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第七章 抗心律失常藥

　　心律失常是指心律起源部位、心搏頻率及激動傳導等任何一項出現異常。臨床可根據心律失常時心率的快慢，分為快速型和緩慢型心律失常兩類。緩慢型心律失常的治療藥物為異丙腎上腺素或阿托品。

　　本章主要討論快速型心律失常的藥物治療。治療快速型心律失常藥物的特點有：

　　(1)一個藥物可以治療不同的心律失常，一種抗心律失常藥可能具有多種作用。

　　(2)Ⅰa、Ⅰb、Ⅰc三個亞類對不同的心肌細胞具有不同的選擇性作用，因此它們的臨床應用亦有差別。

　　(3)作用機制復雜，易與其他藥物發生相互作用。

　　(4)抗心律失常藥有附加的負性肌力作用。抗心律失常藥在某種條件下都可引起心律失常(致心律失常作用)。促心律失常多發生在開始用藥24～48h，72h后漸為減少。

　　一、藥理作用與臨床評價

　　1.作用特點

　　①Ⅰ類：Ⅰa類主要用于心房撲動、心房顫動的復律;復律后竇律的維持，控制危及生命的室性心律失常。Ⅰb類對短動作電位時程的心房肌無效，僅用于室性心率失常。Ⅰc類適用于室上性和室性心律失常

　　②Ⅱ類：阻斷β腎上腺素受體，降低交感神經活性，減輕由β受體介導的心律失常。具有內源性擬交感活性的β受體阻斷劑對心率和心肌功能的抑制作用不強。β受體阻斷劑的脂溶性大小可以影響藥物的吸收和代謝。脂溶性大小為：美托洛爾、普萘洛爾、噻嗎洛爾>比索洛爾>阿替洛爾

　　③Ⅲ類：室上性心動過速及心室顫動的終止和預防;其他藥物無效的陣發性室上性心動過速;陣發性心房撲動、心房顫動(包括合并預激綜合征者及持續性心房顫動)

　　④Ⅳ類：靜脈注射可終止陣發性室上性心動過速和左心室特發性室性心動過速;口服減慢心房顫動、心房撲動和持續性房性心動過速

　　2.典型不良反應

　　①緩慢型心律失常

　　②折返性心律失常加重

　　③尖端扭轉室性心動過速

　　④血流動力學障礙

　　3.禁忌證

　　①美西律：Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯者、嚴重心動過緩及病竇綜合征者

　　②普羅帕酮：竇房結功能障礙、嚴重房室傳導阻滯、雙束支傳導阻滯患者、嚴重充血性心力衰竭、心源性休克、嚴重低血壓及對該藥過敏者禁用;還禁用于冠心病心肌缺血、心肌梗死以及器質性心臟病伴有心功能不全的患者

　　③β受體阻斷劑：支氣管痙攣性哮喘、癥狀性低血壓、心動過緩或Ⅱ度以上房室傳導阻滯(除非已安裝起搏器)，心力衰竭合并顯著水鈉潴留需要大劑量利尿劑、血流動力學不穩定需要靜脈使用心臟正性肌力藥物等。下肢間歇性跛行是絕對禁忌癥

　　④胺碘酮：甲狀腺功能異常或有既往史者;對碘過敏者;Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯，雙束支傳導阻滯(除非已安裝起搏器)和Q-T間期延長者;病態竇房結綜合征者禁用

　　⑤維拉帕米：病竇綜合征患者和Ⅱ或Ⅲ度房室阻滯患者禁用;心房撲動、心房顫動伴顯性預激綜合征患者禁用;嚴重左心室功能不全和低血壓患者應禁用;妊娠早、中期婦女禁用;妊娠晚期不應使用，除非用藥的益處大于其危險性

　　⑥地爾硫：病竇綜合征和Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯患者，以及嚴重心力衰竭患者禁用。計劃妊娠的婦女禁用注射液

　　4.藥物相互作用

　　①美西律：與其他抗心律失常藥可能有協同作用，可用于頑固心律失常，但不宜與其他Ⅰb類藥合用;西咪替丁可使美西律血濃度發生變化

　　②普羅帕酮：避免與Ⅰ類和Ⅲ類抗心律失常藥聯合應用;可增加血清地高辛濃度;與華法林合用時，可增加華法林血漿濃度和延長凝血酶原時間;與西咪替丁合用，可增加普羅帕酮血清藥濃度

　　③β受體阻斷劑：酒精、苯妥英鈉、利福平、苯巴比妥和吸煙均可降低脂溶性β受體阻斷劑的血漿濃度和半衰期;西咪替丁和肼屈嗪可提高普萘洛爾和美托洛爾的生物利用度;β受體阻斷劑和其他降壓藥間的累加效應;吲哚美辛和其他非甾體抗炎藥可拮抗β受體阻斷劑的降壓作用

　　④胺碘酮：肝酶CYP3A4的代謝底物。西咪替丁抑制CYP3A4，增加胺碘酮血漿藥物濃度;利福平誘導CYP3A4，降低胺碘酮血漿藥物濃度;增加相應底物如地高辛、華法林等的血漿藥物濃度;與地高辛合用，增加胺碘酮血漿藥物濃度，加重對竇房結和房室結的抑制作用以及對消化系統和神經系統的毒性作用;與奎尼丁、普魯卡因胺、雙異丙比胺合用，增加胺碘酮血漿濃度、效應以及尖端扭轉型心律失常的發生率;與地爾硫、維拉帕米合用，可發生心動過緩、房室阻滯;與β受體阻斷劑合用，可發生心動過緩、房室阻滯

　　⑤維拉帕米和地爾硫：與其他抗高血壓藥物合用時，可加重低血壓;和β受體阻斷劑合用時，可加重負性肌力作用;維拉帕米可增加卡馬西平、環孢素和茶堿的藥物濃度;當地爾硫與β受體阻斷劑或抗高血壓藥物合用時可使心動過緩、低血壓、心室功能的惡化等不良作用發生疊加;西咪替丁和雷尼替丁可增加地爾硫的濃度。地爾硫可增加地高辛、環孢素和卡馬西平的濃度

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