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　　第三章 藥物動力學

　　一、藥物轉運

　　1.被動轉運：從高濃度的一側向低濃度的一側擴散轉運的過程。多數藥物屬于被動轉運。

　　⑴特點：不需要載體，不消耗能量，無飽和現象

　　⑵影響因素：膜兩側的藥物濃度差;藥物理化性質。

　　分子量小、脂溶性大、極性小、非解離型的藥易通過生物膜轉運，反之難跨膜轉運。

　　2.主動轉運：是一種逆濃度(或電位)差的轉運。與正常代謝物相似的藥物，如5-氟尿嘧啶、甲基多巴等

　　特點：需要載體，消耗能量，有飽和現象和競爭性抑制。

　　3.易化擴散：如葡萄糖的吸收

　　特點：需要載體，不消耗能量，順濃度梯度。

　　二、藥物體內過程(掌握)

　　1.吸收：藥物經血管外給藥后自給藥部位向血液循環的轉運過程。

　　⑴影響因素：

　　①藥物因素：藥物的理化性質、劑型、劑量和給藥途徑。

　　弱酸性藥在酸性環境中非解離型多，脂溶性大，吸收多

　　弱堿性藥在堿性環境中非解離型多，脂溶性大，吸收多

　　吸收快慢：吸入、舌下、直腸、肌注、皮下注射、口服、經皮給藥

　　②機體因素：胃腸道pH值，血流量，胃排空等

　　⑵不同給藥方式特點

　　①胃腸道給藥：最常用的給藥途徑，安全方便，經濟。小腸是主要吸收部位。影響因素較多：溶解度、PH

　　首關消除：藥物進入體循環之前，首先在胃腸道或肝臟被滅活，進入體循環量減少。舌下及直腸給藥可避免首關消除

　　②注射給藥：吸收迅速完全，用藥不方便。適用于危急、昏迷、不能口服病人

　　③吸入給藥：吸收極其迅速，適用于氣體及揮發性藥物

　　④經皮給藥：脂溶性藥可緩慢通透，吸收緩慢不規則

　　2.分布：進入循環的藥向不同部位轉移的過程。

　　決定藥物在體內分布的因素：

　　⑴體液pH： 影響藥物解離度

　　⑵藥物與血漿蛋白的結合：為可逆性疏松結合，結合型藥物分子量增大，不能跨膜轉運、代謝和排泄，并暫時失去藥理活性。結合具有飽和性與可逆性，有競爭置換現象：

　　兩個藥物能競爭與同一蛋白結合而發生置換現象，使游離型藥濃度增加，導致中毒;

　　血漿蛋白過少或變質時藥物血漿蛋白結合率下降，易發生毒性反應。

　　⑶生理屏障

　　血腦屏障：分子量小脂溶性高的藥易通過血腦屏障，但腦脊液中藥物濃度低于血漿濃度

　　胎盤屏障：通透性無明顯差別

　　3.藥物的生物轉化：：藥物滅活與體內消除的過程

　　⑴生物轉化后的結果：失活成為無藥理活性;活化—無藥理活性成為有藥理活性或產生有毒物質

　　⑵生物轉化步驟：分兩步進行

　　第一步為氧化、還原或水解。主要由肝微粒體的細胞色素P-450酶系統催化。特點：對底物選擇性不高，可誘導與抑制，個體差異大

　　第二步為結合，是母藥或代謝物與內源性物質如葡萄糖醛酸和甘氨酸結合。結合物一般極性增加，活性降低或滅活。

　　⑶肝藥酶誘導劑：如苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平、卡馬西平、灰黃霉素，能誘導酶的活性，加速藥物的代謝，使藥物效應減弱

　　肝藥酶抑制劑：如異煙肼、氯霉素、酮康唑、西咪替丁，能抑制酶的活性，降低其它藥物的代謝，使藥物效應敏化

　　4.藥物的排泄：藥物原形和代謝物排出體外的過程。

　　⑴腎排泄(主要排泄途徑)：

　　藥物及其代謝物腎小球濾過、腎小管重吸收后隨尿排出(簡單擴散)

　　腎小管外主動分泌到腎小管內排出(主動轉運)

　　①藥物腎小管中重吸收量與藥物脂溶性、尿液PH有關

　　②分泌機制相同藥物之間有競爭性抑制排泄現象，如丙磺舒抑制青霉素腎小管主動分泌，延效并增強。

　　⑵膽排泄：藥物自膽汁進入十二指腸，經糞便排出

　　肝腸循環：自膽汁排入十二指腸的藥物在小腸再被重吸收，作用明顯延長。如洋地黃、地高辛

　　⑶其他：乳汁、唾液、汗腺、呼吸道

　　三、藥物動力學基本概念(掌握，可參考藥劑學)

　　1.時效關系：潛伏期(短：吸收快)----有效期----殘留期(長：蓄積中毒)

　　2.藥動學參數

　　⑴藥-時曲線下面積AUC：代表一次用藥后的吸收總量，反映藥物的吸收程度。

　　⑵生物利用度F：藥物吸收進入血液循環速度與程度的一種量度，評價制劑吸收程度。可由藥時曲線下面積AUC計算

　　⑶藥峰時間tmax與藥峰濃度Cmax：反映藥物吸收快慢

　　⑷消除半衰期t1/2：反映藥物從體內消除快慢

　　⑸表觀分布容積Vd：反映藥物在體內分布廣窄，無實際生理意義

　　⑹清除率：反映藥物從體內消除的另一參數

　　例1：決定藥物每天用藥次數的主要因素是：(單選)

　　A作用強弱

　　B吸收快慢

　　C體內分布速度

　　D體內轉化速度

　　E體內消除速度

　　參考答案：E

　　例2： 藥物與血漿蛋白結合(單選)

　　A是永久性的

　　B對藥物的主動轉運有影響

　　C是可逆的

　　D加速藥物在體內的分布

　　E促進藥物排泄

　　參考答案：C

　　例3： 肝藥酶的特點是(單選)

　　A專一性高、活性很強、個體差異很大

　　B專一性高、活性有限、個體差異很大

　　C專一性低、活性有限、個體差異小

　　D專一性低、活性有限、個體差異大

　　E專一性低、活性很強、個體差異小

　　參考答案：D

　　例4：在下列情況下，藥物從腎臟的排泄減慢(多選)

　　A青霉素G合用丙磺舒

　　B阿司匹林合用碳酸氫鈉

　　C苯巴比妥合用氯化銨

　　D苯巴比妥合用碳酸氫那鈉

　　E苯巴比妥合用苯妥英鈉

　　參考答案：A C

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