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第二十九單元 β--內(nèi)酰胺類抗生素

　　β--內(nèi)酰胺類抗生素——青霉素類

　　1.青霉素G的抗菌作用、臨床應用及不良反應

　　(1)青霉素G(卡青霉素)的抗菌作用

　　青霉素是從青霉菌培養(yǎng)液中提得的抗生素，其中以青霉素G為最優(yōu)，是目前治療敏感菌(如多數(shù)革蘭陽性球菌及桿菌、革蘭陰性球菌如腦膜炎球菌、淋球菌，梅毒螺旋體等)所致的各種感染的首選藥。

　　(2)臨床應用

　　①用于治療溶血性鏈球菌引起的扁桃體炎、猩紅熱、敏感葡萄球菌感染、氣性壞疽、梅毒、鼠咬熱，草綠色鏈球菌引起的心內(nèi)膜炎等。

　　②還可治療放線菌病、鉤端螺旋體病、回歸熱等;它是預防感染性心內(nèi)膜炎發(fā)生的首選藥。

　　③肺炎球菌所致的大葉性肺炎、中耳炎和腦膜炎球菌引起的腦膜炎，與抗毒素合用治療破傷風、白喉。

　　(3)不良反應

　　常見過敏反應，如藥疹、血清病型反應等，嚴重者為過敏性休克。為防止過敏反應，用前應詳細底部用藥史、藥物過敏史，并進行皮膚過敏試驗。一量發(fā)生過敏性休克，立即注射腎上腺素搶救。此外，肌注可產(chǎn)生局部疼痛，青霉素G鉀鹽或鈉鹽大量靜脈注射易引起高鉀血癥或高鈉血癥，鞘內(nèi)注射可引起腦膜或神經(jīng)刺激癥狀。

　　2.氨卡西林

　　為廣譜青霉素，對革蘭陰性菌有較強的作用，對腸球菌的作用優(yōu)于青霉素。對青霉素敏感的金葡菌等的效力不如青霉素。主要用于傷寒、副傷寒和革蘭陰性桿菌敗血癥，肺部、尿路及膽道感染等。嚴重者應合用氨基甘類抗生素。

　　3.阿莫西林

　　抗菌譜與抗菌活性與氨卡西林相似，但對肺炎球菌和變形桿菌的殺菌作用較氨卡西林強。用于治療下呼吸道感染(尤其是肺炎球菌引起的)效果超過氨卡西林。

　　第一代頭胞菌素的特點及臨床應用

　　第一代中常用的有頭孢氨芐、頭孢唑林、頭孢拉定等。

　　1.特點

　　(1)對革蘭陽性菌作用較第二、三代強，對革蘭陰性菌的作用較差。

　　(2)對青霉素酶穩(wěn)定，但仍可被革蘭陰性菌的β-內(nèi)酰胺酶所破壞。

　　(3)對腎臟有一定毒性。

　　2.臨床應用

　　主要用于耐藥金葡菌感染。頭孢唑啉肌內(nèi)注射后血藥濃度在第一代中最高，故更為廣泛使用。口服主要用于輕、中度呼吸道和尿路感染。

　　第二代頭胞菌素的特點及臨床應用(2)

　　第二代中常用的有頭孢孟多、頭孢呋辛、頭孢克洛等。

　　1.特點

　　(1)對革蘭陽性菌作用較第一代略差，對多數(shù)革蘭陰性菌作用明顯增強，部分對厭氧菌有高效，對綠膿桿菌無效。

　　(2)對多種β-內(nèi)酰胺酶比較穩(wěn)定。

　　(3)對腎臟的毒性較第一代有所降低。

　　2.臨床應用

　　用于治療大腸桿菌、克雷伯菌、腸桿菌、吲哚陽性變形桿菌等所致的肺炎、膽道感染、菌血癥、尿路感染和其他組織器官感染。應用較多的是頭孢孟多、頭孢呋辛。

　　第三代頭胞菌素的特點及臨床應用

　　第三代中常用的有頭孢他啶、頭孢哌酮、頭孢噻肟、頭孢曲松等。

　　1.特點

　　(1)對革蘭陽性菌不如第一、二代，對革蘭陰性菌有較強的作用(包括腸桿菌屬、綠膿桿菌、厭氧菌如脆弱類桿菌等)。

　　(2)作用時間長、體內(nèi)分布廣、組織穿透力強。

　　(3)對多種β-內(nèi)酰胺酶有較高穩(wěn)定性。

　　(4)對腎臟基本無毒。

　　2.臨床應用

　　治療尿路感染及危及生命的敗血癥、腦膜炎、肺炎等感染，均可獲滿意效果。其中，頭孢他定是最強的抗綠膿桿菌藥的成人腦膜炎需選用第三代頭孢菌素。也能有效控制嚴重的銅綠假單胞菌感染。

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