參考答案

　　1、 【答案】 E

　　根據教材上的H-H 公式，酸性藥物： pka-pH=lg([HA]/[A-]);代入公式可以得出非解離型藥物和解離型藥物的比例是1000:1，所以此題選E。

　　2、 【答案】 C

　　與受體有親和力又有內在活性的藥物是受體激動藥;與受體有親和力，有較弱內在活性的藥物是受體部分激動藥;與受體有親和力，但無內在活性的藥物是受體拮抗藥。

　　3、 【答案】 B

　　抗銅綠假單胞菌青霉素類抗生素特點是對銅綠假單胞菌、變形桿菌抗菌活性強，對厭氧菌有一定作用。羧芐西林屬于是抗銅綠假單胞菌青霉素類抗生素。

　　4、 【答案】 C

　　對耐甲氧西林的革蘭陽性菌感染可選用萬古霉素，還有去甲萬古霉素和替考拉寧。

　　5、 【答案】 A

　　耳毒性包括前庭神經和耳蝸神經的損害。前庭神經的損害，主要表現為眩暈、惡心、嘔吐、眼球震顫和共濟失調等，各藥的發生率依次為：卡那霉素>鏈霉素>西索米星>慶大霉素>妥布霉素。

　　耳蝸神經的損害，表現為聽力減退或耳聾。各藥的發生率依次為：卡那霉素>阿米卡星>西索米星>慶大霉素>妥布霉素。

　　6、 【答案】 D

　　大多數藥物主要是以原形經腎小管分泌或腎小球濾過由腎臟排出。培氟沙星、諾氟沙星和環丙沙星尿中排出量較少，約在 11%～44%，其余藥物則約為50%～90%。氧氟沙星尿中排出量居各種氟喹諾酮類之首，可高達 70%～90%，而且尿中藥物濃度在服藥48h后仍維持在殺菌水平。

　　7、 【答案】 B

　　沙奎那韋屬于蛋白酶抑制劑類的抗HIV藥物。

　　8、 【答案】 C

　　甲氧芐啶和乙胺嘧啶作用機制相同，都是抑制二氫葉酸還原酶，影響細菌或瘧原蟲的葉酸代謝。

　　9、 【答案】 E

　　有機磷酸酯類中毒嚴重者最后因循環衰竭和呼吸中樞麻痹而死亡，表現為支氣管痙攣、肺水腫、呼吸困難以及循環衰竭。

　　10、 【答案】 D

　　目前認為苯二氮(艸卓)類藥物的作用機制可能與藥物作用于腦內不同部位的 A型γ-氨基丁酸(GABAA)受體密切相關。

　　11、 【答案】 C

　　本題考查丙戊酸鈉的相關知識點，丙戊酸鈉對各種類型的癲癇發作均有一定療效。特別是對小發作效果好，療效優于乙琥胺，但是因為有肝毒性，臨床仍常選用乙琥胺。在小發作合并大發作時作為首選藥使用。

　　12、 【答案】 C

　　苯海索對震顫效果好，也能改善運動障礙和肌肉僵直，但是對肌肉僵直和運動遲緩療效差。

　　13、 【答案】 D

　　可待因口服易吸收，在體內轉化成嗎啡和其他具有活性的阿片類代謝產物。其鎮痛效力是嗎啡的 1/5或更低，增加劑量鎮痛作用無明顯增強。可待因具有明顯的鎮咳作用，屬中樞性鎮咳藥，主要用于無痰干咳及劇烈頻繁的咳嗽。可引起便秘。

　　14、 【答案】 C

　　I類鈉通道阻滯藥包括：①I A 類，適度阻滯鈉通道，代表藥有奎尼丁和普魯卡因胺等。②I B 類，輕度阻滯鈉通道，代表藥有利多卡因和苯妥英鈉等。③I C類，明顯阻滯鈉通道，代表藥有普羅帕酮等。

　　15、 【答案】 D

　　治療量的強心苷對竇房結及心房傳導組織的自律性幾無直接作用，而間接地通過加強迷走神經活性，使自律性降低;中毒量時直接抑制浦肯野纖維細胞膜 Na+，K+-ATP 酶，使細胞內失 K+，自律性增高，易致室性早搏。

　　16、 【答案】 C

　　美托洛爾和阿替洛爾：為選擇性β1受體阻斷藥，其降壓作用優于普萘洛爾。低劑量時主要作用于心臟，而對支氣管的影響小，對伴有阻塞性肺疾病患者相對安全。

　　17、 【答案】 C

　　連續使用硝酸甘油易產生耐受性，并與其他硝酸酯類產生交叉耐受性。一般用藥 2～3 周可達高峰，但停藥1～2 周又可迅速消失，重新建立起原來的敏感性。硝酸甘油耐受性產生的機制尚未闡明。可能由于鳥苷酸環化酶系統活性的改變，引起血管平滑肌細胞內巰基耗竭有關。

　　18、 【答案】 E

　　煙酸是廣譜調血脂藥。

　　19、 【答案】 A

　　維生素K可競爭性拮抗雙香豆素類或水楊酸類過量引起的出血。

　　20、 【答案】 D

　　苯佐那酯屬于外周性鎮咳藥，而ABCE都屬于中樞性鎮咳藥

　　21、 【答案】 E

　　昂丹司瓊能選擇性阻斷中樞及迷走神經傳入纖維5-HT3受體，產生強大止吐作用。

　　22、 答案】 E

　　長期應用糖皮質激素突然停藥引起腎上腺危象稱藥源性皮質功能不全。停藥后可導致醫源性腎上腺皮質功能不全、反跳或停藥癥狀。

　　醫源性腎上腺皮質功能不全：長期大劑量應用，可引起下丘腦-腺垂體-腎上腺皮質功能不全，突然停藥則出現惡心、嘔吐、食欲不振、肌無力、低血糖、低血壓、休克等，嚴重者可危及生命，因此停藥時必須逐步減量。

　　23、 【答案】 B

　　卵巢功能低下和卵巢功能不全患者可選用雌激素類藥，如己烯雌酚、雌二醇等。

　　24、 【答案】 B

　　左旋咪唑(LMS)是一種廣譜驅蟲藥，后發現其有免疫調節作用。本品可使受抑制的巨噬細胞和T 細胞功能恢復正常。可增強巨噬細胞的趨化作用和吞噬功能，也可促進T細胞分化并可誘導 IL-2的產生。

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