常用抗高血壓藥
一、 主要影響血容量的抗高血壓藥
利尿藥
作用
初期:血容量下降 心輸出量下降 血壓下降
促進H2O-Na+排出
長期:血管壁細胞內Na+下降 細胞內Ca++下降 使Na+—Ca++交換
血管壁對NA敏感 性下降
誘導動脈壁/產生擴血管物質(激肽,PG等)
腎素上升
臨床應用 單獨應用治療輕度高血壓
聯合應用治療中、重度高血壓(為基礎降壓藥)
不良反應 低血鉀、鈉、鎂、高血脂,增加尿酸及腎素活性,降低耐糖量。
二、 β受體阻斷藥
心得安
作用 靜脈注射普萘洛爾后可使心率減慢,心輸出量減少,但反射性交感興奮使外周圍阻力增高,結果血壓略降或不降,長期用藥后交感N反射性使外周阻力增高的作用逐漸失去,血壓緩慢下降。
作用機制 1。 減少心輸出量 阻斷心臟β1受體,使心率下降,收縮力下降
2. 抑制腎素分泌 阻斷腎小球旁細胞β1受體。(該機制未被普遍接受)
3. 降低外周交感神經活性 阻斷交感N未梢突觸前膜上β2受體,抑制正反饋。
4 。阻斷中樞β1受體 從而使抑制性神經元占優勢,使外周交感N功能下降(但不能進入中樞的β受體阻斷藥,也有降壓作用,故該機制尚不明。
臨床應用 本品降壓作用緩慢,安全,可靠,不引起體位性低血壓,長期使用不產生耐受性。
適用于心率快,腎素高或伴有冠心病的高血壓患者。
也適用于聯合用藥。
不良反應 主要為抑制心臟,誘發哮喘,故心功能不全,哮喘患者禁用。避免晚間給藥,避免產生惡夢,失眠,憂郁等,本品可使血脂升高。
三、 鈣拮抗藥
對靜脈影響小
逆轉高血壓所致左心室肥厚
應用 適用于合并缺血性心臟病或急性
肺水腫的高血壓和高血壓危象,單用或與利尿藥、β阻斷藥合用。
注意 配伍 β阻斷藥 可克服 降壓時可伴有反射性興奮交感,提高腎素活性 利尿藥 H2O-Na+潴留。
粉防已堿
本品為中藥粉防已根中含的生物堿。實驗證明能抑制鈣通道(T及L型)有明顯的降壓作用,靜注還可用于重度高血壓及高血壓危象,本品無嚴重不良反應,少數患者有輕度惡心,上腹部不適等。
四、 影響血管緊張素Ⅱ形成的抗血壓藥
血管緊張素Ⅰ轉化酶抑制劑
ACEI
作用及機制 本品可通過以下機制發揮抗高血壓作用。詳見P189圖26-2
1 抑制循環中RAAS
2 抑制局部組織中RAAS
3 減少緩激肽的降解
作用特點 1 降壓但不引起交感N反射性興奮而增加心率,適用于各型高血壓。
2 長期應用不易引起電解質紊亂和脂質代謝障礙,可降低糖尿病,腎病和其他腎實質性損害患者腎小球損傷的可能性。
3 可防止和逆轉高血壓患者血管壁的增厚和心肌細胞增生肥大,保護心臟。
4 改善高血壓患者的生活質量 降低死亡率。
5 與利尿藥合用治療中、重度高血壓,可使療效增加,不良反應降低,適用于腎性高血壓,及頑固性心衰。
6 開始用量過大可引起低血壓,高血鉀、血管神經性水腫、腎損害等。
久用可使血鋅下降。
(二)血管緊張素Ⅱ受體(AT1)阻斷藥
AT1 分布于血管平滑肌、心肌,腦、腎及腎上腺皮質(調節心血管功能)
AT2 分布于腎上腺髓質,中樞N.S(與調節心血管無關)
2 促進尿酸排泄
3 其體內代謝物(5-羥酸活性代謝物EXP-3174)為非競爭性AT1受體拮抗藥,作用強。
4 不適用于左心室收縮功能不全及進行性腎損害者。
5 不良反應類似于血管轉化酶抑制劑(ACEI)
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