一. 硝酸酯類及亞硝酸酯類

　　硝酸甘油

　　藥理作用 本類藥用于治療心絞痛已有100多年,至今仍被公認為療效可靠的藥物,在化學上本類藥多數是硝酸的有機酯,少數為亞硝酸化合物,其中以硝酸甘油在臨床上最為常用.

　　1.對血管的作用

　　冠狀血管(輸送血管或側技循環)

　　機制 降低耗氧量,(改善缺血區血流供應,使冠脈血流重新分配 )

　　2.對心臟的作用(對心臟無明顯影響)

　　對正常人或無心衰的冠心病患者可使每搏輸出量下降,心率不變或略加快.加大劑量,可致降壓,反射性加快心率.

　　抗心絞痛機制 見藥理作用1.對血管的作用.

　　舒張血管的作用機制

　　在平滑肌細胞 (硝酸酯類) 產生 (硝基擴血管藥)在血管內皮細胞 血管內皮細胞 釋放 EDRF(血管內皮舒張因子)

　　體內過程 本品舌下給藥,作用迅速(2-5分鐘出現作用),短暫(維持20-30分鐘),用于迅速緩解癥狀,肝臟代謝.

　　臨床應用 1.主要用于各種類型心絞痛,用藥后能中止發作,也可預防發作,從小劑量開始,若劑量加到三片含化15分鐘仍不見效,應速作檢查,懷疑心肌梗塞.

　　2.急性心肌梗塞,本品可減少心肌耗氧量,抗血小板聚集和粘附,使壞死心肌得以存活或使梗塞面積縮小.

　　不良反應 1.血管擴張: 可引起面頰部皮膚發紅,頭痛,暈厥,體位性低血壓,升高眼壓,劑量過大,可使BP過度下降.冠脈灌注壓過低,并可反射性興奮交感神經,不利于心絞痛治療.

　　β阻斷藥 心率下降, 收縮力下降, 傳導下降, BP下降.

　　同時配合β受體阻斷藥可消除上述反射,增加療效,但β阻斷劑也有降壓作用,故合用時必須注意血壓不應降低過多.

　　2.連續用藥易出現耐受性(連續使用數日即可,停藥1~2周后可消失),產生耐受性后,加大劑量有形成高鐵血紅蛋白的危險性,避免產生耐受性的措施見P177.

　　硝酸異山梨酯

　　本品作用及作用機制與硝酸甘油相似,但較弱,起效較慢,維持時間較長,個體差

　　異大,不良反應較多.

　　二、腎上腺素β受體阻斷藥

　　以普萘洛爾為例

　　甘油(擴張V) 冠脈收縮 非缺血區血管收縮(α張力上升) 血液趨向缺拮抗

　　缺血區擴張(代謝物刺激) 血區 供O2↑

　　臨床應用外 1對兼有高血壓或心律失常的心絞痛患者較為適用

　　對穩定型(交感興奮)療效最好，也可用于不穩定型(原因不明)

　　2不宜用于變異型(冠脈痙攣)，因β阻斷后α相對占優勢，易致冠脈收縮

　　3 與硝酸甘油聯合應用，有協同作用

　　應用注意到 1 療效取決于劑量，個體差異大，量從小劑量開始

　　2 久用停藥，應逐漸減量，避免加劇心絞痛，引起心肌梗塞或突然死亡

　　3 禁用于血脂異常患者，不用于伴有哮喘或心衰患者。

　　三、鈣拮抗藥

　　本品藥有硝苯地平、維拉帕米、地爾硫卓、哌克昔林及普尼拉明等。

　　抗心絞痛及臨床應用

　　避免“鈣超負荷”引起細胞壞死，免受缺血損傷

　　臨床試用表明 該類藥療效較好，能減少發作和硝酸甘油用量，口服作用迅速，維持時間長。

　　應用及注意 1 適用于變異型(冠脈痙攣)，療效最好 首選*

　　2 也可用于穩定型和不穩定型心絞痛

　　3 硝苯地平對不穩定型有可能引起心率上升而增加心肌缺血的危險。但維拉帕米，地爾硫卓則可直接作用于心臟，引起心率減慢。

　　4 維拉帕米與β阻斷藥合用，應注意對心臟的抑制和致BP下降作用

　　四、其他抗心絞痛藥

　　嗎多明

　　本品作用于硝酸甘油相似，能降低心臟前、后負荷，降低心室壁肌張力，使心肌耗O2下降，也能擴張冠脈改善心內膜下心肌的供血，臨床可用于各類型心絞痛，作用時間較久(比硝酸甘油)，且不易產生耐受性。

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