第二章 藥物對機(jī)體的作用―藥效學(xué)

　　藥物作用：嚴(yán)格地說是指藥物與機(jī)體細(xì)胞間的初始作用或原發(fā)作用，是動因，是分子反應(yīng)機(jī)制

　　藥物效應(yīng)：也稱藥理效應(yīng)，是藥物作用的結(jié)果，實際上是機(jī)體器官原有功能水平或形態(tài)的改變

　　藥物作用的類型

　　1. 根據(jù)用藥目的可分為：

　　▲⑴ 對因治療：針對病因所進(jìn)行的治療。(治本)如：用抗生素消除體內(nèi)致病菌。

　　▲⑵ 對癥治療：改善癥狀所進(jìn)行的治療。(治標(biāo))如：用阿司匹林的解熱作用。

　　2.按藥物作用的部位來分

　　▲⑴局部作用：指藥物在吸收入血以前對其所接觸組織的直接作用

　　如局麻藥對感覺神經(jīng)的麻醉作用，滴眼藥水的擴(kuò)瞳作用，口服硫酸鎂的導(dǎo)瀉作用及某些外用藥的作用

　　▲⑵全身作用：指藥物吸收進(jìn)入血循環(huán)后引起全身多種器官系統(tǒng)的反應(yīng)，又稱為吸收作用

　　3、按藥物的作用產(chǎn)生的先后來分

　　▲⑴原發(fā)作用：又稱直接作用，是指藥物對機(jī)體最先產(chǎn)生的作用，如洋地黃直接加強(qiáng)心肌收縮力的作用

　　▲⑵繼發(fā)作用：又稱間接作用，是由直接作用所引起，如：洋地黃強(qiáng)心后使心輸出量↑→腎血流量↑→尿量↑，有利于消除心性水腫。洋地黃的利尿作用就為間接作用。

　　藥物的基本作用：

　　1.調(diào)節(jié)功能：使機(jī)體原有機(jī)能活動↑稱為興奮;使機(jī)體原有機(jī)能活動↓稱為抑制

　　2.抗病原體及抗腫瘤

　　3.補(bǔ)充不足：補(bǔ)充機(jī)體代謝所需的激素、維生素、微量元素等

　　▲藥物作用的選擇性：藥物效應(yīng)的專一性稱為選擇性。選擇性決定藥物引起機(jī)體產(chǎn)生效應(yīng)的范圍。

　　特點：⑴選擇性是相對的，與劑量有關(guān)。如咖啡因在小劑量時主要興奮大腦皮層，劑量加大可興奮延腦呼吸中樞，使呼吸加深加快。

　　⑵選擇性高的藥物針對性強(qiáng)，作用單純;選擇性低的藥物作用廣泛，針對性差，副作用多。

　　劑量：藥物每天所的用量。是決定血藥濃度和藥物效應(yīng)的主要因素。

　　在一定范圍內(nèi)，藥物的劑量與其在血液中的濃度(血藥濃度)的高低和藥理效應(yīng)的強(qiáng)弱成正比。

　　無效量→最小有效量→常用量→極量→最小中毒量→中毒量→最小致死量→致死量

　　量效曲線

　　1.量反應(yīng)：藥理效應(yīng)的強(qiáng)弱可用連續(xù)增減的數(shù)量來表示。如心率、血壓、血糖濃度、尿量、平滑肌的舒縮等(或用最大反應(yīng)的百分率表示)。

　　2.質(zhì)反應(yīng)：有些藥理效應(yīng)只能以陰性或陽性表示。故又稱全或無反應(yīng)。如死亡、睡眠、驚厥、麻醉等，必需使用多個動物或多個實驗標(biāo)本以陽性率表示。

　　★效能：指藥物可產(chǎn)生的最大效應(yīng)，在量效曲線上指曲線的最高點，也就是藥理效應(yīng)的極限。

　　★效價：指的是產(chǎn)生一定效應(yīng)時藥物所需劑量。

　　效能與強(qiáng)度的區(qū)別：強(qiáng)度高的藥用量小，效能高的藥效應(yīng)強(qiáng)。一般說來，效能高比強(qiáng)度高更有實際意義。

　　3.量效變化速度：常用直線化后的斜率表示。斜率較陡，提示藥效較劇烈;斜率較平坦，提示藥效較溫和。

　　量效曲線的對稱點在50%處，此處斜率最大，對于劑量變化的反應(yīng)最靈敏，稱之ED50，可以代表藥物的效價強(qiáng)度。

　　量效曲線反應(yīng)以下規(guī)律

　　①藥物必須達(dá)到一定劑量才能產(chǎn)生效應(yīng);

　　②在一定范圍內(nèi)，效應(yīng)隨劑量增加而增加;

　　③效應(yīng)的增加有一定極限，此極限稱為藥物的最大效應(yīng)或效能，超過此極限，劑量再增加，效應(yīng)不再增加;

　　④閾劑量與最大效應(yīng)間的差距反映曲線坡度。

　　4.質(zhì)反應(yīng)量效曲線

　　★半數(shù)有效量：引起50%陽性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的劑量或濃度。分別用半數(shù)有效劑量(ED50 )及半數(shù)有效濃度(EC50 )表示。

　　如果效應(yīng)指標(biāo)為中毒或死亡則改為半數(shù)中毒劑量(TD50 )、半數(shù)中毒濃度(TC50 )或半數(shù)致死劑量(LD50 )及半數(shù)致死濃度(LC50 )表示。

　　5.藥物安全性的指標(biāo)

　　★⑴治療指數(shù)(TI): LD50 /ED50 的比值稱為治療指數(shù),是藥物安全性的指標(biāo)。

　　▲(2)安全指數(shù)(SI)：對于治療效應(yīng)和致死效應(yīng)量效曲線不平行(或曲線斜率交平坦)的藥物，可用安全指數(shù)，即LD1/ED99來評價藥物的安全性。

　　▲(3)安全范圍:較好的藥物安全性指標(biāo)是ED95 ～LD5 之間的距離，稱為安全范圍，其值越大藥物越安全。

　　構(gòu)效關(guān)系：藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥理活性或毒性之間的關(guān)系。

　　意義：⑴深入認(rèn)識藥物作用;⑵ 定向設(shè)計藥物結(jié)構(gòu);⑶研制開發(fā)新藥

　　▲藥物的不良反應(yīng)：藥物所產(chǎn)生的不利于機(jī)體的作用統(tǒng)稱。

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