中藥藥理毒理
最佳選擇題
1[.單選題]口服制劑藥物吸收速度最快的是()。
A.溶液劑
B.混懸劑
C.膠囊劑
D.片劑
E.丸劑
[答案]A
[解析]口服制劑藥物吸收速度快慢的順序是液體制劑比固體制劑吸收快,液體制劑中溶液劑比混懸劑吸收快。
2[.單選題]關于影響藥物分布的因素,錯誤的是()。
A.與血漿蛋白結合的藥物可透過血管壁
B.血流量大、血管通透性好的組織器官藥物分布速度快
C.水溶性藥物很難透入腦脊髓
D.藥物的選擇性分布主要取決于生物膜的轉運
E.通常藥物的分布是通過血液循環進行的
[答案]A
[解析]血液中的藥物可分為血漿蛋白結合型與游離型兩種,與血漿蛋白結合的藥物不能透過血管壁,游離型藥物則能自由向組織器官轉運。
3[.單選題]關于藥物排泄的敘述,錯誤的是()。
A.藥物可因與血漿蛋白結合不被腎小球濾過而減少排泄
B.藥物可因與血漿蛋白結合不被腎小管分泌而減少排泄
C.尿量增加可導致重吸收減少而增加排泄
D.經乳汁排泄的藥物可能影響乳兒的安全
E.經膽汁排泄的藥物可因肝腸循環致作用時間延長
[答案]B
[解析]藥物及其代謝產物主要經腎排泄,藥物的腎排泄包括腎小球濾過、腎小管重吸收和腎小管分泌。腎小管分泌可使藥物的腎排泄增加,這一過程是主動轉運,有載體參與。由于載體缺乏高度特異性,一些陽離子藥物之間或陰離子藥物之間與載體發生的競爭抑制作用可影響藥物的腎小管分泌,從而延長藥物在體內的作用時間。血漿蛋白結合率不影響藥物的腎小管分泌。
4[.單選題]恒速靜脈滴注的給藥速度以及控釋制劑中藥物的釋放速度是()。
A.米氏動力學過程
B.零級速度過程
C.一級速度過程
D.二級速度過程
E.三級速度過程
[答案]B
[解析]零級速度過程系指藥物的轉運速度在任何時間都是恒定的,與血藥濃度無關。臨床上恒速靜脈滴注的給藥速度以及控釋制劑中藥物的釋放速度等為零級速度過程,亦稱零級動力學過程。
配伍選擇題
【1~3題共用備選答案】
1[.共享答案題]
A.生物利用度
B.絕對生物利用度
C.相對生物利用度
D.生物等效性
E.生物半衰期
1[1單選題]體內藥量或血藥濃度消除一半所需要的時間,稱為()。
[答案]E
[解析]體內藥量或血藥濃度消除一半所需要的時間,稱為生物半衰期。試驗制劑與參比制劑血藥濃度-時間曲線下面積的比率,稱為相對生物利用度。試驗制劑與其靜脈給藥參比制劑的血藥濃度一時間曲線下面積的比值,稱為絕對生物利用度。
2[1單選題]試驗制劑與參比制劑血藥濃度-時間曲線下面積的比率,稱為()。
[答案]C
[解析]體內藥量或血藥濃度消除一半所需要的時間,稱為生物半衰期。試驗制劑與參比制劑血藥濃度-時間曲線下面積的比率,稱為相對生物利用度。試驗制劑與其靜脈給藥參比制劑的血藥濃度一時間曲線下面積的比值,稱為絕對生物利用度。
3[1單選題]試驗制劑與靜脈給藥參比制劑的血藥濃度-時間曲線下面積的比值,稱為()。
[答案]B
[解析]體內藥量或血藥濃度消除一半所需要的時間,稱為生物半衰期。試驗制劑與參比制劑血藥濃度-時間曲線下面積的比率,稱為相對生物利用度。試驗制劑與其靜脈給藥參比制劑的血藥濃度一時間曲線下面積的比值,稱為絕對生物利用度。
多項選擇題
1[.多選題]下列描述中關于影響藥物吸收的藥物自身因素的說法,正確的是()。
A.未解離的分子型藥物比離子型藥物易于透過細胞膜
B.pH減小有利于堿性藥物的吸收
C.pH減小有利于酸性藥物的吸收
D.在消化道部位吸收的藥物分子型比例是由吸收部位的pH和藥物本身的pK4決定的
E.常采用減小粒徑、制成固體分散體等方法促進藥物溶出
[答案]ACDE
[解析]影響藥物吸收的藥物因素主要有:①藥物的脂溶性和解離度:通常脂溶性大的藥物易于透過細胞膜,未解離的分子型藥物比離子型藥物易于透過細胞膜。通常弱酸性藥物在胃液中,弱堿性藥物在小腸中,未解離型藥物量增加,吸收也增加,反之則減少。②藥物的溶出速度:通常固體制劑中藥物需經過崩解、釋放、溶解后方可通過生物膜被吸收。對于難溶性固體藥物,藥物的溶出速度可能是吸收的限速過程。減小藥物粒徑、采用藥物的亞穩定型晶型、制成鹽類或固體分散體等方法,加快藥物的溶出,可促進藥物的吸收,故B選項錯誤。
2[.多選題]下列有關藥物分布影響因素的敘述,正確的有()。
A.藥物分布主要取決于組織器官血流量
B.藥物與血漿蛋白的結合是不可逆的
C.藥物與血漿蛋白結合后會影響其分布
D.藥物與血漿蛋白結合具有飽和現象
E.通常水溶性藥物很難透入腦脊髓
[答案]ACDE
[解析]藥物分布主要取決于組織器官的血流量,藥物與血漿蛋白結合的能力可影響其分布,且藥物與血漿蛋白結合是可逆過程,具有飽和現象,通常水溶性藥物很難透入腦脊髓,而脂溶性藥物卻能迅速向腦脊髓轉運,故B選項錯誤。
3[.多選題]影響藥物代謝的主要因素有()。
A.給藥劑量與酶的作用
B.年齡
C.給藥途徑
D.個體差異
E.性別
[答案]ABCDE
[解析]影響藥物代謝的主要因素有給藥途徑、給藥劑量與體內酶的作用、生理因素等。影響藥物代謝的生理因素包括性別、年齡、個體差異、飲食及疾病狀態等。
4[.多選題]下列有關藥物排泄的敘述,正確的有()。
A.藥物的血漿蛋白結合率影響藥物的腎排泄
B.腎小管的重吸收主要以被動轉運為主
C.血漿蛋白結合率影響藥物的腎小管分泌
D.藥物的代謝物以結合型經膽汁排泄,在腸道中水解為原型后易被重吸收
E.可經腎、膽汁、唾液、汗腺、乳汁等途徑排泄
[答案]ABDE
[解析]藥物及其代謝產物主要經腎排泄,其次是膽汁排泄,也可由乳汁、唾液、汗腺等途徑排泄。藥物的腎排泄包括腎小球濾過、腎小管重吸收和腎小管分泌。腎小管分泌可使藥物的腎排泄增加,這一過程是主動轉運,有載體參與。血漿蛋白結合率不影響藥物的腎小管分泌,故C選項錯誤。
5[.多選題]用于評價制劑生物等效性的藥物動力學參數有()。
A.生物半衰期(t1/2)
B.清除率(Cl)
C.血藥峰濃度(Cmax)
D.表觀分布容積(V)
E.血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)
[答案]CE
[解析]對藥物動力學主要參數(Cmax、AUC)進行統計分析,可做出生物等效性評價。
6[.多選題]中藥藥理作用的特點主要有()。
A.中藥藥理作用與功效的一致性
B.中藥藥理作用與功效的差異性
C.中藥藥理作用的多樣性
D.中藥藥理作用的雙向性
E.中藥量效關系的復雜性
[答案]ABCDE
[解析]中藥藥理作用與中藥功效往往具有一致性,中藥藥理作用與中藥功效之間亦存在差異性。中藥的多成分性決定了其作用的多樣性。有些中藥可隨機體狀態而產生兩種相反的藥理作用,即中藥作用的雙向性。此外,在進行中藥藥理研究時,常常會出現量一效關系的不一致性,表現出中藥量效關系的復雜性。
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