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第七單元 腎上腺素受體阻斷

　　酚妥拉明的藥理作用

　　酚妥拉明選擇性阻斷α受體。

　　1.血管

　　靜脈給藥可使血管擴張、血壓下降。其作用機制主要為直接擴張血管，大劑量為α受體阻斷作用。

　　2.心臟

　　興奮心臟，使心臟收縮力增強，心率加快，排出量增加。此效應部分是由于血管擴張、血壓下降而反射引起;部分與藥物阻斷突觸前膜α2受體、進而促進去甲腎上腺素釋放有關。

　　3.其他

　　尚有擬膽堿作用，胃腸平滑肌興奮，組胺樣作用，促胃酸分泌及引起皮膚潮紅等作用。

　　酚妥拉明的臨床應用

　　1.外周血管痙攣性疾病

　　如肢端動脈痙攣性病的治療。

　　2.去甲腎上腺素靜脈滴注外漏

　　可用酚妥拉明5mg溶于10～20ml生理鹽水中，皮下浸潤注射，以拮抗去甲腎上腺素縮血管作用。

　　3.腎上腺嗜鉻細胞瘤

　　本品可用于腎上腺嗜鉻細胞瘤的診斷和此病突發高血壓危象，并可用于此病的手術前準備。

　　4.休克

　　本藥可興奮心臟，擴張外周血管，從而改善休克時的心排出量下降及微循環障礙，并可降低肺循環阻力，防止出現肺水腫，但應補足血容量。

　　5.本品尚可用于治療其他藥物無效的急性心肌梗死及充血性心力衰竭。用藥后可使外周阻力下降，心臟的后負荷下降，左室舒張末期壓與肺動脈壓下降，心排出量增加，使心力衰竭改善。

　　β腎上腺素受體阻斷藥的藥理作用

　　1.β受體阻斷作用

　　(1)心血管系統

　　阻斷心臟β1受體，使心率減慢，心收縮力減弱，心排出量減少，心肌耗氧量下降，血壓稍下降。本類藥物還能延緩心房和房室結的傳導，延長心電圖的P-R間期。非選擇性β受體阻斷劑如普奈洛爾對血管β2受體也有阻斷作用，加之心臟功能受到抑制，反射性地興奮交感神經，引起血管收縮和外周阻力增加，肝、腎和骨骼肌等血流量減少。普奈洛爾可使人冠狀動脈血流量降低。

　　(2)支氣管平滑肌

　　β2受體阻斷可使支氣管平滑肌收縮，從而增加呼吸道阻力。但這種效應在正常人較弱，只在支氣管哮喘患者，有時可誘發或加重哮喘急性發作。

　　(3)代謝

　　脂肪分解與β1、β3受體激動有關，而肝糖原分解與α1和β2受體有關。β受體阻斷藥可抑制交感神經興奮所引起的脂肪分解，當β受體阻斷藥與α受體阻斷藥合用時則可拮抗腎上腺素的升高血糖作用。普奈洛爾對正常人血糖沒有影響，也不影響胰島素的降糖作用，但能延緩用胰島素后血糖水平的恢復。

　　(4)腎素

　　本類藥物可阻斷腎小球旁器細胞的β1受體而抑制腎素分泌。此作用可能為其降壓的原因之一。

　　2.內在擬交感活性

　　某些β受體阻斷藥與β受體結合后除能阻斷受體外，對β受體尚有部分激動作用，稱為內在擬交感活性。在臨床使用這些藥物時，由于這種內在活性較弱，故往往被藥物的β受體阻斷作用所掩蓋。擬交感內在活性較強的藥物，其抑制心肌收縮力、減慢心率和收縮支氣管作用一般較不具有這種活性的藥物弱。

　　3.膜穩定作用

　　有些β受體阻斷藥具有局部麻醉作用和奎尼丁樣作用，這些作用與藥物降低了細胞膜對離子的通透性有關，稱為膜穩定作用。一般認為此作用在常用劑量下與藥物治療作用關系不大。

　　4.其他

　　普奈洛爾有抗血小板聚集作用，β受體阻斷藥還有降低眼內壓作用，這可能由于其減少房水的形成所致。

　　β腎上腺素受體阻斷藥的臨床及不良反應和禁忌癥(3)

　　1.臨床應用

　　(1)心律失常。

　　(2)心絞痛和心肌梗死。

　　(3)高血壓。

　　(4)其他

　　可用于甲狀腺功能亢進及甲狀腺中毒危象治療，對控制激動不安、心動過速和心律失常等癥狀有效，并能降低基礎代謝率。也用于嗜鉻細胞瘤和肥厚性心肌病。普奈洛爾亦可用于治療偏頭痛、肌震顫、肝硬化的上消化道出血患者。噻嗎洛爾可局部用藥治療青光眼。

　　2.不良反應及禁忌證

　　(1)一般不良反應

　　可見惡心、嘔吐、輕度腹瀉，偶見皮疹、血小板減少等過敏反應。

　　(2)嚴重不良反應

　　有時可突發急性心力衰竭，可能與個體差異有關。

　　(3)其他

　　可使呼吸道阻力增加，誘發支氣管哮喘及長期用藥后突然停藥可使原疾病的癥狀加劇。

　　β阻斷劑禁用于嚴重左室心功能不全、竇性心動過緩、重度房室傳導阻滯和支氣管哮喘等患者。

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