他炎癥介質如白三烯的合成從而發揮抗炎抗風濕的作用。(3)來氟米特：主要抑制合成嘧啶的二氫乳清酸脫氫酶，使活化淋巴細胞的生長受抑。(4)羥氯喹和氯喹：抗瘧藥本身具有抗炎、調節免疫等作用。(5)金制劑：含金的口服抗風濕藥，能減少類風濕因子及其抗體形成，抑制前列腺素合成和溶菌酶的釋放，并有與免疫球蛋白補體結合的作用，阻斷關節炎的發展。與非甾體藥合用，可提高治愈率用于成人類風濕關節炎的治療。有抗炎作用，起效慢。(6)雙醋瑞因：為骨關節炎IL-1的重要抑制劑。經細胞實驗及動物實驗證實：本品可誘導軟骨生成，具有止痛，抗炎及退熱作用;不抑制前列腺素合成;對骨關節炎有延緩疾病進程的作用。(7)其他SAARD：還包括青霉胺、雷公藤總苷、硫唑嘌呤、環孢素等。故正確答案為ABCDE。

　　4[.多選題]服用金諾芬后至少每月檢查一次的項目包括()。

　　A.血常規

　　B.尿常規

　　C.血小板計數

　　D.肝功能

　　E.腎功能

　　[答案]ABC

　　[解析]本題考查金諾芬的臨床應用注意。服用本藥前應檢查血、尿常規，血小板計數，肝、腎功能。前三項在服藥后至少每月檢查一次。故正確答案為ABC。

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