第二章 藥物對機體的作用―藥效學

　　藥物作用：嚴格地說是指藥物與機體細胞間的初始作用或原發作用，是動因，是分子反應機制

　　藥物效應：也稱藥理效應，是藥物作用的結果，實際上是機體器官原有功能水平或形態的改變

　　藥物作用的類型

　　1. 根據用藥目的可分為：

　　▲⑴ 對因治療：針對病因所進行的治療。(治本)如：用抗生素消除體內致病菌。

　　▲⑵ 對癥治療：改善癥狀所進行的治療。(治標)如：用阿司匹林的解熱作用。

　　2.按藥物作用的部位來分

　　▲⑴局部作用：指藥物在吸收入血以前對其所接觸組織的直接作用

　　如局麻藥對感覺神經的麻醉作用，滴眼藥水的擴瞳作用，口服硫酸鎂的導瀉作用及某些外用藥的作用

　　▲⑵全身作用：指藥物吸收進入血循環后引起全身多種器官系統的反應，又稱為吸收作用

　　3、按藥物的作用產生的先后來分

　　▲⑴原發作用：又稱直接作用，是指藥物對機體最先產生的作用，如洋地黃直接加強心肌收縮力的作用

　　▲⑵繼發作用：又稱間接作用，是由直接作用所引起，如：洋地黃強心后使心輸出量↑→腎血流量↑→尿量↑，有利于消除心性水腫。洋地黃的利尿作用就為間接作用。

　　藥物的基本作用：

　　1.調節功能：使機體原有機能活動↑稱為興奮;使機體原有機能活動↓稱為抑制

　　2.抗病原體及抗腫瘤

　　3.補充不足：補充機體代謝所需的激素、維生素、微量元素等

　　▲藥物作用的選擇性：藥物效應的專一性稱為選擇性。選擇性決定藥物引起機體產生效應的范圍。

　　特點：⑴選擇性是相對的，與劑量有關。如咖啡因在小劑量時主要興奮大腦皮層，劑量加大可興奮延腦呼吸中樞，使呼吸加深加快。

　　⑵選擇性高的藥物針對性強，作用單純;選擇性低的藥物作用廣泛，針對性差，副作用多。

　　劑量：藥物每天所的用量。是決定血藥濃度和藥物效應的主要因素。

　　在一定范圍內，藥物的劑量與其在血液中的濃度(血藥濃度)的高低和藥理效應的強弱成正比。

　　無效量→最小有效量→常用量→極量→最小中毒量→中毒量→最小致死量→致死量

　　量效曲線

　　1.量反應：藥理效應的強弱可用連續增減的數量來表示。如心率、血壓、血糖濃度、尿量、平滑肌的舒縮等(或用最大反應的百分率表示)。

　　2.質反應：有些藥理效應只能以陰性或陽性表示。故又稱全或無反應。如死亡、睡眠、驚厥、麻醉等，必需使用多個動物或多個實驗標本以陽性率表示。

　　★效能：指藥物可產生的最大效應，在量效曲線上指曲線的最高點，也就是藥理效應的極限。

　　★效價：指的是產生一定效應時藥物所需劑量。

　　效能與強度的區別：強度高的藥用量小，效能高的藥效應強。一般說來，效能高比強度高更有實際意義。

　　3.量效變化速度：常用直線化后的斜率表示。斜率較陡，提示藥效較劇烈;斜率較平坦，提示藥效較溫和。

　　量效曲線的對稱點在50%處，此處斜率最大，對于劑量變化的反應最靈敏，稱之ED50，可以代表藥物的效價強度。

　　量效曲線反應以下規律

　　①藥物必須達到一定劑量才能產生效應;

　　②在一定范圍內，效應隨劑量增加而增加;

　　③效應的增加有一定極限，此極限稱為藥物的最大效應或效能，超過此極限，劑量再增加，效應不再增加;

　　④閾劑量與最大效應間的差距反映曲線坡度。

　　4.質反應量效曲線

　　★半數有效量：引起50%陽性反應(質反應)或50%最大效應(量反應)的劑量或濃度。分別用半數有效劑量(ED50 )及半數有效濃度(EC50 )表示。

　　如果效應指標為中毒或死亡則改為半數中毒劑量(TD50 )、半數中毒濃度(TC50 )或半數致死劑量(LD50 )及半數致死濃度(LC50 )表示。

　　5.藥物安全性的指標

　　★⑴治療指數(TI): LD50 /ED50 的比值稱為治療指數,是藥物安全性的指標。

　　▲(2)安全指數(SI)：對于治療效應和致死效應量效曲線不平行(或曲線斜率交平坦)的藥物，可用安全指數，即LD1/ED99來評價藥物的安全性。

　　▲(3)安全范圍:較好的藥物安全性指標是ED95 ～LD5 之間的距離，稱為安全范圍，其值越大藥物越安全。

　　構效關系：藥物化學結構與藥理活性或毒性之間的關系。

　　意義：⑴深入認識藥物作用;⑵ 定向設計藥物結構;⑶研制開發新藥

　　▲藥物的不良反應：藥物所產生的不利于機體的作用統稱。

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