執業藥師藥理學知識點：抗腫瘤抗生素

　　絲裂霉素

　　【藥理作用】絲裂霉素(Mitomycin)為鏈霉菌培養液中得到的一種抗生素。分子中含有烷化作用的活性基團可與DNA形成交叉連接，阻礙DNA的復制，還可引起DNA單鏈斷裂和染色體斷裂。同時，本品還是較強的放射增敏劑。絲裂霉素也有抗菌作用，對革蘭陽性菌的作用比對革蘭陰性菌的作用強;對腫瘤有廣譜的抗瘤作用，是細胞周期非特異性的藥物。

　　【臨床應用】主要用于治療各種實體瘤，如胃癌、乳腺癌、胰腺癌、肺癌、肝癌等，對精原細胞癌和癌性腹膜炎也一定療效。常與氟尿嘧啶、阿霉素、順鉑等聯合應用。

　　【不良反應】局部刺激性大，主要毒性為持久的骨髓抑制，常見白細胞及血小板減少。惡心、嘔吐、腹瀉、胃炎、皮炎、發熱和不適等亦有發生。

　　博來霉素類

　　【藥理作用】博來霉素(Bleomycins)是從放線菌培養物中分離到的水溶性混合物。從我國浙江平陽土壤中放線菌的培養物分離得到的抗生素稱為平陽霉素(Pingyangmycin)，兩者僅各組分間比例不同，作用機制相同。博來霉素嵌入DNA分子形成穩定的結合后，在O2的存在下，將DNA組分氧化，使單鏈或雙鏈DNA斷裂。本品為細胞周期非特異性藥物。

　　【臨床應用】博來霉素對睪丸或卵巢的生殖細胞腫瘤效果良好，治療睪丸癌時與長春堿、順鉑合用可使部分患者獲得完全緩解。與順鉑或其他藥物合用，對頭頸部、皮膚、消化道、生殖道的鱗狀上皮細胞癌和惡性淋巴瘤也有較好療效。

　　【不良反應】對骨髓抑制很輕，但有顯著的皮膚、黏膜毒性，可導致皮膚過度色素沉著、角質化和潰瘍。肺毒性是本品最嚴重的毒性，可引起肺纖維化，但少見。其他不良反應有胃腸道反應、口腔炎、脫發、頭痛、變態反應等。

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