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第十六章 抗寄生蟲藥物

概論

　　在化學治療藥物中，寄生蟲病的治療藥物發展最早。遠在2000多年前，我國的第一部本草《神農本草經》共列了30多種驅蟲藥物。已有世界上最早的抗瘧藥常山治瘧與楝實、雷丸、貫眾殺三蟲的記載。到唐代《千金方》中已列殺寸白蟲藥方11首。百年后在《外臺秘要》中收集可治療寸白蟲的藥方達19首，其中常被采用的為蕪荑、茱萸、石榴根、狼牙、檳榔、南瓜子、榧子等驅蟲藥物，這些藥物中，如石榴根、檳榔、南瓜子和雷丸等至今仍在應用。

　　17世紀30年代，發生了瘧疾史上最重要的事件之一：西班牙人在秘魯發現金雞鈉(cinchona)樹皮能治療瘧疾。此后2-3百年間，世界各地都使用金雞鈉。1820年藥學家分離出金雞鈉樹皮的主要生物堿-奎寧(quinine)。之后2個多世紀奎寧在治療和預防瘧疾中起到了重要作用。直至1944年才有化學合成的奎寧問世。德國人經過反復研究合成了撲瘧喹啉(plasmochin 1925)，開辟了瘧疾化學治療的新紀元。隔了十多年又先后找到了阿的平(mapacrine)和氯喹(chloroquine)。后來又合成了伯氨喹啉(primaquine)。臨床上的大量應用，證明氯喹和伯氨喹啉具有相當的優越性。在1949年又增加了一種瘧疾預防藥物，即乙胺嘧啶(pyrimethamine)。

　　在發現染料類物質具有治療作用后，砷化合物被用于控制錐蟲病、絲蟲病和阿米巴病。此后非砷類一些重金屬化合物如銻劑、錫、鋅等用于治療黑熱病、血吸蟲病和絲蟲病等。但因這些藥物毒性較大而漸被淘汰。隨著現代醫學的發展，新技術和方法的應用，使抗寄生蟲病藥物不斷更新換代，逐漸轉向化學合成藥物的研究方向。近十年來，已研制出一些高效、低毒的抗寄生蟲藥物，取得可喜的成效.如國內研制的青蒿素(artemisinin)及其衍生物和磷酸咯萘啶(pyronaridine)治療耐氯喹惡性瘧疾;國外研制的甲氟喹(mefloquine)具有長效抗瘧原蟲的特點;吡喹酮(praziquantel)已作為廣譜殺吸蟲、絳蟲藥物;苯并咪唑類藥物如阿苯達唑(albendazole)、甲苯達唑(menbendazole)為高效、安全的抗腸道蠕蟲的藥物，前者對旋毛蟲病、囊蟲病、包蟲病也有一定療效。另外，伊維菌素(ivermectin)具有高效、低毒、抗蟲譜廣等特點;是繼苯并咪唑類抗蠕蟲藥后的另一種具有開發前景的藥物。

　　雖然在發展抗寄生蟲病藥物方面已取得了一些成果，但與治療其它疾病的藥物相比，抗寄生蟲藥物尚屬有限。并且治療寄生蟲感染的大多數化學藥物為雜環化合物，盡管有驅蟲作用，但也有一定的毒性;某些寄生蟲特定的寄生部位(如棘球蚴、囊尾蚴等)影響藥物的作用效果。另外，在現有的這些藥物中，有的口服效果差，需靜脈給藥;有的毒性大以及幼蟲對藥物的敏感性差和存在抗藥性問題等。治療蠕蟲感染的藥物只有少數幾種化合物，而抗性的發展和傳播已降低了多數常用藥的價值并減少治療的選擇。發現和開發新藥已成為戰略的必需。因此迫切需要發展高效、低毒、廣譜的抗寄生蟲病藥物。

　　對化療藥物抗蟲機制的研究也有一些新進展，如免疫依賴性、抗性逆轉等。這些發現給化療研究提供了新的思路。例如，對抗藥性問題，除了研究新藥或聯合用藥這些傳統途徑外，還可研究如何逆轉寄生蟲的抗藥性，使之恢復對原已不敏感藥物的敏感性。這在瘧疾方面已有研究報道。又如，研究化療的免疫協同作用和免疫依賴作用，有可能借助和利用免疫機制(如細胞因子、抗體等)改善宿主的免疫狀況，使增強對某些寄生蟲感染的化療效果。

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