一、A1

　　1、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 谷胱甘肽(GSH)具有的親核性-SH可在谷胱甘肽S-轉移酶(GST)催化下與底物含有的親電原子C、N、S、O反應，生成結合物。此種結合被認為是親電子劑解毒的一般機制。

　　2、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 化學物經生物轉化后一般是水溶性增強，以利于排泄。在5個備選答案中，只有甲基化結合反應的產物水溶性降低，因此答案D是正確的。

　　3、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 葡糖醛酸結合反應是哺乳動物體內最主要的結合反應類型。所以最常見的結合物為D項。

　　4、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 溴化苯在體內代謝為環氧化物后，成為肝臟毒物。化學物在肝臟的環氧化作用是通過微粒體混合功能氧化酶(MFO)來催化的。預先給予SKF-525A后，溴化苯的肝毒性明顯降低表明溴化苯的環氧化產物減少，說明SKF-525A抑制了該過程，而這個過程是MFO催化的，因此SKF-525A的作用是抑制了混合功能氧化酶。

　　5、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 許多化學毒物可引起某些代謝酶的含量增加并伴有活力增強，這種現象稱為酶的誘導。毒物代謝酶的主要誘導劑包括:①3-甲基膽蒽(3-MC)，TCDD、苯并(a)芘(BaP)等;②苯巴比妥(PB)為CAR和PXR的配體;③貝特、WY-14，643和全氟癸酸為PPARα的配體;④β-萘黃酮、各種酚類抗氧化劑和GSH耗竭劑為Nrf2的配體;⑤乙醇、異煙肼。

　　6、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 許多化學毒物可引起某些代謝酶的含量增加并伴有活力增強，這種現象稱為酶的誘導。生物轉化速度增高是代謝酶活力增強后的結果，許多代謝酶都存在于滑面內質網上，其含量的增多會伴隨滑面內質網的增生。所以本題答案選擇E。

　　7、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 毒物代謝酶的主要誘導劑包括:①3-甲基膽蒽(3-MC)，TCDD、苯并(a)芘(BaP)等，為AhR的配體，可誘導CYP1A1/2、1B1和UDPGT;②苯巴比妥(PB)為CAR和PXR的配體，可誘導CYP2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、3A4、3A7、UDPGT和SULT;③貝特、WY-14，643和全氟癸酸為PPARα的配體，可誘導CYP4A和UDPGT;④β-萘黃酮、各種酚類抗氧化劑和GSH耗竭劑為Nrf2的配體，可誘導NQO1、EH、UDPGT和GST;⑤乙醇、異煙肼可誘導CYP2E1。

　　8、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 前致癌物：需經過I、Ⅱ相反應代謝活化才具有致癌活性的致癌物稱為前致癌物。

　　直接致癌物：這類化學物質進入機體后，不需代謝活化，其原形就可與DNA作用而誘導細胞癌變。

　　促長劑：促長劑本身不能誘發腫瘤，只有作用于引發細胞才表現其致癌活性，故促長劑可增強遺傳毒性致癌物的致癌作用。

　　進展劑：使細胞由促長階段進入進展階段的化學物稱為進展劑。

　　9、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 化學毒物在體內經過生物轉化后，所形成的代謝產物毒性比母體物質增大，甚至產生致突變、致癌和致畸作用，這種現象稱為代謝活化。

　　10、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 自由基是原子外軌道含有一個或多個不成對電子的分子或分子片段。

　　11、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 醌是含有共軛環己二烯二酮或環己二烯二亞甲基結構的一類有機化合物的總稱。醌經NADPH-細胞色素P450還原酶催化一電子還原，生成易于自氧化的半醌自由基，并進一步產生O2-·、氫過氧化自由基、H2O2和·OH。

　　12、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 化學毒物經生物轉化后，多數毒性降低(解毒)，少數毒性增強(活化)，某些化學毒物的解毒與活化過程存在競爭。

　　13、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 本題考查化學物各種生物轉化反應與代謝酶的關系。單胺氧化酶催化單胺氧化，含黃毒單加氧酶催化黃嘌呤氧化，細胞色素P450酶系催化S-氧化，醛脫氫酶催化醛脫氫，醇脫氫酶催化醇脫氫。故答案C是正確的。

　　14、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 I相反應包括氧化、還原和水解反應。Ⅱ相反應只包括結合反應。

　　15、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 細胞色素P450酶系廣泛分布于各種組織中，但以肝細胞內質網(微粒體)中含量最多，滑面內質網又多于粗面內質網。

　　16、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 肝生物轉化反應有氧化反應、還原反應、水解反應和結合反應，并無裂解反應。

　　17、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 生物轉化指外源化學物在機體內經多種酶催化的代謝轉化。生物轉化是機體對外源化學物處置的重要環節，是機體維持穩態的主要機制。化學毒物在體內的吸收、分布和排泄過程稱為生物轉運。可見E選項是最佳答案。生物轉化過程最重要方式使非營養物質極性增強，利于排泄。

　　18、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 Ⅰ相氧化反應最重要的酶是細胞色素P450酶系(微粒體混合功能氧化酶)，此酶主要由細胞色素P450和細胞色素b5，輔酶Ⅱ-細胞色素P450還原酶和磷脂組成，FAD氧化酶也存在于微粒體。備選答案D黃嘌呤氧化酶，不存在于微粒體，而是存在于細胞液中，因此正確答案是D。細胞色素P450經氧化-還原循環，才完成其催化外源化學物氧化的功能，輔酶Ⅱ-細胞色素P450還原酶就是提供電子，使細胞色素P450還原，并與外源化學物形成復合物。

　　19、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 HO·的半衰期極短(10-9秒)，沒有哪種酶能有效清除HO·，抗氧化劑也對HO·不起作用。因此，及時清除O2-.是阻止HO·生成最有效的方法。

　　二、A2

　　1、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 此酶系的抑制劑會降低細胞色素P450依賴性單加氧酶的活性，使得此酶系代謝活化的毒物活化過程變慢，最終導致該毒物的毒性效應減弱。

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