五、 交感神經(jīng)抑制藥

　　(一) 主要作用于中樞部位的抗高血壓藥

　　作用特點 本品口服吸收好，降壓作用快，中等偏強，能抑制胃腸道的分泌和運動，能降低腎血管阻力，但不顯著影響腎血流量及腎小球濾過率，用于中度高血壓的治療，常用于其他藥無效時，此外，可作為嗎啡鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒藥。

　　不良反應(yīng) 1停藥者興奮癥狀 口干、便秘、嗜睡、心動過緩等。

　　2 水—鈉潴留 長期應(yīng)用，腎小球濾過率降低(合用利尿藥可克服)

　　3 反跳性高血壓 突然停藥后可出現(xiàn)短時交感神經(jīng)功能亢奮。如血壓突然升高，頭痛心悸(例如忘記口服，可出現(xiàn)回跳性高血壓，癥狀出現(xiàn)很快(幾小時)，2~3天平息，可樂定或酚妥拉明能取消之)

　　甲基多巴

　　作用特點 1降壓原理與可樂定相似(進入中樞后轉(zhuǎn)變?yōu)棣?甲基去甲腎上腺素而發(fā)揮作用)并可減少腎素分泌。

　　2 降壓作用中等偏強

　　3 不減少腎血流量和腎小球濾過率，適用于中度高血壓及腎功能不良的高血壓患者。

　　(二) 抗去甲腎上腺等能神經(jīng)未梢藥

　　利血平 胍乙啶

　　本類藥物因不良反應(yīng)較多(引起精神抑制，使交感N亢進癥狀等)現(xiàn)已少用。

　　(三) 腎上腺素受體阻斷藥

　　α受體阻斷藥

　　哌唑嗪

　　作用特點 1 選擇性阻斷突觸后膜上α1受體，使動、靜均擴張，具有中等偏強的降壓作用。

　　2 不影響突觸前膜α2受體，故不使NA釋放增加，也不使腎素升高，故不影響心臟。

　　3 能增加血中HDL，減輕冠脈病變。使LDL、VLDV、TG

　　4 口服易吸收，首關(guān)消除顯著，血漿蛋白結(jié)合率高(97%)。

　　5 適用于各型高血壓，重度高血壓合用β阻斷藥及利尿藥可增強療效。

　　6 不良反應(yīng)有嗜睡，乏力、眩暈、首劑現(xiàn)象(首次給藥可致嚴重體位性低血壓、暈厥、心悸等。首次用量減為0.5mg，并在臨睡前服用可避免發(fā)生)

　　酮色林 阻斷α1受體，兼有抗5-HT(5-HT可興奮心臟、收縮血管)

　　α、β受體阻斷藥

　　拉貝洛爾

　　本品對α、β受體有競爭性拮抗作用，其中阻斷β1和β2受體程度相似，對α1受體作用較弱，對α2受體則無效，故負反饋調(diào)節(jié)仍然存在，用藥后不引起心率加快。

　　本品降壓作用溫和，適用于各型高血壓，無嚴重不良反應(yīng)。

　　對梗塞早期，通過降低心肌壁張力而產(chǎn)生有益作用。

　　靜脈注射可治療高血壓危象。

　　六、作用于血管平滑肌的抗高血壓藥

　　作用及特點是P193圖26-3

　　肼屈嗪

　　作用特點 1 口服吸收好，降壓作用快而強

　　2 降壓的同時，可反射性興奮交感N，使心臟興奮，腎素上升，降低療效。

　　3 擴張腎，冠脈及內(nèi)臟血管作用強于骨骼肌血管

　　4 不良反應(yīng)較多見，較嚴重時表現(xiàn)為心肌缺血，心衰，長期大量使用可致全身性紅斑性狼瘡樣綜合征。

　　5 一般用于中度高血壓的聯(lián)合用藥，不單獨使用。

　　鉀通道開放藥

　　1促進K+通道開放，使K+外流上升，使膜超極化。

　　2 促進Na+ - Ca++交換使細胞內(nèi)鈣外流

　　3 使細胞內(nèi)鈣儲池中脫結(jié)合的Ca++增加。

　　米諾地爾

　　作用特點 1 具有強大的擴張小動脈作用，臨床用于嚴重、頑固的高血壓及并發(fā)腎功能衰竭的高血壓。

　　2 主要不良反應(yīng)有水，鈉潴留，心悸、多毛癥、未見其他嚴重不良反應(yīng)，不引起全身性紅斑狼瘡。

　　二氮嗪

　　作用特點 1 直接舒張血管(部分機制與激活平滑肌細胞的IK(ATP)，促鉀外流，使胞膜超極化，Ca++通道失活有關(guān))

　　2 降低血壓可反射性興奮交感N、引起心率上升，輸出量上升，腎素上升。

　　3 長期應(yīng)用可抑制胰島素釋放使血糖上升，口服可引起多毛癥

　　4 一般用于靜脈注射用于高血壓危象及高血壓腦病。

　　硝普鈉(亞硝基鐵氰化鈉)

　　作用特點 1 直接擴張小動脈，小靜脈，降壓作用迅速、強大、短暫。

　　2 口服不吸收，靜滴給藥用于高血壓危象(特別是伴有急性心肌梗塞或左心衰的嚴重高血壓，通過調(diào)整滴速來維持血壓于所需水平)

　　3 該藥遇光易破壞，應(yīng)臨時配置使用，避光。

　　4 毒性較低，主要為惡心、嘔吐、頭痛、心悸。

　　本品為速效、強效降壓藥，靜滴迅速降壓，停藥5分鐘內(nèi)血壓回到至原水平，要注意首期使用防止氰化物中毒，肝、腎功能不全者，尤應(yīng)予以注意。

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